公开(公告)号：WO2017100591A1

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：PCT/US2016/065852

申请日：2016-12-09

申请人： LUC THERAPEUTICS

发明人： ANDERSON, David, R. ,  VOLKMANN, Robert, A. ,  MENNITE, Frank, S. ,  FANGER, Christopher

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61K31/519 ,  C07D217/24 ,  C07D239/90 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D217/24 ,  C07D239/90 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed herein, in part, are heteroaromatic compounds and methods of use in treating neuropsychiatric disorders, e.g., schizophrenia and major depressive disorder. Pharmaceutical compositions and methods of making heteroaromatic compounds are provided. The compounds are contemplated modulate the NMDA receptor.

摘要翻译： 本文中部分公开了杂芳族化合物和用于治疗神经精神病学障碍例如精神分裂症和严重抑郁症的方法。 提供了药物组合物和制备杂芳族化合物的方法。 预期这些化合物调节NMDA受体。

公开(公告)号：WO2016162390A1

公开(公告)日：2016-10-13

申请号：PCT/EP2016/057549

申请日：2016-04-07

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC.

发明人： HERT, Jérôme ,  HUNZIKER, Daniel ,  KURATLI, Christoph ,  MARTIN, Rainer E. ,  MATTEI, Patrizio ,  SATZ, Alexander Lee

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D239/90 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 12 , R 13 , R 14 , A 1 , A 2 , A 3 , n and m are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R12，R13，R14，A1，A2，A3，n和m分别为 在此描述。

公开(公告)号：WO2014093869A1

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：PCT/US2013/075092

申请日：2013-12-13

申请人： UNIVERSITY OF KANSAS ,  UNIVERSITY OF LOUISVILLE RESEARCH FOUNDATION, INC. ,  SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE

发明人： GOLDEN, Jennifer ,  AUBE, Jeffrey ,  CHUNG, Donghoon ,  SCHROEDER, Chad ,  YAO, Tuanli ,  WHITE, E. Lucile ,  TOWER, Nichole A.

IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D241/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The present technology relates to compounds and compositions of Formulas I-III and methods using such compounds. The compounds and compositions described herein may be used in the treatment or prophylaxis of diseases associated with an alphavirus, for example, Venezuelan equine encephalitis virus (VEEV).

摘要翻译： 本技术涉及式I-III的化合物和组合物以及使用这些化合物的方法。 本文所述的化合物和组合物可用于治疗或预防与甲病毒属例如委内瑞兰马脑炎病毒（VEEV）相关的疾病。

公开(公告)号：WO2012167237A3

公开(公告)日：2013-04-11

申请号：PCT/US2012040712

申请日：2012-06-04

申请人： RISCOE MICHAEL K ,  KELLY JANE X ,  WINTER ROLF W ,  HINRICHS DAVID J ,  SMILKSTEIN MARTIN J ,  NILSEN AARON ,  MEDICINES MALARIA VENTURE MMV ,  UNIV SOUTH FLORIDA ,  BURROWS JEREMY ,  KYLE DENNIS ,  MANETSCH ROMAN ,  CROSS RICHARD M ,  MONASTYRSKYI ANDRII ,  FLANIGAN DAVID L ,  UNIV OREGON HEALTH & SCIENCE ,  US GOV DBA VETERANS AFFAIRS

发明人： RISCOE MICHAEL K ,  KELLY JANE X ,  WINTER ROLF W ,  HINRICHS DAVID J ,  SMILKSTEIN MARTIN J ,  NILSEN AARON ,  BURROWS JEREMY ,  KYLE DENNIS ,  MANETSCH ROMAN ,  CROSS RICHARD M ,  MONASTYRSKYI ANDRII ,  FLANIGAN DAVID L

IPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  C07D215/60 ,  C07D239/90 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D491/052

摘要： Compound of formula I: or formula II, or a pharmaceutically acceptable salt of formula I or formula II, wherein: R1 is H, hydroxyl, alkoxy, acyl, alkyl, cycloalkyl, aryl, or heteroaryl; R2 is methyl, haloalkyl, or heteroaryl; R4 is hydroxyl, carbonyloxy, or carbonyldioxy; R5, R6, R7 and R8 are each individually H, halogen, alkoxy, alkyl, haloalkyl, aryl, nitro, cyano, amino, amido, acyl, carboxyl, substituted carboxyl, or -SO2R10, wherein R10 is H, alkyl, amino or haloalkyl; and R3 is

