公开(公告)号：US20230167085A1

公开(公告)日：2023-06-01

申请号：US17920943

申请日：2021-05-07

申请人： Wei LAN ,  John S. Debenham ,  Amjad Ali ,  Ying-Duo Gao ,  Lan Wei ,  Dexi Yang ,  Rongze Kuang ,  Alan Hruza ,  Peter Nizner ,  Daniel A. Tatosian ,  Merck Sharp & Dohme LLC

发明人： Jacqueline D. HICKS ,  John S. Debenham ,  Amjad Ali ,  Ying-Duo Gao ,  Lan Wei ,  Dexi Yang ,  Rongze Kuang ,  Alan Hruza ,  Peter Nizner ,  Daniel A. Tatosian

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XI activation inhibitors.

公开(公告)号：US20230147170A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：US17914826

申请日：2021-03-26

申请人： Merck Sharp & Dohme LLC

发明人： Jacqueline D. Hicks ,  Amjad Ali ,  John S. Debenham ,  Anthony Donofrio ,  Wenlang Fu ,  Ying-Duo Gao ,  Alan Hruza ,  Yeon-Hee Lim ,  Matthew J. Lombardo ,  Peter Nizner ,  Sung-Sau So ,  Zheng Tan ,  Daniel A. Tatosian ,  Dong Xiao ,  Dexi Yang ,  Yang Yu

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/048 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08 ,  C07D417/14 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/048 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08 ,  C07D417/14 ,  A61P7/02

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XI activation inhibitors.

公开(公告)号：US20070232610A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/502 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  A61K31/401 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

公开(公告)号：US20070191604A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11636954

申请日：2006-12-11

申请人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

发明人： Alan Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald Shipps ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph Kelly ,  Ronald Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish Desai ,  James Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  M. Siddiqui ,  Ahmed Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Boga

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20060088924A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US11233581

申请日：2005-09-23

申请人： Jessie English ,  Thierry Fischmann ,  Thomas Hesson ,  Alan Hruza ,  Weihong Jin ,  Paul Reichert ,  Catherine Smith ,  Shahriar Taremi

发明人： Jessie English ,  Thierry Fischmann ,  Thomas Hesson ,  Alan Hruza ,  Weihong Jin ,  Paul Reichert ,  Catherine Smith ,  Shahriar Taremi

IPC分类号： G06F19/00 ,  C12N9/12

CPC分类号： C12N9/1205 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention relates to crystals of the ERK2 polypeptide and complexes thereof which are useful, inter alia, for structure assisted drug design.

摘要翻译： 本发明涉及ERK2多肽的结晶及其复合物，其特别用于结构辅助药物设计。

公开(公告)号：US20190218223A1

公开(公告)日：2019-07-18

申请号：US16324596

申请日：2017-08-10

申请人： Jared N. CUMMING ,  Kevin D. DYKSTRA ,  Alan HRUZA ,  Derun LI ,  Hong LIU ,  Haiqun TANG ,  Brandon M. TAOKA ,  Andreas VERRAS ,  Shawn P. WALSH ,  Wen-Lian WU ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Jared N. Cumming ,  Kevin D. Dykstra ,  Alan Hruza ,  Derun Li ,  Hong Liu ,  Haiqun Tang ,  Brandon M. Taoka ,  Andreas Verras ,  Shawn P. Walsh ,  Wen-Lian Wu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Described herein are compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula I act as Cyp8b1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for diabetes and cardiovascular disease.

公开(公告)号：US5441734A

公开(公告)日：1995-08-15

申请号：US24330

申请日：1993-02-25

申请人： Paul Reichert ,  Charles McNemar ,  Nagamani Nagabhushan ,  Tattanahalli L. Nagabhushan ,  Stephen Tindall ,  Alan Hruza

发明人： Paul Reichert ,  Charles McNemar ,  Nagamani Nagabhushan ,  Tattanahalli L. Nagabhushan ,  Stephen Tindall ,  Alan Hruza

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  C07K14/56 ,  C30B7/00 ,  C30B28/04 ,  C30B29/58 ,  A61K37/66 ,  A61K9/14 ,  C07K15/26

CPC分类号： C07K14/56 ,  A61K38/212 ,  C30B29/58 ,  C30B7/00

摘要： The present invention provides for crystalline zinc-interferon alfa-2 (IFN .alpha.-2) having a monoclinic morphology. The present invention further provides for crystalline cobalt-IFN .alpha.-2, crystalline calcium-IFN .alpha.-2, and crystalline IFN .alpha.-2 having a serum half-life of at least about 12 hours when injected into a primate. The present invention further provides for a method for producing a crystalline IFN .alpha.-2 comprising forming a soluble metal-IFN .alpha.-2 complex, and equilibrating the soluble metal-IFN .alpha.-2 complex in solution with an acetate salt of the metal under conditions that will cause the metal-IFN .alpha.-2 solution to become supersaturated and form crystalline metal-IFN .alpha.-2. The present invention also includes crystalline metal-alfa interferon having monoclinic, plate and needle morphologies.

摘要翻译： 本发明提供具有单斜晶形的结晶性锌 - 干扰素α-2（IFNα-2）。 本发明还提供了当注射到灵长类动物中时，具有至少约12小时的血清半衰期的结晶钴-IFFα-2，结晶性钙-IFNα2和结晶IFNα-2。 本发明进一步提供了一种用于产生结晶IFNα-2的方法，包括形成可溶性金属-IFMα-2复合物，并在条件下用金属的乙酸盐平衡溶液中的可溶性金属-IFMα-2复合物 这将导致金属-IFNα-2溶液变得过饱和并形成结晶金属-IFNα-2。 本发明还包括具有单斜晶系，板和针形态的结晶金属-α干扰素。

公开(公告)号：US10414774B2

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：US16324596

申请日：2017-08-10

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Jared N. Cumming ,  Kevin D. Dykstra ,  Alan Hruza ,  Derun Li ,  Hong Liu ,  Haiqun Tang ,  Brandon M. Taoka ,  Andreas Verras ,  Shawn P. Walsh ,  Wen-Lian Wu

发明人： Jared N. Cumming ,  Kevin D. Dykstra ,  Alan Hruza ,  Derun Li ,  Hong Liu ,  Haiqun Tang ,  Brandon M. Taoka ,  Andreas Verras ,  Shawn P. Walsh ,  Wen-Lian Wu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61P3/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04

摘要： Described herein are compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula I act as Cyp8b1 inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for diabetes and cardiovascular disease.

公开(公告)号：US07807672B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substituents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其它取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20080081360A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11873831

申请日：2007-10-17

申请人： Jessie English ,  Thierry Fischmann ,  Thomas Hesson ,  Alan Hruza ,  Weihong Jin ,  Paul Reichert ,  Catherine Smith ,  Shahriar Taremi

发明人： Jessie English ,  Thierry Fischmann ,  Thomas Hesson ,  Alan Hruza ,  Weihong Jin ,  Paul Reichert ,  Catherine Smith ,  Shahriar Taremi

IPC分类号： C12N9/12 ,  G06F19/00

CPC分类号： C12N9/1205 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention relates to crystals of the ERK2 polypeptide and complexes thereof which are useful, inter alia, for structure assisted drug design.

摘要翻译： 本发明涉及ERK2多肽的结晶及其复合物，其特别用于结构辅助药物设计。