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1.发明授权
公开(公告)号：US5780466A
公开(公告)日：1998-07-14
申请号：US703729
申请日：1996-08-27
申请人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck , Joelle Taillades
发明人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck , Joelle Taillades
IPC分类号： C07C215/28 , C07C219/22 , C07C233/18 , C07C255/36 , C07C255/43 , C07C271/22 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D453/02 , C07D487/08 , A61K31/445 , A61K31/535 , C07D471/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07C215/28 , C07C219/22 , C07C233/18 , C07C255/36 , C07C255/43 , C07C271/22 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D453/02 , C07D487/08
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## in which: A is a divalent radical selected from: A.sub.1) --O--CO-- A.sub.2) --CH.sub.2 --O--CO-- A.sub.3) --O--CH.sub.2 --CO-- A.sub.4) --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 -- A.sub.5) --N(R.sub.1)--CO-- A.sub.6) --N(R.sub.1)--CO--CO-- A.sub.7) --N(R.sub.1)--CH.sub.2 --CH.sub.2 -- A.sub.8) --O--CH.sub.2 -- in which: R.sub.1 is a hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl; and Am is a nitrogen-containing heterocycle.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中：A是选自：A1）-O-CO-A2）-CH2-O-CO-A3）-O-CH2-CO- A4）-O-CH2-CH2-A5）-N（R1）-CO-A6）-N（R1）-CO-CO-A7）-N（R1）-CH2-CH2-A8）-O-CH2- 其中：R 1是氢或（C 1 -C 4） - 烷基; 而Am是含氮杂环。
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2.发明授权
公开(公告)号：US6011154A
公开(公告)日：2000-01-04
申请号：US4454
申请日：1998-01-08
申请人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck , Joelle Taillades
发明人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck , Joelle Taillades
IPC分类号： C07C215/28 , C07C219/22 , C07C233/18 , C07C255/36 , C07C255/43 , C07C271/22 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D453/02 , C07D487/08 , C07D413/00 , C07D265/30 , C07D401/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07C215/28 , C07C219/22 , C07C233/18 , C07C255/36 , C07C255/43 , C07C271/22 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D453/02 , C07D487/08
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## in which: A is a divalent radical selected from:A.sub.1) --O--CO--A.sub.2) --CH.sub.2 --O--CO--A.sub.3) --O--CH.sub.2 --CO--A.sub.4) --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --A.sub.5) --N(R.sub.1)--CO--A.sub.6) --N(R.sub.1)--CO--CO--A.sub.7) --N(R.sub.1)--CH.sub.2 --CH.sub.2 --A.sub.8) --O--CH.sub.2 --in which:R.sub.1 is a hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl; andAm is a nitrogen-containing heterocycle.
摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中：A是选自：A1）-O-CO-A2）-CH2-O-CO-A3）-O-CH2-CO-A4）-O-CH2 -CH2-A5）-N（R1）-CO-A6）-N（R1）-CO-CO-A7）-N（R1）-CH2-CH2-A8）-O-CH2-其中：R1是 氢或（C 1 -C 4） - 烷基; 而Am是含氮杂环。
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3.发明授权公开(公告)号：US06242637B1
公开(公告)日：2001-06-05
申请号：US09175331
申请日：1998-10-20
申请人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
发明人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
IPC分类号： C07C6976
CPC分类号： C07D453/02 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C219/22 , C07C233/18 , C07C255/36 , C07C255/42 , C07C255/43 , C07C271/22 , C07D263/38 , C07D265/32 , C07D309/12 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to compounds of the formula in which: A is a divalent radical selected from: A1) —O—CO— A2) —CH2—O—CO— A3) —O—CH2—CO— A4) —O—CH2—CH2— A5) —N(R1)—CO— A6) —N(R1)—CO—CO— A7) —N(R1)—CH2—CH2— A8) —O—CH2— in which: R1 is a hydrogen or a (C1-C4)-alkyl; and Am is a nitrogen-containing heterocycle.
摘要翻译： 本发明涉及下列化合物：A是选自：A1）-O-CO-A2）-CH2-O-CO-A3）-O-CH2-CO-A4）-O-CH2- CH2-A5）-N（R1）-CO-A6）-N（R1）-CO-CO-A7）-N（R1）-CH2-CH2-A8）-O-CH2-其中：R1是氢 或（C 1 -C 4） - 烷基; 而Am是含氮杂环。
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公开(公告)号：US5977359A
公开(公告)日：1999-11-02
申请号：US175332
申请日：1998-10-20
申请人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
发明人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
IPC分类号： C07D265/10 , A61K31/38 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/439 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/12 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/16 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C217/08 , C07C219/14 , C07C219/22 , C07C233/18 , C07C255/03 , C07C255/36 , C07C255/42 , C07C255/43 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07D209/10 , C07D213/28 , C07D213/36 , C07D231/12 , C07D263/00 , C07D263/10 , C07D263/20 , C07D263/38 , C07D265/00 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D309/00 , C07D309/12 , C07D333/10 , C07D333/54 , C07D401/06 , C07D405/00 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D453/02 , C07D241/04 , C07D263/02 , C07D263/04
CPC分类号： C07D453/02 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C219/22 , C07C233/18 , C07C255/36 , C07C255/42 , C07C255/43 , C07C271/22 , C07D263/38 , C07D265/32 , C07D309/12 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## in which: A is a divalent radical selected from:A.sub.1) --O--CO--A.sub.2) --CH.sub.2 --O--CO--A.sub.3) --O--CH.sub.2 --CO--A.sub.4) --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --A.sub.5) --N(R.sub.1)--CO--A.sub.6) --N(R.sub.1)--CO--CO--A.sub.7) --N(R.sub.1)--CH.sub.2 --CH.sub.2 --A.sub.8) --O--CH.sub.2 --in which:R.sub.1 is a hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl; andAm is a nitrogen-containing heterocycle.
