公开(公告)号：WO2013122028A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：PCT/JP2013/053196

申请日：2013-02-12

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： 見渡　誠司 ,  鈴木　英夫 ,  大川　友洋 ,  宮本　泰史 ,  山▲崎▼　健 ,  人見　優子 ,  平田　泰啓 ,  渋谷　章人

IPC分类号： C07C59/68 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C59/70 ,  C07C59/72 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47 ,  C07C255/37 ,  C07C255/46 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D309/06 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C59/135 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/72 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47 ,  C07C235/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/46 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C323/56 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D309/06 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： 　ＧＰＲ４０アゴニスト活性を有する芳香環化合物を提供すること。式（Ｉ）： ［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩は、ＧＰＲ４０アゴニスト活性を有し、糖尿病などの予防・治療剤として有用である。

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种表现出GPR40激动剂活性的芳环化合物。 由式（I）表示的化合物（参考式中各符号的信息的描述）或所述化合物的盐表现出GPR40激动剂活性，可用作预防或治疗糖尿病的药剂。

公开(公告)号：WO2013109323A2

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：PCT/US2012/060985

申请日：2012-10-19

申请人： THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL ,  JAY, Michael ,  MUMPER, Russell ,  ZHANG, Yong

发明人： JAY, Michael ,  MUMPER, Russell ,  ZHANG, Yong

IPC分类号： C07C219/06 ,  A61K31/195 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07C229/08 ,  A61K31/195

摘要： The present invention relates to topical trisodium diethylenetriamine pentaacetic acid (DTPA) prodrug formulations and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明涉及局部用二亚乙基三胺五乙酸三钠（DTPA）前药制剂及其使用方法。

公开(公告)号：WO2013093164A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：PCT/ES2012/070892

申请日：2012-12-20

申请人： LABORATORIOS KIN S.A. ,  BALASCH RISUEÑO, Joaquín ,  SANCHO RIERA, Enriqueta

发明人： BALASCH RISUEÑO, Joaquín ,  SANCHO RIERA, Enriqueta

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K9/006 ,  A61K9/06 ,  A61K31/195

摘要： Gel de ácido tranexámico. Gel de ácido tranexámico que comprende entre un 1% y un 14% en peso de ácido tranexámico, y entre un 0,1 y un 10% en peso de por lo menos un carbómero. El gel puede comprender también unos conservantes y un disolvente y tiene el p H comprendido entre 6,5 y 7,5.

摘要翻译： 包含1％至14％重量的氨甲环酸和0.1至10％重量的至少一种卡波姆的氨甲环酸凝胶。 凝胶还可以包含防腐剂和溶剂，并且pH值在6.5和7.5之间。

公开(公告)号：WO2013085346A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：PCT/KR2012/010642

申请日：2012-12-07

申请人： 가톨릭대학교 산학협력단

发明人： 김병학 ,  김태윤

IPC分类号： C07C229/30 ,  A61K31/195 ,  A61K8/42 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07C235/74 ,  A61K8/68 ,  A61K31/197 ,  A61Q19/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/76

摘要： 본 발명은 신규한 피토스핑고신 유도체 및 이를 포함하는 염증성 피부질환과 자가면역질환 및 피부과다각화증의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 좀 더 상세하게는 상기 화학식 I의 피토스핑고신 유도체 및 이를 포함하는 염증성 피부질환과 자가면역질환 및 피부과다각화증의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 피토스핑고신 유도체가 염증과 자가면역질환 및 피부과다각화증에 관여하는 전사인자, 염증매개물질의 발현과 생성, 신호전달 기작, 효소의 발현과 활성 등에 관여하여 염증성 피부질환과 자가면역질환 및 피부과다각화증의 예방 및 개선, 치료 효능이 기존의 피토스핑고신 보다 뛰어나 경쟁력 있는 의약품의 제조에 효과적이다.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的植物鞘氨醇衍生物和包含其的组合物，用于预防和治疗炎性皮肤病，自身免疫疾病和角化过度疾病。 更具体地，本发明涉及化学式1的植物鞘氨醇衍生物以及包含用于预防和治疗炎性皮肤病，自身免疫性疾病和角化过度疾病的衍生物的组合物。 本发明的植物鞘氨醇衍生物涉及与炎症，自身免疫疾病和角化过度疾病有关的转录因子，炎症介质的表达和产生，信号转导机制以及酶等的表达和活性，因此更有效 在预防，改善和治疗炎症性皮肤疾病，自身免疫性疾病和角化过度的疾病方面比现有的植物鞘氨醇。 因此，本发明的植物鞘氨醇衍生物可以有效地用于制备竞争性药物。

