公开(公告)号：WO2013067646A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：PCT/CA2012/050798

申请日：2012-11-09

Applicant: UNIVERSITY OF OTTAWA

Inventor： BEAUCHEMIN, André Martin ,  CLAVETTE, Christian ,  GAN, Wei ,  MARKIEWICZ, Thomas ,  TODERIAN, Amy Beverly

IPC: C07C251/72 ,  C07C21/00 ,  C07C263/00 ,  C07C265/00 ,  C07C327/38 ,  C07C331/16 ,  C07D231/00

CPC classification number: C07C265/00 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10 ,  C07C331/16 ,  C07C337/04 ,  C07C337/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/335 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D231/34 ,  C07D231/54 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D333/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0818 ,  C07F17/00

Abstract: The present application provides processes and intermediates useful in the production of β- aminocarbonyl- or β-aminothiocarbonyl-containing compounds. Provided herein is a process for synthesizing β-aminocarbonyl- or β-aminothiocarbonyl-containing compounds from an alkene and a hydrazone. Also provided herein is a process for synthesizing β-aminocarbonyl- or β-aminothiocarbonyl-containing compounds from an alkene and a hydrazine. The present application further provides intermediate aminoisocyanate and iminoisocyanate compounds, and methods for synthesizing the starting hydrazone and hydrazine compounds.

Abstract translation: 本申请提供了可用于生产β-氨基羰基或β-氨基硫代羰基化合物的方法和中间体。 本文提供了一种从烯烃和腙合成含有β-氨基羰基或β-氨基硫代羰基的化合物的方法。 本文还提供了用于从烯烃和肼合成含有β-氨基羰基或β-氨基硫代羰基的化合物的方法。 本申请还提供中间体氨基异氰酸酯和亚氨基异氰酸酯化合物，以及合成起始腙和肼化合物的方法。

公开(公告)号：WO98004508A1

公开(公告)日：1998-02-05

申请号：PCT/JP1997002635

申请日：1998-02-05

IPC: C07C25/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/235 ,  A61P37/08 ,  C07C15/14 ,  C07C43/20 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C43/315 ,  C07C45/68 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07C69/94 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C217/20 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C229/52 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C233/80 ,  C07C235/60 ,  C07C251/38 ,  C07C251/60 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C275/32 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10 ,  C07C307/10 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C327/42 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D239/54 ,  C07D295/30 ,  C07D307/42 ,  C07D309/22 ,  C07D317/54 ,  C07D319/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/60 ,  C07C69/78 ,  C07C205/38 ,  C07C235/46 ,  C07C251/34 ,  C07C275/28 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C311/22 ,  C07C317/16 ,  C07C323/10 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/10 ,  C07D295/22 ,  C07D303/26 ,  C07D493/05

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C15/14 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C43/315 ,  C07C45/68 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07C69/94 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C217/20 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C229/52 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C233/80 ,  C07C235/60 ,  C07C251/38 ,  C07C251/60 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C275/32 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10 ,  C07C307/10 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C327/42 ,  C07D215/14 ,  C07D239/54 ,  C07D295/30 ,  C07D307/42 ,  C07D309/22 ,  C07D317/54 ,  C07D319/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C09K2019/123

Abstract: Selective IgE production inhibitors which contain substances inhibiting the production of IgE in the process of the differentiation of matured B cells into antibody-producing cells and the production of the antibody thereby while not or scarcely inhibiting the production of IgG, IgM and/or IgA to be produced simultaneously with IgE; compounds represented by general formula (I); a process for producing the same; and drugs containing the same. In said formula R to R represent each hydrogen, halogeno, lower alkyl, lower alkoxy, etc.; X represents O-, -CH2-, -NR - or -S(O)p-; and Y represents lower alkyl or lower alkenyl.