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公开(公告)号：US5869663A
公开(公告)日：1999-02-09
申请号：US820716
申请日：1997-03-18
申请人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
发明人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
IPC分类号： C07D265/10 , A61K31/38 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/439 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/12 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/16 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C217/08 , C07C219/14 , C07C219/22 , C07C233/18 , C07C255/03 , C07C255/36 , C07C255/42 , C07C255/43 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07D209/10 , C07D213/28 , C07D213/36 , C07D231/12 , C07D263/00 , C07D263/10 , C07D263/20 , C07D263/38 , C07D265/00 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D309/00 , C07D309/12 , C07D333/10 , C07D333/54 , C07D401/06 , C07D405/00 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C219/22 , C07C233/18 , C07C255/36 , C07C255/42 , C07C255/43 , C07C271/22 , C07D263/38 , C07D265/32 , C07D309/12 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## in which: A is a divalent radical selected from:A.sub.1) --O--CO--A.sub.2) --CH.sub.2 --O--CO--A.sub.3) --O--CH.sub.2 --CO--A.sub.4) --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --A.sub.5) --N(R.sub.1)--CO--A.sub.6) --N(R.sub.1)--CO--CO--A.sub.7) --N(R.sub.1)--CH.sub.2 --CH.sub.2 --A.sub.8) --O--CH.sub.2 --in which:R.sub.1 is a hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl; andAm is a nitrogen-containing heterocycle.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中：A是选自：A1）-O-CO-A2）-CH2-O-CO-A3）-O-CH2-CO- A4）-O-CH2-CH2-A5）-N（R1）-CO-A6）-N（R1）-CO-CO-A7）-N（R1）-CH2-CH2-A8）-O-CH2- 其中：R 1是氢或（C 1 -C 4） - 烷基; 而Am是含氮杂环。
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6.发明授权
公开(公告)号：US5641777A
公开(公告)日：1997-06-24
申请号：US593938
申请日：1996-01-30
申请人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
发明人： Xavier Emonds-Alt , Isabelle Grossriether , Patrick Gueule , Vincenzo Proietto , Didier Van Broeck
IPC分类号： C07D265/10 , A61K31/38 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/439 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/12 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/16 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C217/08 , C07C219/14 , C07C219/22 , C07C233/18 , C07C255/03 , C07C255/36 , C07C255/42 , C07C255/43 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07D209/10 , C07D213/28 , C07D213/36 , C07D231/12 , C07D263/00 , C07D263/10 , C07D263/20 , C07D263/38 , C07D265/00 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D309/00 , C07D309/12 , C07D333/10 , C07D333/54 , C07D401/06 , C07D405/00 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D453/02 , C07D471/08
CPC分类号： C07D453/02 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C219/22 , C07C233/18 , C07C255/36 , C07C255/42 , C07C255/43 , C07C271/22 , C07D263/38 , C07D265/32 , C07D309/12 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to neurokinin receptor antagonist compounds of the formula ##STR1## in which: A is a divalent radical selected from:A.sub.1) --O--CO--A.sub.2) --CH.sub.2 --O--CO--A.sub.3) --O--CH.sub.2 --CO--A.sub.4) --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --A.sub.5) --N(R.sub.1)--CO--A.sub.6) --N(R.sub.1)--CO--CO--A.sub.7) --N(R.sub.1)--CH.sub.2 --CH.sub.2 --A.sub.8) --O--CH.sub.2 --in which:R.sub.1 is a hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl; andAm is a nitrogen-containing heterocycleAPPLICATION: Neurokinin receptor antagonists.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的神经激肽受体拮抗剂化合物，其中：A为选自以下的二价基团：A1）-O-CO-A2）-CH2-O-CO-A3）-O-CH2 -CO-A 4）-N（R 1）-CO-A 6）-N（R 1）-CO-CO-A 7）-N（R 1）-CH 2 -CH 2 -A 8）-O -CH 2 - ，其中：R 1是氢或（C 1 -C 4） - 烷基; 并且Am是含氮杂环应用：神经激肽受体拮抗剂。
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7.发明授权Dialkylenepiperidino compounds and their enantiomers, process for preparing them and pharmaceutical compositions containing them 失效二烷基哌啶子基化合物及其对映异构体，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5446052A
公开(公告)日：1995-08-29
申请号：US191085
申请日：1994-02-04
IPC分类号： C07D211/08 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/451 , A61K31/4523 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P37/08 , C07D211/12 , C07D211/14 , C07D211/26 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D409/06 , C07D401/02
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/44 , A61K31/445 , C07D211/26
摘要： The invention relates to aromatic amino derivatives of formula ##STR1## wherein, R, T, Z, Ar', T', Z' are defined in the specification and their enantiomers, processes for their production and their use for the treatment of substance p- and neurokinin-dependent pathology.