公开(公告)号：WO2013047869A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：PCT/JP2012/075298

申请日：2012-10-01

申请人： 興和株式会社

发明人： 薄井　俊樹 ,  櫻井　裕之

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/09 ,  A61K31/137 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/485 ,  A61K31/522 ,  A61K38/46 ,  A61P1/02 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K38/47 ,  A61K45/06 ,  C12Y302/01017 ,  A61K2300/00

摘要： 　ロキソプロフェン又はその塩と、相互作用性成分との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。　ロキソプロフェン又はその塩、相互作用性成分、及びトラネキサム酸又はその塩を含有する医薬組成物。

摘要翻译： 本发明提供了抑制洛索洛芬或其盐和交联成分之间的相互作用的药物组合物。 包含洛索洛芬或其盐，相互作用组分和凝血酸或其盐的药物组合物。

公开(公告)号：WO2012157921A3

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：PCT/KR2012003756

申请日：2012-05-14

申请人： SK CHEMICALS CO LTD ,  HWANG YONG-YOUN ,  CHOI WON-JAE ,  KIM JAE-SUN ,  YOUN WON-NO ,  PARK YEO-JIN ,  OJ JOON-GYO ,  IM JONGSEOB

发明人： HWANG YONG-YOUN ,  CHOI WON-JAE ,  KIM JAE-SUN ,  YOUN WON-NO ,  PARK YEO-JIN ,  OJ JOON-GYO ,  IM JONGSEOB

IPC分类号： A61K31/325 ,  A61K9/70 ,  A61K31/195 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/27 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/192 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a composition for transdermal administration with improved storage stability, containing rivastigmine or a salt thereof. The composition for transdermal administration of the present invention uses gentisic acid as a stabilizer of rivastigmine, wherein gentisic acid has greater rivastigmine stability than tocopherol, a formulation used on the market, is easy to handle and is commercially cheap. According to the present invention, the composition has improved stability, and thus can be stored for a long time as a drug for transdermal administration.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的储存稳定性的透皮给药组合物，其含有利伐斯的明或其盐。 用于本发明透皮给药的组合物使用龙胆酸作为利伐斯的明的稳定剂，其中龙胆酸具有比生育酚更好的利伐斯的明稳定性，市售上使用的制剂易于处理并且商业上便宜。 根据本发明，组合物具有改善的稳定性，因此可以长时间作为透皮给药用药物储存。

公开(公告)号：WO2013024028A1

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：PCT/EP2012/065687

申请日：2012-08-10

申请人： INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) ,  MAITRE, Michel ,  BOURGUIGNON, Jean-Jacques ,  SCHMITT, Martine ,  KLEIN, Christian ,  MENSAH-NYAGAN, Ayikoe, Guy ,  MATHIS, Chantal ,  CASSEL, Jean-Christophe

发明人： MAITRE, Michel ,  BOURGUIGNON, Jean-Jacques ,  SCHMITT, Martine ,  KLEIN, Christian ,  MENSAH-NYAGAN, Ayikoe, Guy ,  MATHIS, Chantal ,  CASSEL, Jean-Christophe

IPC分类号： A61K31/191 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  G01N33/53

CPC分类号： A61K31/191 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  G01N33/5058 ,  G01N2800/2821

摘要： The present invention relates to gamma-hydroxyburyrate (GHB), or GBH derivatives or GHB structurally-related compounds, for use in the treatment of a proteinopathy.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗蛋白质病变的γ-羟基戊酸酯（GHB）或GBH衍生物或GHB结构相关化合物。

公开(公告)号：WO2013012760A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：PCT/US2012/046814

申请日：2012-07-13

申请人： NUMETA SCIENCES, INC. ,  ZEMEL, Michael ,  GRINDSTAFF, E., Douglas, II ,  BRUCKBAUER, Antje

