公开(公告)号：WO2007118681A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：PCT/EP2007/003273

申请日：2007-04-12

申请人： REUTER CHEMISCHER APPARATEBAU KG ,  SOUKUP, Milan ,  REUTER, Karl ,  STOLZ, Florian ,  MEIER, Viktor ,  BALINT, Jofzsef ,  KANTOR, Mark

发明人： SOUKUP, Milan ,  REUTER, Karl ,  STOLZ, Florian ,  MEIER, Viktor ,  BALINT, Jofzsef ,  KANTOR, Mark

IPC分类号： C07C251/80 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10 ,  C07D307/32

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C251/80 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10

摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 8-Aryl-Octanoylderivaten, insbesondere chiralen 8-Aryl-Octanoylamiden, sowie neue Zwischenprodukte, die in dem Verfahren zur Herstellung der genannten Octanoylderivate eingesetzt werden und deren Verwendung.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于该方法用于制备制备8 - 芳基 - Octanoylderivaten，特别是手性8芳基 - Octanoylamiden的，以及新的中间体的方法，所述Octanoylderivate和它们的用途。

公开(公告)号：WO2007066336A2

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：PCT/IL2006/001408

申请日：2006-12-07

申请人： RAMOT AT TEL AVIV UNIVERSITY LTD. ,  SEPAL PHARMA LTD. ,  KASHMAN, Yoel ,  FLESCHER, Eliezer ,  HERZBERG, M

发明人： KASHMAN, Yoel ,  FLESCHER, Eliezer ,  HERZBERG, M

CPC分类号： C07D215/32 ,  C07C49/493 ,  C07C69/007 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07F7/1856 ,  C07H13/08

摘要： The present invention relates to novel jasmonate derivatives, methods for their preparation, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using these compounds and compositions, especially as chemotherapeutic agents for prevention and treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及新型茉莉酮酸酯衍生物，其制备方法，包含此类化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法，特别是作为用于预防和治疗癌症的化学治疗剂的方法。 p>

公开(公告)号：WO2007002248A3

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：PCT/US2006024236

申请日：2006-06-21

申请人： MERCK & CO INC ,  ATON PHARMA INC ,  GRIMM JONATHAN ,  HARRINGTON PAUL ,  HEIDEBRECHT RICHARD JR ,  MILLER THOMAS ,  OTTE KARIN ,  SILIPHAIVANH PHIENG ,  SLOMAN DAVID ,  STANTON MATTHEW ,  WILSON KEVIN ,  WITTER DAVID ,  KATTAR SOLOMON ,  TEMPEST PAUL

发明人： GRIMM JONATHAN ,  HARRINGTON PAUL ,  HEIDEBRECHT RICHARD JR ,  MILLER THOMAS ,  OTTE KARIN ,  SILIPHAIVANH PHIENG ,  SLOMAN DAVID ,  STANTON MATTHEW ,  WILSON KEVIN ,  WITTER DAVID ,  KATTAR SOLOMON ,  TEMPEST PAUL

IPC分类号： C07C233/02

CPC分类号： C07C235/78 ,  C07C233/75 ,  C07C233/80 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C235/74 ,  C07C235/84 ,  C07C255/60 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/327 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D211/06 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/40 ,  C07D231/40 ,  C07D249/08 ,  C07D261/14 ,  C07D265/30 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to a novel class of modified malonate derivatives. The modified malonate compounds can be used to treat cancer. The modified malonate compounds can also inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the modified malonate derivatives and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of the modified malonate derivatives in vivo.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的改性丙二酸衍生物。 修饰的丙二酸酯化合物可用于治疗癌症。 修饰的丙二酸酯化合物还可以抑制组蛋白脱乙酰酶并适用于选择性诱导终末分化，并阻止肿瘤细胞的细胞生长和/或凋亡，从而抑制这些细胞的增殖。 因此，本发明的化合物可用于治疗具有以肿瘤细胞增殖为特征的肿瘤的患者。 本发明化合物还可用于预防和治疗TRX介导的疾病，如自身免疫性疾病，变应性疾病和炎性疾病，以及用于预防和/或治疗中枢神经系统（CNS）疾病，例如 神经退行性疾病。 本发明进一步提供了包含这些修饰的丙二酸衍生物和这些药物组合物的安全给药方案的药物组合物，其易于追踪并且导致治疗有效量的修饰的丙二酸衍生物在体内。