Abstract translation: 选择性IgE产生抑制剂，其含有在成熟B细胞分化成抗体产生细胞的过程中抑制IgE产生的物质，由此产生抗体，而不抑制或几乎不抑制IgG，IgM和/或IgA的产生， 与IgE同时产生; 由通式（I）表示的化合物; 其制造方法; 和含有相同的药物。 在所述式中，R 1至R 13各自代表氢，卤代，低级烷基，低级烷氧基等; X表示O-，-CH 2 - ， - NR 14 - 或-S（O）p - ; Y表示低级烷基或低级烯基。

公开(公告)号：WO2007118681A8

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：PCT/EP2007003273

申请日：2007-04-12

Applicant: REUTER CHEMISCHER APPBAU KG ,  SOUKUP MILAN ,  REUTER KARL ,  STOLZ FLORIAN ,  MEIER VIKTOR ,  BALINT JOFZSEF ,  KANTOR MARK

Inventor： SOUKUP MILAN ,  REUTER KARL ,  STOLZ FLORIAN ,  MEIER VIKTOR ,  BALINT JOFZSEF ,  KANTOR MARK

IPC: C07C251/80 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10 ,  C07D307/32

CPC classification number: C07D307/33 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C251/80 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10

Abstract: The invention relates to a method for producing 8-aryl-octanoyl derivatives, especially chiral 8-aryl-octanoyl amides, as well as novel intermediate products that are used in said method for producing the inventive octanoyl derivatives, and the use thereof.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于该方法用于制备制备8 - 芳基 - Octanoylderivaten，特别是手性8芳基 - Octanoylamiden的，以及新的中间体的方法，所述Octanoylderivate和它们的用途。

公开(公告)号：WO2004078924A3

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：PCT/US2004005912

申请日：2004-02-27

Applicant: RHEOGENE INC ,  HORMANN ROBERT EUGENE ,  POTTER DAVID W ,  CHORTYK ORESTES ,  TICE COLIN M ,  CARLSON GLENN RICHARD ,  MEYER ANDREW ,  OPIE THOMAS R

Inventor： HORMANN ROBERT EUGENE ,  POTTER DAVID W ,  CHORTYK ORESTES ,  TICE COLIN M ,  CARLSON GLENN RICHARD ,  MEYER ANDREW ,  OPIE THOMAS R

IPC: C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C12N20060101

CPC classification number: C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00

Abstract: The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

Abstract translation: 本发明涉及用于基于核受体的诱导型基因表达系统的非甾体配体，以及调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合结构域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体接触：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。

公开(公告)号：WO1993014779A1

公开(公告)日：1993-08-05

申请号：PCT/US1993000906

申请日：1993-01-29

Applicant: CORVAS INTERNATIONAL, INC.

Inventor： CORVAS INTERNATIONAL, INC. ,  BRUNCK, Terence, Kevin ,  PEPE, Michael, Gary ,  PEARSON, Daniel, Andrew ,  WEBB, Thomas, Roy

IPC: A61K37/00

CPC classification number: C07K5/06139 ,  C07C281/10 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113

Abstract: Novel compounds having activity against trypsin are disclosed. Specifically, novel peptide aldehyde analogues that have substantial potency and specificity as inhibitors of mammalian pancreatic trypsin are presented. The compounds are useful in the prevention and treatment of the tissue damage or destruction associated with pancreatitis.

Abstract translation: 公开了具有抗胰蛋白酶活性的新型化合物。 具体地说，具有作为哺乳动物胰腺胰蛋白酶抑制剂的实质效力和特异性的新型肽醛类似物。 该化合物可用于预防和治疗与胰腺炎相关的组织损伤或破坏。

公开(公告)号：WO2010114536A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：PCT/US2009/039170

申请日：2009-04-01

Applicant: DOW AGROSCIENCES LLC ,  PEARSON, Norman ,  ROSS, Ronald ,  EHR, Robert

Inventor： PEARSON, Norman ,  ROSS, Ronald ,  EHR, Robert

IPC: A01N37/28 ,  A01N37/30 ,  A01N47/34 ,  A01P3/00 ,  C07C243/00 ,  C07C281/00

CPC classification number: A01N37/30 ,  A01N37/28 ,  A01N47/34 ,  C07C251/76 ,  C07C281/10

Abstract: Disclosed herein are acylhydrazone and semicarbazones derivatives of aldehydes and ketones that may act to attract plant pathogenic zoospores and methods of using these compounds. These compounds include the compound according to Formula 1 : wherein: X is selected from the group consisting of: (CH 2 ) n , 1,3-phenylene and 1,4-phenylene; R1 is selected from the group consisting of iso-butyl, sec -butyl and tert-butyl- CH 2 ; R 2 is hydrogen or methyl; and n is equal to 0-25. Upon exposure to water, these compounds release aldehydes or ketones that may attract zoospores. These compounds can be combined with fungicides to form fungicidal formulations that are especially effective against oomycete producing fungal pathogens.

