公开(公告)号：US6150351A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US125044

申请日：1998-08-12

申请人： Yoshiki Yoshida ,  Shinya Okuda ,  Hiroshi Sasaki ,  Keiji Matsuda ,  Hisashi Takasugi

发明人： Yoshiki Yoshida ,  Shinya Okuda ,  Hiroshi Sasaki ,  Keiji Matsuda ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/59

CPC分类号： A61K31/546 ,  C07D501/00

摘要： This invention relates to new cephem compound represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein each symbol is as defined in the specification or a salt thereof, which has antimicrobial activity against Helicobacter pylori, and are useful as anti-Helicobacter pylori agents, anti-gastritis agents, anti-ulcer agents and anti-cancer agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 00280 Sec。 371日期1998年8月12日 102（e）日期1998年8月12日PCT提交1997年2月5日PCT公布。 公开号WO97 / 29111 日期：1997年8月14日本发明涉及由以下通式（I）表示的新的头孢烯化合物：其中每个符号如说明书中所定义或其盐，其对幽门螺杆菌具有抗微生物活性， 幽门螺杆菌药，抗胃炎药，抗溃疡剂和抗癌剂。

公开(公告)号：US6159961A

公开(公告)日：2000-12-12

申请号：US356684

申请日：1999-07-19

申请人： Kohji Kawabata ,  Hirofumi Yamamoto ,  Yoshiteru Eikyu ,  Shinya Okuda ,  Hisashi Takasugi

发明人： Kohji Kawabata ,  Hirofumi Yamamoto ,  Yoshiteru Eikyu ,  Shinya Okuda ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56 ,  C07D501/59 ,  A61L31/546

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is hydrogen or hydroxy protective group,R.sup.3 is carboxy or protected carboxy,R.sup.4 is hydrogen, lower alkenyl, acyloxy(lower)alkenyl, optionally substituted heterocyclic(lower)alkenyl, optionally substituted heterocyclic(lower)alkenylthio, optionally substituted heterocyclic(lower)alkylthio, or optionally substituted heterocyclic-thio(lower)alkylthio andR5 is halogen or lower alkyland pharmaceutically acceptable salts thereof, which is useful as a medicament for prophylactic and therapeutic treatment of infectious diseases.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是氢或羟基保护基，R3是羧基或保护的羧基，R4是氢，低级烯基，酰氧基（低级）烯基，任选取代的杂环（低级）烯基， 任选取代的杂环（低级）烯硫基，任选取代的杂环（低级）烷硫基，或任选取代的杂环硫代（低级）烷硫基，R 5为卤素或低级烷基及其可药用盐，其可用作预防和治疗性治疗药物 的传染病。

公开(公告)号：US5958914A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US43578

申请日：1998-03-26

申请人： Kohji Kawabata ,  Hirofumi Yamamoto ,  Yoshiteru Eikyu ,  Shinya Okuda ,  Hisashi Takasugi

发明人： Kohji Kawabata ,  Hirofumi Yamamoto ,  Yoshiteru Eikyu ,  Shinya Okuda ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino, R.sup.2 is hydrogen,R.sup.3 is carboxy,R.sup.4 is heterocyclic(lower)alkylthio wherein said heterocyclic group is pyrazolyl and said lower alkyl group is methyl, andR.sup.5 is halogen; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02797第 371日期：1998年3月26日 102（e）1998年3月26日PCT PCT 1996年9月27日PCT公布。 公开号WO97 / 12890 日期：1997年4月10日一种下式化合物：其中R1是氨基，R2是氢，R3是羧基，R4是杂环（低级）烷硫基，其中所述杂环基是吡唑基，所说的低级烷基是甲基，R5是卤素; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06391915B2

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09380608

申请日：1999-09-15

申请人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Norio Hashimoto ,  Takumi Okamoto ,  Kazunori Tsubaki ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