公开(公告)号：WO2007022443A2

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：PCT/US2006032412

申请日：2006-08-17

申请人： UNIV CALIFORNIA ,  DENNIS EDWARD ,  YAKSH TONY ,  LUCAS KARIN KILLERMAN ,  SVENSSON CAMILLA ,  SIX DAVID A ,  KOKOTOS GEORGE ,  CONSTANTINOU-KOKOTOU VIOLETTA

发明人： DENNIS EDWARD ,  YAKSH TONY ,  LUCAS KARIN KILLERMAN ,  SVENSSON CAMILLA ,  SIX DAVID A ,  KOKOTOS GEORGE ,  CONSTANTINOU-KOKOTOU VIOLETTA

IPC分类号： A61K31/22

CPC分类号： C07C235/78 ,  C07C237/22

摘要： Phospholipase A 2 (PLA 2 ) forins are expressed in spinal cord whose inhibition induces a potent antihyperalgesia. PLA 2 inhibitor compounds are provided that include a common motif consisting of a 2-oxoamide with a hydrocarbon tail and a four carbon tether. The compounds block Group IVA calcium dependent PLA 2 (cPLA 2 ) and/or Group VIA calcium independent PLA 2 (iPLA 2 ) and/or Group V secreted PLA 2 (sPLA 2 ).

摘要翻译： 磷脂酶A 2（PLA 2））在脊髓中表达，其抑制诱导有效的抗痛觉过敏。 提供了包含由具有烃尾部的2-氧代酰胺和四碳系链组成的共同基序的PLA 2 N 2抑制剂化合物。 化合物阻断IVA类钙依赖性PLA 2（cPLA 2）和/或VIA不依赖于钙的PLA 2（iPLA 2＆lt; 2＆gt; / SUB>）和/或V组分泌的PLA 2（sPLA 2＆gt; 2）。

公开(公告)号：WO2006138512A8

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：PCT/US2006023400

申请日：2006-06-15

申请人： SENOMYX INC ,  TACHDJIAN CATHERINE ,  PATRON ANDREW P ,  BAKIR FARID ,  AVERBUJ CLAUDIA ,  PRIEST CHAD ,  ADAMSKI-WERNER SARA L ,  CHEN QING ,  DARMOHUSODO VINCENT ,  LEBL-RINNOVA MARKETA ,  KIMMICH RACHEL D A ,  TANG XIAO-QING ,  SHIGEMURA RHONDI

发明人： TACHDJIAN CATHERINE ,  PATRON ANDREW P ,  BAKIR FARID ,  AVERBUJ CLAUDIA ,  PRIEST CHAD ,  ADAMSKI-WERNER SARA L ,  CHEN QING ,  DARMOHUSODO VINCENT ,  LEBL-RINNOVA MARKETA ,  KIMMICH RACHEL D A ,  TANG XIAO-QING ,  SHIGEMURA RHONDI

CPC分类号： A23L2/39 ,  A23G3/36 ,  A23G9/32 ,  A23L7/122 ,  A23L27/204 ,  A23L27/205 ,  A23L27/30 ,  A23V2002/00 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/85 ,  C07D239/26 ,  C07D241/24 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  A23V2200/16

摘要： The inventions disclosed herein relate to man-made bi-aromatic amide compounds that, when contacted with comestible food or drinks or pharmaceutical compositions at concentrations preferably on the order of about 100 ppm or lower, serve as sweet taste modifiers, sweet flavoring agents, or sweet flavor enhancers, for use in foods, beverages, and other comestible products, or orally administered medicinal products or compositions, optionally in the presence of or in mixtures with conventional flavoring agents such as known natural saccharide sweeteners and previously known artificial sweeteners.

摘要翻译： 本文公开的发明涉及人造二芳香族酰胺化合物，其在与可食用食物或饮料或药物组合物接触时，其浓度优选约100ppm或更低，用作甜味调节剂，甜味调味剂或 甜味增强剂，用于食品，饮料和其他可食用产品，或口服药物产品或组合物，任选地在常规调味剂如已知的天然糖类甜味剂和以前已知的人造甜味剂存在下或与其混合。

公开(公告)号：WO2007002248A2

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：PCT/US2006/024236

申请日：2006-06-21

申请人： MERCK & CO., INC. ,  ATON PHARMA, INC. ,  GRIMM, Jonathan ,  HARRINGTON, Paul ,  HEIDEBRECHT, Richard, Jr. ,  MILLER, Thomas ,  OTTE, Karin ,  SILIPHAIVANH, Phieng ,  SLOMAN, David ,  STANTON, Matthew ,  WILSON, Kevin ,  WITTER, David ,  KATTAR, Solomon ,  TEMPEST, Paul