Abstract translation: 本文公开了可以用于吸引植物致病动物孢子的醛和酮的酰腙和缩氨基脲衍生物以及使用这些化合物的方法。 这些化合物包括式1化合物：其中：X选自：（CH 2）n，1,3-亚苯基和1,4-亚苯基; R1选自异丁基，仲丁基和叔丁基-CH 2; R2是氢或甲基; 并且n等于0-25。 暴露在水中时，这些化合物会释放可能吸引游动孢子的醛或酮。 这些化合物可与杀真菌剂组合以形成杀真菌制剂，其对产生真菌的真菌病原体尤其有效。

公开(公告)号：WO2007118681A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：PCT/EP2007/003273

申请日：2007-04-12

Applicant: REUTER CHEMISCHER APPARATEBAU KG ,  SOUKUP, Milan ,  REUTER, Karl ,  STOLZ, Florian ,  MEIER, Viktor ,  BALINT, Jofzsef ,  KANTOR, Mark

Inventor： SOUKUP, Milan ,  REUTER, Karl ,  STOLZ, Florian ,  MEIER, Viktor ,  BALINT, Jofzsef ,  KANTOR, Mark

IPC: C07C251/80 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10 ,  C07D307/32

CPC classification number: C07D307/33 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C251/80 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10

Abstract: Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 8-Aryl-Octanoylderivaten, insbesondere chiralen 8-Aryl-Octanoylamiden, sowie neue Zwischenprodukte, die in dem Verfahren zur Herstellung der genannten Octanoylderivate eingesetzt werden und deren Verwendung.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于该方法用于制备制备8 - 芳基 - Octanoylderivaten，特别是手性8芳基 - Octanoylamiden的，以及新的中间体的方法，所述Octanoylderivate和它们的用途。

公开(公告)号：WO2004078924A2

公开(公告)日：2004-09-16

申请号：PCT/US2004/005912

申请日：2004-02-27

Applicant: RHEOGENE, INC. ,  HORMANN, Robert, Eugene ,  POTTER, David, W. ,  CHORTYK, Orestes ,  TICE, Colin, M. ,  CARLSON, Glenn, Richard ,  MEYER, Andrew ,  OPIE, Thomas, R.

Inventor： HORMANN, Robert, Eugene ,  POTTER, David, W. ,  CHORTYK, Orestes ,  TICE, Colin, M. ,  CARLSON, Glenn, Richard ,  MEYER, Andrew ,  OPIE, Thomas, R.

IPC: C12N

CPC classification number: C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

Abstract: The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

Abstract translation: 本发明涉及用于基于核受体的诱导型基因表达系统的非甾体配体，以及调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合结构域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体接触：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。

公开(公告)号：WO1996031467A1

公开(公告)日：1996-10-10

申请号：PCT/US1996004039

申请日：1996-03-25

Applicant: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

Inventor： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY ,  ANNIS, Gary, David

IPC: C07C281/12

CPC classification number: C07C281/10 ,  C07C2602/08 ,  C07D273/04

Abstract: Provided is a compound of formula (I). This compound is an intermediate to and is used for preparing the arthropodicidal oxidiazine Compound (II) described in the specification.

Abstract translation: 提供式（I）的化合物。 该化合物是制备本说明书中描述的节肢动物杀虫氧化剂化合物（II）的中间体。

公开(公告)号：WO1994017817A1

公开(公告)日：1994-08-18

申请号：PCT/US1994001612

申请日：1994-02-14

Applicant: CORVAS INTERNATIONAL, INC.

Inventor： CORVAS INTERNATIONAL, INC. ,  VLASUK, George, Phillip ,  WEBB, Thomas, Roy ,  PEARSON, Daniel, Andrew ,  ABELMAN, Matthew, Mark

IPC: A61K37/00

CPC classification number: C07K5/06113 ,  A61K38/00 ,  C07C279/36 ,  C07C281/06 ,  C07C281/10 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139

Abstract: This invention relates to peptide aldehyde analogs that inhibit the thrombin or Factor Xa. The compounds are thought useful for preventing or treating conditions in mammal characterized by abnormal thrombosis.

Abstract translation: 本发明涉及抑制凝血酶或因子Xa的肽醛类似物。 这些化合物被认为可用于预防或治疗以异常血栓形成为特征的哺乳动物的病症。