发明人： Kiyoshi Taniguchi ,  Minoru Sakurai ,  Norio Hashimoto ,  Takumi Okamoto ,  Kazunori Tsubaki ,  Yasuyo Tomishima ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A01N3712

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/74 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to new propanolamine derivatives presented by the following formula [I]: wherein R1 hydrogen or lower alkenyloxy, R2 is carboxy(lower)alkoxy or protected carboxy(lower)alkoxy, R3 is hydrogen or N-protective group, n is an integer of 1 or 2, and salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic and anti-pollakisuria activities, to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及由下式[I]表示的新的丙醇胺衍生物：其中R 1为氢或低级烯氧基，R 2为羧基（低级）烷氧基或保护的羧基（低级）烷氧基，R 3为氢或N-保护基，n为 1或2的整数及其盐，其具有肠选择性交感神经兴奋剂，抗溃疡性，抗胰腺炎，脂肪分解和抗花粉病活性，其制备方法和包含其的药物组合物。

公开(公告)号：US5693750A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US675212

申请日：1996-07-03

申请人： Hidenori Ohki ,  Masaki Tomishima ,  Akira Yamada ,  Hisashi Takasugi

发明人： Hidenori Ohki ,  Masaki Tomishima ,  Akira Yamada ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D487/14 ,  C07K1/113 ,  C07K7/06 ,  C07K7/56 ,  C07K7/64 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/00

摘要： A process for preparing a polypeptide compound having antimicrobial activities of the following general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen R.sup.2 is acyl group, R.sup.3 is hydroxy or acyloxy, R.sup.4 is hydroxy or hydroxysulfonyloxy, R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl which may have one or more suitable substituent(s), and R.sup.6 is hydrogen, hydroxy or acyl (lower) alkylthio and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 一种制备具有以下通式的抗微生物活性的多肽化合物的方法：其中R 1为氢的R 1为酰基，R 3为羟基或酰氧基，R 4为羟基或羟基磺酰氧基，R 5为氢或低级烷基， 可以具有一个或多个合适的取代基，并且R 6是氢，羟基或酰基（低级）烷硫基及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5691366A

公开(公告)日：1997-11-25

申请号：US550735

申请日：1995-10-31

申请人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Mitsuko Hamano ,  Hisashi Takasugi

发明人： Masayuki Kato ,  Shigetaka Nishino ,  Mitsuko Hamano ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  C07C249/06 ,  C07C251/40 ,  C07C271/12 ,  C07C275/20 ,  C07C307/06 ,  C07C311/05 ,  C07C319/20 ,  C07C323/23 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/48 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D239/38 ,  C07D241/14 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D253/00 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D277/70 ,  C07D277/74 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/38

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C251/40 ,  C07C271/12 ,  C07C275/20 ,  C07C307/06 ,  C07C311/05 ,  C07D209/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D233/92 ,  C07D239/38 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D277/74 ,  C07D285/125 ,  C07D471/04 ,  C07D473/38

摘要： A new nitro compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each lower alkyl or lower alkoxy(lower)-alkyl, or ##STR2## is cyclized to form ##STR3## X is --O--, --S-- or --NH--, m is an integer 0 or 1, and R.sup.3 is carbamoyl, lower alkylcarbamoyl, lower alkanoyl, di-lower alkylaminosulfonyl, lower alkylsulfonyl, oxamoyl or a group of the formula: --(Y).sub.n --R.sup.4 wherein Y is --CO--, --SO.sub.2 --, --COCH.sub.2 -- or ##STR4## n is an integer of 0 or 1, and R.sup.4 is heterocyclic group which is optionally substituted with one or more substituents selected from lower alkyl, lower alkoxy, phenyl, carbamoyl, halogen, amino, lower alkylthio, hydroxy, lower alkylsulfonylamino and carbamoylmethyl, and pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful as vasodilators.