发明人： ZEMEL, Michael ,  GRINDSTAFF, E., Douglas, II ,  BRUCKBAUER, Antje

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/198 ,  A23L2/52 ,  A23L33/175 ,  A23L33/30 ,  A23V2002/00 ,  A61K31/015 ,  A61K31/05 ,  A61K31/155 ,  A61K31/19 ,  A61K31/191 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/216 ,  A61K31/336 ,  A61K31/353 ,  A61K31/366 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/522 ,  A61K36/87 ,  A61K38/22 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Compositions and methods useful for inducing an increase in fatty acid oxidation or mitochondrial biogenesis, reducing weight gain, inducing weight loss, or increasing Sirt 1, Sirt3, or AMPK activity are provided herein. Such compositions can contain synergizing amounts of a sirtuin-pathway activators, including but not limited to resveratrol, in combination with beta-hydroxymethylbutyrate (HMB), keto isocaproic acid (KIC), leucine, or combinations of HMB, KIC and leucine.

摘要翻译： 本文提供了可用于诱导脂肪酸氧化或线粒体生物发生增加，减轻体重增加，诱导体重减轻或增加Sirt 1，Sirt3或AMPK活性的组合物和方法。 这样的组合物可以包含协同量的沉默调节蛋白通路激活剂，包括但不限于白藜芦醇与β-羟甲基丁酸酯（HMB），酮异己酸（KIC），亮氨酸或HMB，KIC和亮氨酸的组合。

公开(公告)号：WO2013008182A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：PCT/IB2012/053529

申请日：2012-07-10

申请人： KANDULA, mahesh

发明人： KANDULA, mahesh

IPC分类号： C07C229/08 ,  C07D211/26 ,  A61K31/27 ,  A61K31/195 ,  A61K31/445 ,  A61P20/00

CPC分类号： C07C271/22 ,  A61K47/542 ,  C07C2601/14

摘要： The disclosures herein provide compounds of formula Ϊ, formula II, formula 111 and formula IV or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers, and hydrates thereof. These salts may be formulated as pharmaceutical compositions. The pharmaceutical compositions may be formulated for oral administration, transdermal administration, transmucosal, syrups, topical, extended or sustained release, or injection. Such compositions may be used to treatment of neurological disease and conditions such as neuropathic pain, diabetic neuropathic pain, epilepsy, restless leg syndrome, and other diseases related sub-chronic and chronic pain or its associated complications.

摘要翻译： 本文的公开内容提供了式I，式II，式111和式IV化合物或其药学上可接受的盐，以及其多晶型物，溶剂合物，对映异构体，立体异构体及其水合物。 这些盐可以配制成药物组合物。 药物组合物可以配制用于口服给药，透皮给药，经粘膜，糖浆，局部，延长或持续释放或注射。 这样的组合物可用于治疗神经疾病和病症，例如神经性疼痛，糖尿病性神经性疼痛，癫痫，不宁腿综合征以及其它与慢性和慢性疼痛相关的疾病或其相关并发症。

公开(公告)号：WO2012170442A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：PCT/US2012/040945

申请日：2012-06-05

申请人： AKEBIA THERAPEUTICS INC. ,  SHALWITZ, Robert ,  GARDNER, Joseph, H. ,  JANUSZ, John, M.

发明人： SHALWITZ, Robert ,  GARDNER, Joseph, H. ,  JANUSZ, John, M.

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/4418 ,  C07D213/81

摘要： Disclosed herein is {[5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino} acetic acid and the ester and amide prodrugs thereof, that can stabilize hypoxia inducible factor-2 alpha (HIF-2a) and thereby provide a method for treating cancer. Further disclosed are compositions which comprise {[5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino} acetic acid and/or a prodrug thereof which can be used to treat cancer.

摘要翻译： 本文公开了可以稳定缺氧诱导因子-2α（HIF-2a）的{[5-（3-氟苯基）-3-羟基吡啶-2-羰基] - 氨基}乙酸及其酯和酰胺前药， 提供治疗癌症的方法。 进一步公开的是包含可用于治疗癌症的{[5-（3-氟苯基）-3-羟基吡啶-2-羰基] - 氨基}乙酸和/或其前药的组合物。