公开(公告)号：US07834012B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US11510451

申请日：2006-08-25

申请人： Zhonghua Pei ,  Thomas von Geldern ,  David J. Madar ,  Xiaofeng Li ,  Fatima Basha ,  Hong Yong ,  Kenton L. Longenecker ,  Bradley J. Backes ,  Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Kent D. Stewart

发明人： Zhonghua Pei ,  Thomas von Geldern ,  David J. Madar ,  Xiaofeng Li ,  Fatima Basha ,  Hong Yong ,  Kenton L. Longenecker ,  Bradley J. Backes ,  Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Kent D. Stewart

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D295/12 ,  C07D487/04 ,  C07D217/16 ,  C07D211/32 ,  C07D231/12

CPC分类号： C07C211/48 ,  C07C211/40 ,  C07C217/52 ,  C07C217/54 ,  C07C217/74 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C225/22 ,  C07C229/42 ,  C07C229/48 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C233/78 ,  C07C235/46 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C311/22 ,  C07C311/36 ,  C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/60 ,  C07D277/04 ,  C07D277/64 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds, which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II, as well as hyperglycemia, metabolic syndrome, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, various immunomodulatory diseases, and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，代谢综合征，高胰岛素血症，肥胖症，动脉粥样硬化，各种免疫调节疾病， 和其他疾病。

公开(公告)号：US20080312282A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12112635

申请日：2008-04-30

申请人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

发明人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/28 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q, G1, G2, and G3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Q，G1，G2和G3在本文中定义。 还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08901152B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13549651

申请日：2012-07-16

申请人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

发明人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  C07D498/08 ,  C07D417/14 ,  C07D213/40 ,  C07D417/12 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D213/75 ,  C07D405/04 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q, G1, G2, and G3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Q，G1，G2和G3在本文中定义。 还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07071182B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US11022453

申请日：2004-12-22

申请人： Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

发明人： Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to the antagonism of the effects of melanin-concentrating hormone (MCH) through the melanin concentrating hormone receptor which is useful for the prevention or treatment of eating disorders, weight gain, obesity, abnormalities in reproduction and sexual behavior, thyroid hormone secretion, diuresis and water/electrolyte homeostasis, sensory processing, memory, sleeping, arousal, anxiety, depression, seizures, neurodegeneration and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及黑色素浓缩激素（MCH）通过黑色素浓缩激素受体的作用的拮抗作用，其可用于预防或治疗进食障碍，体重增加，肥胖，生殖和性行为异常，甲状腺激素 分泌，利尿和水/电解质体内平衡，感觉加工，记忆，睡眠，唤醒，焦虑，抑郁，癫痫发作，神经变性和精神疾病。

公开(公告)号：US20120277223A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13549651

申请日：2012-07-16

申请人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. lyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

发明人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. lyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07C275/42 ,  A61K31/196 ,  C07C233/81 ,  C07D413/04 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/216 ,  A61K31/455 ,  A61K31/365 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q, G1, G2, and G3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Q，G1，G2和G3在本文中定义。 还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08242139B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12112635

申请日：2008-04-30

申请人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

发明人： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q, G1, G2, and G3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Q，G1，G2和G3在本文中定义。 还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07049307B2

公开(公告)日：2006-05-23

申请号：US11020464

申请日：2004-12-22

申请人： Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

发明人： Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to the antagonism of the effects of melanin-concentrating hormone (MCH) through the melanin concentrating hormone receptor which is useful for the prevention or treatment of eating disorders, weight gain, obesity, abnormalities in reproduction and sexual behavior, thyroid hormone secretion, diuresis and water/electrolyte homeostasis, sensory processing, memory, sleeping, arousal, anxiety, depression, seizures, neurodegeneration and psychiatric disorders.

公开(公告)号：US20160158377A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US14963510

申请日：2015-12-09

申请人： Scott L. Ackler ,  Nathan B. Bennett ,  Erwin R. Boghaert ,  Steve C. Cullen ,  George Doherty ,  Robin R. Frey ,  Anthony R. Haight ,  Andrew S. Judd ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaoqiang Shen ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Xilu Wang ,  Dennie S. Welch ,  Michael D. Wendt

发明人： Scott L. Ackler ,  Nathan B. Bennett ,  Erwin R. Boghaert ,  Steve C. Cullen ,  George Doherty ,  Robin R. Frey ,  Anthony R. Haight ,  Andrew S. Judd ,  Aaron R. Kunzer ,  Xiaoqiang Shen ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Xilu Wang ,  Dennie S. Welch ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07K16/18 ,  C07D513/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07K16/18 ,  A61K47/6803 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K2317/73

摘要： Small molecule Bcl-xL inhibitors and Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprising small molecule Bcl-xL inhibitors are disclosed herein. The Bcl-xL inhibitors and ADCs of the disclosure are useful for, among other things, inhibiting anti-apoptotic Bcl-xL proteins as a therapeutic approach towards the treatment of diseases that involve a dysregulated apoptosis pathway.

摘要翻译： 本文公开了包含小分子Bcl-xL抑制剂的小分子Bcl-xL抑制剂和抗体药物偶联物（ADC）。 本公开的Bcl-xL抑制剂和ADC尤其可用于抑制抗凋亡Bcl-xL蛋白作为治疗涉及失调性凋亡途径的疾病的治疗方法。

公开(公告)号：US08796289B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US13552876

申请日：2012-07-19

申请人： Gui-Dong Zhu ,  Jane Gong ,  Andrew S. Judd ,  Virajkumar B. Ghandi ,  Alexander R. Shoemaker ,  Thomas D. Penning ,  Michael R. Michaelides ,  Chunqui Lai ,  Keith W. Woods

发明人： Gui-Dong Zhu ,  Jane Gong ,  Andrew S. Judd ,  Virajkumar B. Ghandi ,  Alexander R. Shoemaker ,  Thomas D. Penning ,  Michael R. Michaelides ,  Chunqui Lai ,  Keith W. Woods

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein B, R1, R2, R4, and m are defined in the description. The present invention relates also to compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as wee-1 and methods of treating diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中B，R 1，R 2，R 4和m在说明书中定义。 本发明还涉及含有所述化合物的组合物，其可用于抑制诸如wee-1的激酶和治疗诸如癌症的疾病的方法。

公开(公告)号：US08691810B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13106076

申请日：2011-05-12

申请人： Michael R. Michaelides ,  Andrew S. Judd ,  Shannon R. Fix-Stenzel ,  Richard F. Clark ,  Bryan K. Sorensen ,  Zhiqin Ji

发明人： Michael R. Michaelides ,  Andrew S. Judd ,  Shannon R. Fix-Stenzel ,  Richard F. Clark ,  Bryan K. Sorensen ,  Zhiqin Ji

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D243/14 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A, B, R1, R2, R3, R4a, R5, and Z are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as aurora.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A，B，R 1，R 2，R 3，R 4a，R 5和Z在说明书中定义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法和含有所述化合物的组合物，其可用于抑制激酶例如极光。