摘要翻译： 下式的新的硝基化合物：其中R 1和R 2各自为低级烷基或低级烷氧基（低级） - 烷基，或者将“IMAGE”环化形成X为-O - ， - S-或 - NH-，m为0或1的整数，R3为氨基甲酰基，低级烷基氨基甲酰基，低级烷酰基，二低级烷基氨基磺酰基，低级烷基磺酰基，氨甲酰基或下式基团： - （Y）n -R4其中Y为-CO - ， - SO 2 - ， - COCH 2 - 或者N 2是0或1的整数，R 4是任选地被一个或多个选自低级烷基，低级烷氧基，苯基，氨基甲酰基，卤素， 氨基，低级烷硫基，羟基，低级烷基磺酰基氨基和氨基甲酰基甲基及其药学上可接受的盐，其可用作血管扩张剂。

公开(公告)号：US5229386A

公开(公告)日：1993-07-20

申请号：US849179

申请日：1992-03-10

申请人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

发明人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

IPC分类号： C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to new thiazole compounds, of antithrombotic, vasodilating, antiallergic, antiinflammatory and 5-lipoxygenase inhibitory activity, of the formula: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及新的噻唑化合物，抗血栓形成，血管扩张，抗过敏，抗炎和5-脂氧合酶抑制活性，其结构如下：

公开(公告)号：US5173493A

公开(公告)日：1992-12-22

申请号：US495119

申请日：1990-03-19

申请人： Masayuki Kato ,  Kiyotaka Ito ,  Hisashi Takasugi

发明人： Masayuki Kato ,  Kiyotaka Ito ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to compounds for treatment of nausea and vomiting, of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or N,N-di(lower)alkylaminomethyl,R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or halogen,R.sup.3 is imidazolyl or pyridyl, each of which may have substituent(s) selected from lower alkyl and imino-protective group, andR.sup.4 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or hydroxy(lower)alkyl and R.sup.5 is hydrogen, hydroxy or lower alkanoyloxy, orR.sup.4 and R.sup.5 are linked together to form an additional bond,or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗恶心和呕吐的化合物，其中R1是氢，低级烷基，低级烯基或N，N-二（低级）烷基氨基甲基，R2是氢，低级烷基或卤素，R3是 咪唑基或吡啶基，其各自可以具有选自低级烷基和亚氨基保护基的取代基，并且R4是氢，低级烷基，低级烯基或羟基（低级）烷基，R5是氢，羟基或低级烷酰氧基，或 R4和R5连接在一起形成另外的键，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5145860A

公开(公告)日：1992-09-08

申请号：US495622

申请日：1990-03-19

申请人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

发明人： Hisashi Takasugi ,  Shigetaka Nishino ,  Akito Tanaka

IPC分类号： C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to new thiazole compounds, of antithrombotic, vasodilating, antiallergic, antiinflammatory and 5-lipoxygenase inhibitory activity, of the formula: ##STR1## wherein A is lower alkylene or carbonyl; R.sup.1 and R.sup.2 are each halogen, lower alkyloxy, lower alkylthio or lower alkylsulfinyl;R.sup.3 is acyl derived from an aliphatic carboxylic or carbamic acid; andR.sup.4 is hydrogen, lower alkyl, amidino or acyl derived from an aliphatic carboxylic or carbamic acid, or the pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新的噻唑化合物，抗血栓形成，血管扩张，抗过敏，抗炎和5-脂氧合酶抑制活性，其结构式如下：其中A为低级亚烷基或羰基; R1和R2各自为卤素，低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷基亚磺酰基; R3是衍生自脂族羧酸或氨基甲酸的酰基; R4为氢原子，低级烷基，脒基或衍生自脂族羧酸或氨基甲酸的酰基，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4925948A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US845526

申请日：1986-03-28

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Masayoshi Murata ,  Akiteru Yoshioka

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Masayoshi Murata ,  Akiteru Yoshioka

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D277/587

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein r.sup.1 is amino or protected amino R.sup.2 is cycloalkenyl X is halogen and Y is carboxy or protected carboxy, or salts useful as intermediates for cephalosporin antibiotics.