发明人： GRIMM, Jonathan ,  HARRINGTON, Paul ,  HEIDEBRECHT, Richard, Jr. ,  MILLER, Thomas ,  OTTE, Karin ,  SILIPHAIVANH, Phieng ,  SLOMAN, David ,  STANTON, Matthew ,  WILSON, Kevin ,  WITTER, David ,  KATTAR, Solomon ,  TEMPEST, Paul

IPC分类号： C07C237/22

CPC分类号： C07C235/78 ,  C07C233/75 ,  C07C233/80 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C235/74 ,  C07C235/84 ,  C07C255/60 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/327 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D211/06 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/40 ,  C07D231/40 ,  C07D249/08 ,  C07D261/14 ,  C07D265/30 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to a novel class of modified malonate derivatives. The modified malonate compounds can be used to treat cancer. The modified malonate compounds can also inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the modified malonate derivatives and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of the modified malonate derivatives in vivo .

摘要翻译： 本发明涉及一类新型改性丙二酸衍生物。 修饰的丙二酸酯化合物可用于治疗癌症。 修饰的丙二酸酯化合物还可以抑制组蛋白脱乙酰酶，并且适用于选择性诱导末端分化，并阻止肿瘤细胞的细胞生长和/或凋亡，从而抑制这些细胞的增殖。 因此，本发明的化合物可用于治疗具有以肿瘤细胞增殖为特征的肿瘤的患者。 本发明的化合物还可用于预防和治疗TRX介导的疾病，例如自身免疫性，过敏性和炎性疾病，以及预防和/或治疗中枢神经系统疾病（CNS），例如 神经退行性疾病 本发明还提供包含改性丙二酸酯衍生物和这些药物组合物的安全给药方案的药物组合物，其易于遵循，并且其在体内导致治疗有效量的修饰的丙二酸酯衍生物。

公开(公告)号：WO2006138512A2

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：PCT/US2006/023400

申请日：2006-06-15

申请人： SENOMYX, INC. ,  TACHDJIAN, Catherine ,  PATRON, Andrew, P. ,  BAKIR, Farid ,  AVERBUJ, Claudia ,  PRIEST, Chad ,  ADAMSKI-WERNER, Sara, L. ,  CHEN, Qing ,  DARMOHUSODO, Vincent ,  LEBL-RINNOVA, Marketa ,  KIMMICH, Rachel, D.A. ,  TANG, Xiao-Qing ,  SHIGEMURA, Rhondi

发明人： TACHDJIAN, Catherine ,  PATRON, Andrew, P. ,  BAKIR, Farid ,  AVERBUJ, Claudia ,  PRIEST, Chad ,  ADAMSKI-WERNER, Sara, L. ,  CHEN, Qing ,  DARMOHUSODO, Vincent ,  LEBL-RINNOVA, Marketa ,  KIMMICH, Rachel, D.A. ,  TANG, Xiao-Qing ,  SHIGEMURA, Rhondi

CPC分类号： A23L2/39 ,  A23G3/36 ,  A23G9/32 ,  A23L7/122 ,  A23L27/204 ,  A23L27/205 ,  A23L27/30 ,  A23V2002/00 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/85 ,  C07D239/26 ,  C07D241/24 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  A23V2200/16

摘要： The inventions disclosed herein relate to man-made bi-aromatic amide compounds that, when contacted with comestible food or drinks or pharmaceutical compositions at concentrations preferably on the order of about 100 ppm or lower, serve as sweet taste modifiers, sweet flavoring agents, or sweet flavor enhancers, for use in foods, beverages, and other comestible products, or orally administered medicinal products or compositions, optionally in the presence of or in mixtures with conventional flavoring agents such as known natural saccharide sweeteners and previously known artificial sweeteners.

摘要翻译： 本文公开的本发明涉及人造双芳族酰胺化合物，当与可食食品或饮料或药物组合物以优选约100ppm或更低的量级的浓度接触时，可用作甜味调味剂，甜味调味剂或 用于食品，饮料和其他可食用产品的甜味增味剂或任选在常规调味剂如已知天然糖甜味剂和先前已知的人造甜味剂存在下或与之混合的口服药物或组合物。

公开(公告)号：WO2006082952A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：PCT/JP2006/301942

