公开(公告)号：US11629196B2

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：US16932636

申请日：2020-07-17

申请人： IncellDx, Inc.

发明人： Edgar B. Francisco ,  Hallison Rodrigues ,  Amruta Pise ,  Bruce K. Patterson

IPC分类号： C07K16/28 ,  A61P31/14 ,  C07K14/52 ,  C07K14/47 ,  A61K31/46 ,  C07D451/00 ,  A61K39/00

摘要： Methods of treating a subject suffering from COVID-19 are provided. Aspects of the methods including administering to the subject an effective amount of an inhibitor of CCR5/CCL5 interaction, such as a CCR5 antagonist. Also provided are methods of assessing severity of a disease involving hypercytokinemia, such as COVID-19, by determining the level of CCL5/RANTES in a subject, as well as compositions for use in such methods.

公开(公告)号：US10358448B2

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：US16043829

申请日：2018-07-24

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV

发明人： Bart DeCorte ,  Jacob Cornelis Russcher ,  Menno Cornelis Franciscus Monnee

IPC分类号： C07D471/18 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D451/00 ,  C07D451/10 ,  C07D451/12

摘要： The invention provides compounds of Formula 1: and stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and derivatives thereof; and methods of making and using such compounds. The invention includes pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such compounds in methods of treating conditions, diseases, or disorders.

公开(公告)号：US10040797B2

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：US15254960

申请日：2016-09-01

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Bart DeCorte ,  Jacob Cornelis Russcher ,  Menno Cornelis Franciscus Monnee

IPC分类号： C07D471/18 ,  C07D451/00

摘要： The invention provides compounds of Formula 1: or a stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt, or mixture thereof; and methods of making and using such compounds. The invention includes pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such compounds in methods of treating conditions, diseases, or disorders.

公开(公告)号：US09980941B2

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：US14513631

申请日：2014-10-14

申请人： Steven A. Rich

发明人： Steven A. Rich

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/137 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  C07D207/12 ,  C07D451/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/438 ,  A61K31/165 ,  A61K31/407 ,  A61K31/202 ,  A61K9/00 ,  A61K9/70 ,  A61K31/439

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/7023 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/202 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  C07D207/12 ,  C07D451/00

摘要： A method administers quaternary ammonium anti-cholinergic muscarinic receptor antagonists in combination with acetyl-cholinesterase inhibitors to treat either cognitive impairment or acute delirium. This therapy results in a modification of a cognitive disorder or disease, namely a slow down in the disease progression. In one preferred embodiment, the disease is dementia with Lewy Bodies. New formulations for quaternary ammonium anti-cholinergic muscarinic receptor antagonists are also disclosed.

公开(公告)号：US09428497B2

公开(公告)日：2016-08-30

申请号：US14236801

申请日：2012-07-31

申请人： René Smits ,  Alexander Hoepping ,  Steffen Fischer ,  Achim Hiller ,  Winnie Deuther-Conrad ,  Peter Brust ,  Jörg Steinbach ,  Marianne Patt ,  Jörg Thomas Patt ,  Osama Sabri

发明人： René Smits ,  Alexander Hoepping ,  Steffen Fischer ,  Achim Hiller ,  Winnie Deuther-Conrad ,  Peter Brust ,  Jörg Steinbach ,  Marianne Patt ,  Jörg Thomas Patt ,  Osama Sabri

IPC分类号： C07D451/00 ,  C07D451/04 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The invention relates to a compound of formula Ia or Ib wherein R1 represents —CO2R3, —COR4 or —R5, wherein R3 represents unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl, R4 represents hydrogen, unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl, and R5 represents hydrogen, unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl, R2 represents —N+(R6)(R7)(R8)X− or a nitro group, wherein R6, R7, R8 independently of each other represent unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl or unsubstituted or substituted —(CH2)n- with n=1 to 12 provided that at least two of the substituents R6R7R8 are C1-C6 alkyl, and X− represents a halide, sulphonate, unsubstituted or substituted acetate, sulphate, hydrogen sulphate, nitrate, perchlorate, or oxalate.

摘要翻译： 本发明涉及式Ia或Ib化合物，其中R 1表示-CO 2 R 3，-COR 4或-R 5，其中R 3表示未取代或取代的C 1 -C 6烷基，R 4表示氢，未取代或取代的C 1 -C 6烷基，R 5表示氢 ，未取代或取代的C1-C6烷基，R2表示-N +（R6）（R7）（R8）X-或硝基，其中R6，R7，R8彼此独立地表示未取代或取代的C1-C6烷基或未取代的或未取代的 取代的 - （CH 2）n - ，其中n = 1至12，条件是至少两个取代基R6R7R8是C1-C6烷基，X-表示卤素，磺酸酯，未取代或取代的乙酸酯，硫酸根，硫酸氢根，硝酸根，高氯酸根 ，或草酸盐。

公开(公告)号：US09206198B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US14569858

