公开(公告)号：US20080146642A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11871639

申请日：2007-10-12

申请人： Xianqi Kong ,  Mohamed Atfani ,  Benoit Bachand ,  Abderrahim Bouzide ,  Stephane Ciblat ,  Sophie Levesque ,  David Migneault ,  Isabelle Valade ,  Xinfu Wu ,  Daniel Delorme

发明人： Xianqi Kong ,  Mohamed Atfani ,  Benoit Bachand ,  Abderrahim Bouzide ,  Stephane Ciblat ,  Sophie Levesque ,  David Migneault ,  Isabelle Valade ,  Xinfu Wu ,  Daniel Delorme

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61P25/00 ,  C07K5/08 ,  C07D291/02 ,  C07C211/02 ,  C07D207/04 ,  C07D233/54 ,  A61P3/00 ,  C12P11/00 ,  C07D217/00 ,  C07D295/02 ,  C07D315/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415

CPC分类号： A61K31/145 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/545 ,  A61K47/549 ,  A61K47/554 ,  A61K47/64 ,  C07C309/15 ,  C07C309/18 ,  C07C309/19 ,  C07C309/24 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D217/24 ,  C07D233/64 ,  C07D285/36 ,  C07D285/38 ,  C07D291/02 ,  C07D323/02 ,  C07D333/24 ,  C07H7/02 ,  C07H15/12 ,  C07J9/005 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/081 ,  C12P11/00 ,  C12P13/001 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to methods, compounds, compositions and vehicles for delivering 3-amino-1-propanesulfonic acid (3APS) in a subject, preferably a human subject. The invention encompasses compounds that will yield or generate 3APS, either in vitro or in vivo. Preferred compounds include amino acid prodrugs of 3APS for use, including but not limited to, the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及在受试者，优选人受试者中递送3-氨基-1-丙磺酸（3APS）的方法，化合物，组合物和载体。 本发明包括在体外或体内产生或产生3APS的化合物。 优选的化合物包括3APS的氨基酸前药，包括但不限于预防和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20120208850A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13389606

申请日：2010-08-06

申请人： Xianqi Kong ,  Nigel Levens ,  Abderrahim Bouzide ,  Stephane Ciblat ,  Richard Frenette ,  Johanne Renaud

发明人： Xianqi Kong ,  Nigel Levens ,  Abderrahim Bouzide ,  Stephane Ciblat ,  Richard Frenette ,  Johanne Renaud

IPC分类号： A61K31/255 ,  C07C309/69 ,  A61K31/27 ,  A61K31/265 ,  C07D327/00 ,  A61K31/385 ,  C07D311/00 ,  A61K31/366 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61P13/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P1/18 ,  C07C309/65

CPC分类号： C07C309/65 ,  A61K31/255 ,  A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  C07C309/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D307/00 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/77 ,  C07D309/22 ,  C07D319/06 ,  C07D327/00 ,  C07D327/10 ,  C07F9/091 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4043

摘要： The invention relates to methods, compounds, and compositions for delivering 1,3-propanedisulfonic acid (1,3PDS) in a subject, preferably a human subject. The invention encompasses compounds that will yield or generate 1,3PDS, either in vitro or in vivo. The invention also relates to sulfonate ester prodrugs of 1,3PDS as well as Gemini dimmers and oligomers of 1,3PDS for the prevention or treatment of associated diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及在受试者，优选人受试者中递送1,3-丙二磺酸（1,3PDS）的方法，化合物和组合物。 本发明包括在体外或体内产生或产生1,3PDS的化合物。 本发明还涉及1,3PDS的磺酸酯前药以及用于预防或治疗相关疾病和病症的1,3PDS的双子座二聚体和寡聚体。

公开(公告)号：US09051248B2

公开(公告)日：2015-06-09

申请号：US13389606

申请日：2010-08-06

申请人： Xianqi Kong ,  Nigel Levens ,  Abderrahim Bouzide ,  Stephane Ciblat ,  Richard Frenette ,  Johanne Renaud

发明人： Xianqi Kong ,  Nigel Levens ,  Abderrahim Bouzide ,  Stephane Ciblat ,  Richard Frenette ,  Johanne Renaud

IPC分类号： C07C309/65 ,  C07D319/06 ,  A61K31/366 ,  A61K31/365 ,  A61K31/255 ,  C07D309/22 ,  A61K31/351 ,  C07C309/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/51 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/77 ,  C07D327/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07C309/65 ,  A61K31/255 ,  A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  C07C309/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D307/00 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/77 ,  C07D309/22 ,  C07D319/06 ,  C07D327/00 ,  C07D327/10 ,  C07F9/091 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4043

摘要： The invention relates to methods, compounds, and compositions for delivering 1,3-propanedisulfonic acid (1,3PDS) in a subject, preferably a human subject. The invention encompasses compounds that will yield or generate 1,3PDS, either in vitro or in vivo. The invention also relates to sulfonate ester prodrugs of 1,3PDS as well as Gemini dimmers and oligomers of 1,3PDS for the prevention or treatment of associated diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及在受试者，优选人受试者中递送1,3-丙二磺酸（1,3PDS）的方法，化合物和组合物。 本发明包括在体外或体内产生或产生1,3PDS的化合物。 本发明还涉及1,3PDS的磺酸酯前药以及用于预防或治疗相关疾病和病症的1,3PDS的双子座二聚体和寡聚体。

公开(公告)号：US08946144B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US12520364

申请日：2007-12-21

申请人： Kelly Tanaka ,  Stephane Ciblat ,  Adel Rafai Far ,  Evelyne Dietrich

发明人： Kelly Tanaka ,  Stephane Ciblat ,  Adel Rafai Far ,  Evelyne Dietrich

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K9/00 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention is directed to antimicrobial compounds which have an affinity for binding bones. More particularly, the invention is directed to phosphonated derivatives of glycopeptide or lipoglycopeptide antibiotics. These compounds are useful as antibiotics for the prevention or treatment of bone and joint infections, especially for the prevention and treatment of osteomyelitis.