摘要翻译： 式I化合物或式II化合物或式I或式II的药学上可接受的盐，其中：R 1是H，羟基，烷氧基，酰基，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R2是甲基，卤代烷基或杂芳基; R4是羟基，羰基氧基或羰基二氧基; R5，R6，R7和R8分别为H，卤素，烷氧基，烷基，卤代烷基，芳基，硝基，氰基，氨基，酰胺基，酰基，羧基，取代的羧基或-SO2R10，其中R10为H，烷基，氨基或 卤代; 和R3是

公开(公告)号：WO2010139180A8

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：PCT/CN2010000272

申请日：2010-03-05

申请人： SHENZHEN CHIPSCREEN BIOSCIENCES LTD ,  LU XIANPING ,  LI ZHIBIN ,  SHAN SONG ,  YU JINDI ,  NING ZHIQIANG

发明人： LU XIANPING ,  LI ZHIBIN ,  SHAN SONG ,  YU JINDI ,  NING ZHIQIANG

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/517 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D215/233 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D239/90 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  C07D401/12

摘要： The naphthalene carboxamide derivatives, the preparation methods and the uses thereof. The structure is shown as the formula (I), wherein the definitions of R1, R2, R3, R4 and Z are the same to those described in the description. The compounds have the protein kinase inhibition activities and the histone deacetylase inhibition activities simultaneously, and can be used for treating diseases related to protein kinase activity abnormity or histone deacetylase activity abnormity, including inflammation, autoimmune diseases, cancer, nervous system diseases and neurodegenerative diseases, metabolic diseases, angiocardiopathy, hypersusceptibility, asthma, and diseases related to hormone.

摘要翻译： 萘甲酰胺衍生物，其制备方法及用途。 结构如式（I）所示，其中R1，R2，R3，R4和Z的定义与描述中所述的相同。 该化合物同时具有蛋白激酶抑制活性和组蛋白脱乙酰酶抑制活性，可用于治疗与蛋白激酶活性异常或组蛋白脱乙酰酶活性异常有关的疾病，包括炎症，自身免疫性疾病，癌症，神经系统疾病和神经变性疾病， 代谢疾病，心血管病，过度敏感性，哮喘和与激素相关的疾病。

公开(公告)号：WO2010053583A3

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：PCT/US2009006049

申请日：2009-11-10

申请人： DANA FARBER CANCER INST INC ,  UNIV JOHNS HOPKINS ,  UNIV PENNSYLVANIA ,  SODROSKI JOSEPH ,  MADANI NAVID ,  SCHON ARNE ,  LA LONDE JUDITH M ,  COURTER JOEL R ,  SOETA TAKAHIRO ,  NG DANNY ,  FREIRE ERNESTO ,  SMITH AMOS B

发明人： SODROSKI JOSEPH ,  MADANI NAVID ,  SCHON ARNE ,  LA LONDE JUDITH M ,  COURTER JOEL R ,  SOETA TAKAHIRO ,  NG DANNY ,  FREIRE ERNESTO ,  SMITH AMOS B

IPC分类号： C07D211/34 ,  A61K31/435 ,  A61P31/18 ,  C07D205/04 ,  C07D235/14 ,  C07D317/10 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/44 ,  C07D211/56 ,  C07D217/14 ,  C07D223/04 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/02 ,  C07D235/14 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/90 ,  C07D249/08 ,  C07D265/36 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides for compounds of formula I: wherein Z is absent or (CRARB)nW; each RA and RB is independently (i) H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl, haloalkyl, each of which may be optionally substituted; (ii) OH, ORc, NH2, NHRc, NRcRc, SH, S(O)mRc; or (iii) RA and RB together form C(O); W is absent, C(O), C(O)O, C(O)NRcRc, O, S(O)m, or NRcRc; Y is an optionally substituted heterocyclic, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted aryl, or NRXRY; wherein Rx and Ry are each independenly H, alkyl or aryl; X1 is selected from the group consisting of halogen, methyl, and hydroxyl; X2 is a halogen; each Rc is independently alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, or heteroaralkyl, each of which may be optionally substituted; m is O, 1, or 2; and n is 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中Z不存在或（CRARB）nW; 每个RA和RB独立地为（i）H，烷基，烯基，炔基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，卤代烷基，其各自可以任选被取代; （ii）OH，ORc，NH 2，NHRc，NRcRc，SH，S（O）mRc; 或（iii）RA和RB一起形成C（O）; W不存在，C（O），C（O）O，C（O）NRcRc，O，S（O）m或NRcRc; Y是任选取代的杂环，任选取代的杂芳基，任选取代的环烷基，任选取代的芳基或NRXRY; 其中Rx和Ry各自独立地为H，烷基或芳基; X1选自卤素，甲基和羟基; X2是卤素; 每个R c独立地为烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳烷基，其各自可以任选被取代; m为O，1或2; n为1,2,3,4,5或6; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2009138985A3