申请日：2006-01-31

申请人： 武田薬品工業株式会社 ,  荻野 正樹 ,  中田 善久 ,  島田 満之 ,  麻野 耕平 ,  田村 典一 ,  真砂 みのり

发明人： 荻野 正樹 ,  中田 善久 ,  島田 満之 ,  麻野 耕平 ,  田村 典一 ,  真砂 みのり

IPC分类号： C07C235/78 ,  A61K31/167 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/34 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D239/42 ,  C07D277/28 ,  C07D295/12 ,  C07D333/36 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07C235/78 ,  C07D207/34 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/12 ,  C07D333/36 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： 本発明は、式（Ｉ）または（ＩＩ）［式中、環Ａは置換されていてもよい環（該環はピロリジン、ピペリジンまたはピペラジンでない）を、環Ｂは置換されていてもよい芳香環を、環Ｄは置換されていてもよい環を、Ｒ １ およびＲ ２ は独立して、水素原子または置換基を、Ｒ ３ は水素原子またはＣ １− ６ アルキル基を示すか、環Ａと結合して非芳香環を形成し、環Ａａは置換されていてもよい芳香族炭化水素を、ＹはＣＨまたはＮを、Ｒａ １ は置換されていてもよい炭化水素基を、Ｒａ ２ およびＲａ ３ は独立して、水素原子または置換基を示す。〕で表される化合物またはその塩である。本発明によれば、ＤＧＡＴ阻害作用を有し、ＤＧＡＴの高発現または高活性化に起因する疾患または病態の治療または改善に有用である化合物を提供することができる。

摘要翻译： 公开了由下式（I）或（II）表示的化合物或其盐。 [式中，环A表示任选取代的环（其不是吡咯烷，哌啶或哌嗪）。 环B表示任选取代的芳环; 环D表示任选取代的环; R 1和R 2独立地表示氢原子或取代基; R 3表示氢原子或C 1-6烷基，或者与环A结合形成非芳香环; 环Aa表示任选取代的芳族烃; Y表示CH或N; R 1表示任选取代的烃基; 而Ra 2和R 3独立地表示氢原子或取代基。]该化合物具有DGAT抑制作用，可用于治疗或改善由 高表达或高活化的DGAT。

公开(公告)号：WO2003004457A2

公开(公告)日：2003-01-16

申请号：PCT/EP2002/007014

申请日：2002-06-25

申请人： CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC. ,  SCHÖNING, Kai-Uwe ,  HARTWIG, Jemima

发明人： SCHÖNING, Kai-Uwe ,  HARTWIG, Jemima

IPC分类号： C07C233/07

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07C231/12 ,  C07D207/34 ,  C07C235/78

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of 2-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1-phenylethyl]-4-methyl-3-oxo-pentanoic acid phenylamide and to novel intermediates and process steps therefor. In that process inter alia the intermediate 2-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1-phenylethyl]-4-methyl-3-oxo-pentanoic acid phenylamide is obtained by nucleophilic substitution from a compound of formula (I), wherein X is a nucleofugal leaving group, with a ketoamide of formula (II) in the presence of a base.

摘要翻译： 本发明涉及制备2- [2-（4-氟苯基）-2-氧代-1-苯基乙基] -4-甲基-3-氧代 - 戊酸苯基酰胺的新方法及其新颖的中间体及其工艺步骤 。 在该方法中，尤其是中间体2- [2-（4-氟苯基）-2-氧代-1-苯基乙基] -4-甲基-3-氧代 - 戊酸苯基酰胺是通过亲核取代得到的 由式（I）的化合物（其中X是核离去基团）与式（II）的酮酰胺在碱的存在下反应。

公开(公告)号：WO02059081A3

公开(公告)日：2003-01-09

申请号：PCT/US0202280

申请日：2002-01-28

申请人： PADIA JANAK ,  HOCKER MICHAEL ,  NISHITOBA TSUYOSHI ,  OHASHI HIROHI ,  SAWA EIJI

发明人： PADIA JANAK ,  HOCKER MICHAEL ,  NISHITOBA TSUYOSHI ,  OHASHI HIROHI ,  SAWA EIJI

IPC分类号： A61P37/00 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C275/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  C07C323/62 ,  C07D317/62

CPC分类号： C07C235/78 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C275/24 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10

摘要： Urea and amide derivatives inhibit cell function of the chemokine receptor CCR-3. These compounds offer an effective means for treating a range of diseases thought to be mediated by the CCR-3 receptor. A variety of useful area and amide derivatives can be synthesized using liquid and solid-phase synthesis protocols.

摘要翻译： 尿素和酰胺衍生物抑制趋化因子受体CCR-3的细胞功能。 这些化合物提供了治疗被认为是由CCR-3受体介导的一系列疾病的有效手段。 可以使用液相和固相合成方案合成各种有用的区域和酰胺衍生物。