公开(公告)号：US20190016688A1

公开(公告)日：2019-01-17

申请号：US16100193

申请日：2018-08-09

申请人： Roche Palo Alto LLC

发明人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Daniel Warren Parish

IPC分类号： C07D239/49 ,  C07D239/48 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/505 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12

摘要： Compounds and methods for treating diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein X is O, D, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

公开(公告)号：US09512112B2

公开(公告)日：2016-12-06

申请号：US14328959

申请日：2014-07-11

申请人： Roche Palo Alto LLC

发明人： Li Chen ,  Michael Patrick Dillon ,  Lichun Feng ,  Minmin Yang

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D413/12 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D263/20 ,  C07D407/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D473/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/497 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D263/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D473/00

摘要： Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

摘要翻译： 式I：或其药学上可接受的盐，其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所定义。

公开(公告)号：US09505726B2

公开(公告)日：2016-11-29

申请号：US14547632

申请日：2014-11-19

申请人： Roche Palo Alto LLC

发明人： Chris Allen Broka ,  Ronald Charles Hawley

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C233/64 ,  C07D241/12 ,  C07C237/32 ,  C07D265/30 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07C237/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/125 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07C237/32 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D265/30 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/125 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridinyl, and R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

公开(公告)号：US09308266B2

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US14070981

申请日：2013-11-04

申请人： Helsinn Healthcare S.A. ,  Roche Palo Alto LLC

发明人： Giorgio Calderari ,  Daniele Bonadeo ,  Roberta Cannella ,  Alberto Macciocchi ,  Andrew Miksztal ,  Thomas Malefyt ,  Kathleen M Lee ,  Carmine Panuccio

IPC分类号： A61K31/473 ,  A01N43/52 ,  A61K47/18 ,  A61K9/00 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4747 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/26 ,  A61J3/00 ,  B65B3/04 ,  B65B55/02 ,  A61K47/02

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61J3/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4747 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/183 ,  A61K47/26 ,  B65B3/04 ,  B65B55/02

摘要： The present invention relates to shelf-stable liquid formulations of palonosetron for reducing chemotherapy and radiotherapy induced emesis with palonosetron. The formulations are particularly useful in the preparation of intravenous and oral liquid medicaments.

公开(公告)号：US09255110B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：US14243074

申请日：2014-04-02

申请人： Hoffmann-La Roche Inc. ,  Roche Palo Alto LLC

发明人： Nidhi Arora ,  Shaoqing Chen ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Andreas Kuglstatter ,  Sharada Shenvi Labadie ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Matthew C. Lucas ,  Amy Geraldine Moore ,  Eva Papp ,  Francisco Xavier Talamas ,  Jutta Wanner ,  Yansheng Zhai

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula I or II: wherein X, m, Ar, R1 and R2 are as defined herein. The subject compounds are useful for treatment of IRAK-mediated conditions.

摘要翻译： 式I或II的化合物：其中X，m，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 本发明化合物可用于治疗IRAK介导的病症。

公开(公告)号：US09173861B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13359330

申请日：2012-01-26

申请人： Li Chen ,  Lichun Feng ,  Minmin Yang ,  Michael Patrick Dillon ,  Yingjie Lai

发明人： Li Chen ,  Lichun Feng ,  Minmin Yang ,  Michael Patrick Dillon ,  Yingjie Lai

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  C07C233/69 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  C07D285/06 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted thiadiazolyl, and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1为任选取代的噻二唑基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。 还公开了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US08846705B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US12963413

申请日：2010-12-08

申请人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Daniel Warren Parish

发明人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Daniel Warren Parish

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/49 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds and methods for treating diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein D, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

摘要翻译： 用于治疗由P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂介导的疾病的化合物和方法，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或 其前体药物，其中D，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。

公开(公告)号：US20140194413A1

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：US14024354

申请日：2013-09-11

申请人： Roche Palo Alto LLC

发明人： Nolan James Dewdney ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one and 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formulae I-IV: wherein, variables R, X, Y1, Y2, Y2′, Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions comprising compounds of Formulae I-IV and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I-IV的5-苯基-1H-吡啶-2-酮和6-苯基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量R，X，Y 1，Y 2，Y 2'，Y 3 ，Y4，n和m定义如本文所述，其抑制Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了包含式I-IV化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US20140097114A1

公开(公告)日：2014-04-10

申请号：US14070981

申请日：2013-11-04

申请人： Roche Palo Alto LLC ,  Helsinn Healthcare S.A.

发明人： Giorgio Calderari ,  Daniele Bonadeo ,  Roberta Cannella ,  Alberto Macciocchi ,  Andrew Miksztal ,  Thomas Malefyt ,  Kathleen M Lee ,  Carmine Panuccio

IPC分类号： A61K47/18 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K31/473

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61J3/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4747 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/183 ,  A61K47/26 ,  B65B3/04 ,  B65B55/02

摘要： The present invention relates to shelf-stable liquid formulations of palonosetron for reducing chemotherapy and radiotherapy induced emesis with palonosetron. The formulations are particularly useful in the preparation of intravenous and oral liquid medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及帕洛诺司琼用于减轻化学疗法和放射治疗诱发呕吐与帕洛诺司琼的货架稳定液体制剂。 制剂特别可用于制备静脉内和口服液体药物。

公开(公告)号：US08618098B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US13358557

申请日：2012-01-26

申请人： Nolan James Dewdney ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

发明人： Nolan James Dewdney ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one and 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formulae I-IV: wherein, variables R, X, Y1, Y2, Y2′, Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions comprising compounds of Formulae I-IV and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I-IV的5-苯基-1H-吡啶-2-酮和6-苯基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量R，X，Y 1，Y 2，Y 2'，Y 3 ，Y4，n和m定义如本文所述，其抑制Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了包含式I-IV化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。