申请日：2014-12-15

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Fa-Xiang Ding ,  Shuzhi Dong ,  Jessica Frie ,  Xin Gu ,  Jinlong Jiang ,  Alexander Pasternak ,  Haifeng Tang ,  Zhicai Wu ,  Yang Yu ,  Takao Suzuki

IPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/46 ,  A61K31/5386 ,  C07D471/10 ,  A61K45/06 ,  C07D498/20 ,  A61K31/4995 ,  C07D451/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D451/00 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：US08309729B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US13461398

申请日：2012-05-01

申请人： Santosh C. Sinha ,  Smita Bhat ,  Ken Chow ,  Richard L. Beard ,  John E. Donello ,  Michael Garst

发明人： Santosh C. Sinha ,  Smita Bhat ,  Ken Chow ,  Richard L. Beard ,  John E. Donello ,  Michael Garst

IPC分类号： C07D471/00 ,  C07D451/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/06

摘要： Disclosed herein are compounds represented by the structural formula: therapeutic methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了由结构式表示的化合物：还公开了与之相关的治疗方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US08163771B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12381682

申请日：2009-03-13

申请人： Richard Martin ,  Brenton T. Flatt ,  Jackline Eve Dalgard ,  Venkataiah Bollu ,  Ping Huang ,  Raju Mohan ,  Edwin Schweiger ,  Tie-Lin Wang

发明人： Richard Martin ,  Brenton T. Flatt ,  Jackline Eve Dalgard ,  Venkataiah Bollu ,  Ping Huang ,  Raju Mohan ,  Edwin Schweiger ,  Tie-Lin Wang

IPC分类号： A10N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D451/00

CPC分类号： C07D451/04

摘要： A compound according to Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R11, L1 and X are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 根据式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 11，L 1和X如本说明书中所定义，其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20110053162A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12872467

申请日：2010-08-31

申请人： Cesear Corona ,  Dieter Klaubert ,  Mark McDougall

发明人： Cesear Corona ,  Dieter Klaubert ,  Mark McDougall

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07D451/00 ,  C07F9/06 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/00

CPC分类号： G01N33/582 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0056 ,  C09B23/0008 ,  C09B23/0066 ,  C09B23/06 ,  C09B23/083

摘要： The invention provides compounds and compositions of Formulas I-VII, and methods of using the compounds. The compounds can be used to prepare dye conjugates that are uniformly and substantially more fluorescent on proteins, nucleic acids or other biopolymers, than conjugates labeled with structurally similar known carbocyanine dyes. In addition to having more intense fluorescence emission than structurally similar dyes at virtually identical wavelengths, and decreased artifacts in their absorption spectra upon conjugation to biopolymers, the compounds can have greater photostability and/or higher absorbance (extinction coefficients) at the wavelength(s) of peak absorbance than such structurally similar dyes.

摘要翻译： 本发明提供式I-VII的化合物和组合物以及使用该化合物的方法。 该化合物可用于制备在蛋白质，核酸或其他生物聚合物上均匀且基本上更多荧光的染料缀合物，而不是与结构上相似的已知碳菁染料标记的缀合物。 除了与实际相同的波长下的结构相似的染料具有更强烈的荧光发射以及在与生物聚合物共轭时其吸收光谱中的伪影减少，化合物在波长处具有更大的光稳定性和/或更高的吸光度（消光系数） 的吸光度比这种结构相似的染料高。

公开(公告)号：US20100292478A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12749046

申请日：2010-03-29

申请人： Zang Hee CHO ,  Young Bo Kim ,  Sang Yoon LEE ,  So Hee KIM

发明人： Zang Hee CHO ,  Young Bo Kim ,  Sang Yoon LEE ,  So Hee KIM

IPC分类号： C07D455/06 ,  C07D451/00 ,  C07D213/64 ,  C07D277/62 ,  C07C253/30 ,  C07C217/76 ,  C07C45/61

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C213/06 ,  C07C253/30 ,  C07D233/91 ,  C07D277/66 ,  C07D285/10 ,  C07D451/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07C217/80 ,  C07C255/42

摘要： A process of preparing a radioactive compound containing a fluorine-18 isotope is provided. In one embodiment, the process may comprise forming a [18F] fluoroalkyl triflate by triflating a [18F] fluoroalkyl compound with AgOTf, and forming a [18F] fluoroalkylated radioactive compound through alkylation between the [18F] fluoroalkyl triflate and a radioactive compound precursor having at least one group selected from NH, OH and SH.

摘要翻译： 提供了制备含有氟-18同位素的放射性化合物的方法。 在一个实施方案中，该方法可以包括通过使[18 F]氟烷基化合物与AgOTf进行三氟甲酰化形成[18 F]氟烷基三氟甲磺酸酯，并通过[18 F]氟代烷基三氟甲磺酸酯与具有 选自NH，OH和SH中的至少一个基团。