摘要翻译： 本发明涉及式IMAMA的芳族氨基衍生物，其中R，T，Z，Ar'，T'，Z'在本说明书中定义及其对映异构体，其生产方法及其用于处理物质p - 和神经激肽依赖性病理学。
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8.发明授权Heterocyclic compounds method of preparing them and pharmeutical compositions in which they are present 失效制备它们的杂环化合物方法和它们存在的药物组合物
公开(公告)号：US5859029A
公开(公告)日：1999-01-12
申请号：US787910
申请日：1997-01-23
IPC分类号： C07D223/10 , A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/76 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D453/02
CPC分类号： C07D211/76 , C07D453/02
摘要： This invention relates to compounds with strong affinity for NK.sub.1 receptor and useful for preparing drugs for treating substance P-dependent pathological conditions having the formula ##STR1## in which: m is two or three;n is 0;Am is a group ##STR2## R.sub.2 is a phenyl which is unsubstituted or monosubstituted or polysubstituted by a halogen atom, a hydroxyl, a (C.sub.1 -C.sub.4)-alkoxy, a (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl or a trifluoromethyl, said substituents being identical or different;X is a hydrogen atom or a hydroxyl group;x is zero or one;Ar is a phenyl which is unsubstituted or monosubstituted or polysubstituted by a halogen atom; a naphthyl; or an indolyl;Z is a phenyl which is disubstituted or polysubstituted by a trifluoromethyl; and the salts thereof with mineral or organic acids and the solvates thereof.
摘要翻译： 本发明涉及对NK1受体具有强亲和力的化合物，可用于制备具有式（I）的物质P依赖性病理状况的药物，其中：m为2或3; n为0; Am是由卤素原子，羟基，（C 1 -C 4） - 烷氧基，（C 1 -C 4） - 烷基或三氟甲基单取代或多取代的基团，所述取代基相同或不同; X是氢原子或羟基; x为零或一; Ar是未被卤素原子单取代或多取代的苯基; 萘基; 或吲哚基; Z是被三氟甲基二取代或多取代的苯基; 其盐与矿物或有机酸及其溶剂化物。
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9.发明授权Dialkylenepiperidino compounds and their enantiomers, process for preparing them and pharmaceutical compositions containing them 失效二烷基哌啶子基化合物及其对映异构体，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5877321A
公开(公告)日：1999-03-02
申请号：US452372
申请日：1995-05-26
IPC分类号： C07D211/08 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/451 , A61K31/4523 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P37/08 , C07D211/12 , C07D211/14 , C07D211/26 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D409/06 , C07D211/06
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/44 , A61K31/445 , C07D211/26
摘要： A compound of formula XXII ##STR1## wherein Ar', Q' and Q" are as defined in the specification are useful intermediates for making neurokinin receptor active compounds.
摘要翻译： 其中Ar'，Q'和Q“如本说明书中所定义的式XXII化合物（XXII）是制备神经激肽受体活性化合物的有用中间体。
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10.发明授权
公开(公告)号：US5656639A
公开(公告)日：1997-08-12
申请号：US593929
申请日：1996-01-30
IPC分类号： C07D223/10 , A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/76 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D453/02 , A61K31/44
CPC分类号： C07D211/76 , C07D453/02
摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## in which: m is 2 or 3;n is 0, 1 or 2;Am is ##STR2## R.sub.1 is a (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl or a benzyl; R.sub.2 is a substituted or unsubstituted phenyl;x is zero or one;Ar is a substituted or unsubstituted phenyl, a naphthyl or an indolyl;Z is a substituted or unsubstituted phenyl; andA.sup..crclbar. is an anion;the salts thereof, where appropriate, with mineral or organic acids and the solvates thereof, where appropriate.These compounds have a strong affinity for the NK.sub.1 receptor and are useful for preparing drugs for the treatment of substance P-dependent pathological conditions.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中：m为2或3; n为0,1或2; A 1是（C 1 -C 4） - 烷基或苄基; R2是取代或未取代的苯基; x为零或一; Ar是取代或未取代的苯基，萘基或吲哚基; Z是取代或未取代的苯基; A（ - ）为阴离子; 其合适的盐与适当的矿物或有机酸及其溶剂化物反应。 这些化合物对NK1受体具有强亲和力，可用于制备用于治疗依赖于物质的P依赖性病理状况的药物。
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