摘要翻译： 本发明涉及对结合骨的亲和力的抗微生物化合物。 更具体地，本发明涉及糖肽或脂多糖抗生素的膦酸化衍生物。 这些化合物可用作预防或治疗骨和关节感染的抗生素，特别是用于预防和治疗骨髓炎。

公开(公告)号：US20170327496A1

公开(公告)日：2017-11-16

申请号：US15519484

申请日：2015-10-15

申请人： Stephane Ciblat ,  Anzhelika Kabro ,  Melissa Leblanc ,  Serge Leger ,  Jason J. Marineau ,  Tom Miller ,  Stephanie Roy ,  Darby Schmidt ,  Arshad M. Siddiqui ,  Kevin Sprott ,  Dana K. Winter ,  Amy Ripka ,  Dansu Li ,  Guoli Zhang

发明人： Stephane Ciblat ,  Anzhelika Kabro ,  Melissa Leblanc ,  Serge Leger ,  Jason J. Marineau ,  Tom Miller ,  Stephanie Roy ,  Darby Schmidt ,  Arshad M. Siddiqui ,  Kevin Sprott ,  Dana K. Winter ,  Amy Ripka ,  Dansu Li ,  Guoli Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase (e.g., CDK7), and therefore induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.

公开(公告)号：US08404664B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US12063300

申请日：2006-08-11

申请人： Yannick Stephane Rose ,  Stephane Ciblat ,  Ting Kang ,  Adel Rafai Far ,  Evelyne Dietrich ,  Yanick Lafontaine ,  Ranga Reddy

发明人： Yannick Stephane Rose ,  Stephane Ciblat ,  Ting Kang ,  Adel Rafai Far ,  Evelyne Dietrich ,  Yanick Lafontaine ,  Ranga Reddy

IPC分类号： A01N57/00 ,  A61K31/66 ,  C07D225/04

CPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K47/548

摘要： The present invention relates to phosphonated Rifamycins, and methods of making and using such compounds. These compounds are useful as antibiotics for prophylaxis and/or the treatment of bone and joint infections, especially for the prophylaxis and/or treatment of osteomyelitis.

摘要翻译： 本发明涉及膦酸化的利福霉素，以及制备和使用这些化合物的方法。 这些化合物可用作预防和/或治疗骨和关节感染的抗生素，特别是用于预防和/或治疗骨髓炎。

公开(公告)号：US20110263534A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12063300

申请日：2006-08-11

申请人： Yannick Stephane Rose ,  Stephane Ciblat ,  Ting Kang ,  Adel Rafai Far ,  Evelyne Dietrich ,  Yanick Lafontaine ,  Ranga Reddy

发明人： Yannick Stephane Rose ,  Stephane Ciblat ,  Ting Kang ,  Adel Rafai Far ,  Evelyne Dietrich ,  Yanick Lafontaine ,  Ranga Reddy

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P31/04 ,  C07D498/16 ,  C07D498/06 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K47/548

摘要： The present invention relates to phosphonated Rifamycins, and methods of making and using such compounds. These compounds are useful as antibiotics for prophylaxis and/or the treatment of bone and joint infections, especially for the prophylaxis and/or treatment of osteomyelitis.

公开(公告)号：US20100113333A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12520364

申请日：2007-12-21

申请人： Kelly Tanaka ,  Adel Rafai Far ,  Stephane Ciblat ,  Evelyne Dietrich

发明人： Kelly Tanaka ,  Adel Rafai Far ,  Stephane Ciblat ,  Evelyne Dietrich

IPC分类号： A61K38/14 ,  C07K2/00 ,  C07K9/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07K9/008 ,  A61K38/00 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention is directed to antimicrobial compounds which have an affinity for binding bones. More particularly, the invention is directed to phosphonated derivatives of glycopeptide or lipoglycopeptide antibiotics. These compounds are useful as antibiotics for the prevention or treatment of bone and joint infections, especially for the prevention and treatment of osteomyelitis.

摘要翻译： 本发明涉及对结合骨的亲和力的抗微生物化合物。 更具体地，本发明涉及糖肽或脂多糖抗生素的膦酸化衍生物。 这些化合物可用作预防或治疗骨和关节感染的抗生素，特别是用于预防和治疗骨髓炎。

公开(公告)号：US09233913B2

公开(公告)日：2016-01-12

申请号：US14020284

申请日：2013-09-06

申请人： Xianqi Kong

发明人： Xianqi Kong ,  Nigel Levens ,  Serge Lamothe ,  Mohammed Atfani ,  Stephane Ciblat ,  Lucie Jette

IPC分类号： C07C69/75 ,  C07C229/28 ,  C07C229/32 ,  C07C229/36 ,  C07D207/09 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D307/83 ,  C07D333/24

CPC分类号： A61K31/198 ,  C07C229/28 ,  C07C229/32 ,  C07C229/36 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/09 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D307/83 ,  C07D333/24

摘要： The invention relates to compounds, to compositions comprising the same and uses thereof for the prevention or treatment of pain, e.g neuropathic pain while having neutral or beneficial effect on metabolic parameters.

摘要翻译： 本发明涉及化合物，包含其的组合物及其用于预防或治疗疼痛的用途，例如神经性疼痛，同时对代谢参数具有中性或有益效果。