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：PCT/IL2009000486

申请日：2009-05-14

申请人： LUXEMBOURG BIO TECHNOLOGIES LT ,  ALBERICIO FERNANDO ,  EL-FAHAM AYMAN ,  LUXEMBOURG YOAV ,  EWENSON ARIEL

发明人： ALBERICIO FERNANDO ,  EL-FAHAM AYMAN ,  LUXEMBOURG YOAV ,  EWENSON ARIEL

IPC分类号： C07H21/00 ,  C07K1/10

CPC分类号： C07K1/04 ,  C07D213/89 ,  C07D235/22 ,  C07D239/90

摘要： Novel coupling agents containing a unique leaving group moiety, which can be used beneficially and safely as coupling agents in various chemical polypeptide and/or polynucleotide syntheses, and are particularly useful as yield enhancing and racemization suppressing coupling agents for use in peptide syntheses, are disclosed. Also disclosed are processes of preparing such coupling agents and their use in the preparation of polypeptides and/or polynucleotides.

摘要翻译： 公开了包含独特的离去基团部分的新型偶联剂，其可以有益地和安全地用作各种化学多肽和/或多核苷酸合成中的偶联剂，并且特别可用作用于肽合成中的产率增加和外消旋化抑制偶联剂。 。 还公开了制备这种偶联剂及其在制备多肽和/或多核苷酸中的用途的方法。

公开(公告)号：WO2009102864A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：PCT/US2009/033913

申请日：2009-02-12

申请人： STANFORD UNIVERSITY ,  CHEN, James, K. ,  HYMAN, Joel, M. ,  OCASIO, Cory, A.

发明人： CHEN, James, K. ,  HYMAN, Joel, M. ,  OCASIO, Cory, A.

IPC分类号： A61K31/00

CPC分类号： C07D215/54 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07C257/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07D215/42 ,  C07D231/14 ,  C07D237/28 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D285/135 ,  C07D333/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/14 ,  C07D513/04

摘要： The present disclosure provides for compounds, pharmaceutical preparations, kits and methods for the inhibition of the Hh pathway and the alleviation of cancer and developmental disorders associated with the Hh pathway.

摘要翻译： 本公开提供了用于抑制Hh途径的化合物，药物制剂，试剂盒和方法以及与Hh途径相关的癌症和发育障碍的缓解。

公开(公告)号：WO2009002808A2

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：PCT/US2008/067571

申请日：2008-06-19

申请人： ARQULE, INC. ,  LIU, Jifeng ,  ALI, Syed, M. ,  ASHWELL, Mark, A. ,  YE, Ping ,  GUAN, Yousheng ,  NG, Shi-chung ,  PALMA, Rocio ,  YOHANNES, Dan

发明人： LIU, Jifeng ,  ALI, Syed, M. ,  ASHWELL, Mark, A. ,  YE, Ping ,  GUAN, Yousheng ,  NG, Shi-chung ,  PALMA, Rocio ,  YOHANNES, Dan

IPC分类号： C07D239/90 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/90

摘要： The present invention relates to quinazolinone compounds, and methods of preparation of these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the quinazolinone compounds. The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a quinazolinone compound of the present invention

摘要翻译： 本发明涉及喹唑啉酮化合物及其制备方法。 本发明还涉及包含喹唑啉酮化合物的药物组合物。 本发明提供了通过向有需要的受试者施用治疗有效量的本发明的喹唑啉酮化合物来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法

公开(公告)号：WO2009002553A1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：PCT/US2008/008041

申请日：2008-06-25

申请人： PROLEXYS PHARMACEUTICALS, INC. ,  ROBBINS, Paul, B. ,  SAHASRABUDHE, Sudhir, R.

发明人： ROBBINS, Paul, B. ,  SAHASRABUDHE, Sudhir, R.

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  A61K31/704 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  C07D239/90

摘要： Erastin analogs are useful in treating various cancers, particularly multiple multiple myeloma. Erastin analogs are also useful in treating cancers that are resistant to other anticancer agents.

摘要翻译： 埃拉斯汀类似物可用于治疗各种癌症，特别是多发性骨髓瘤。 埃拉斯汀类似物也可用于治疗对其它抗癌剂具有抗性的癌症。