公开(公告)号：WO2007021803A8

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：PCT/US2006031151

申请日：2006-08-10

Applicant: SCHERING CORP ,  ZHU ZHAONING ,  MAZZOLA ROBET D ,  YU WENSHENG ,  KOZLOWSKI JOSEPH A

Inventor： ZHU ZHAONING ,  MAZZOLA ROBET D ,  YU WENSHENG ,  KOZLOWSKI JOSEPH A

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: This invention relates to compounds of the Formula (I): Chemical formula should be inserted here as it appears on the abstract in paper form. or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, wherein n, M, V, T, W, X, U, R1 and R2 are as disclosed in the present specification, and which compounds are useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, TNF- or combinations thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物：化学式应该插在这里，如纸上所示的摘要。 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其中n，M，V，T，W，X，U，R 1和R 2如本说明书中所公开的，哪些化合物可用于治疗疾病或病症介导 通过MMPs，TNF-或其组合。

公开(公告)号：WO2006138265A3

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：PCT/US2006022919

申请日：2006-06-12

Applicant: SCHERING CORP ,  PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY ,  STAMFORD ANDREW ,  LI GUOQING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  MAZZOLA ROBERT ,  HUANG YING ,  GUO TAO ,  LE THUY X H ,  QIAN GANG ,  SHAO YUEFEI

Inventor： STAMFORD ANDREW ,  LI GUOQING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  MAZZOLA ROBERT ,  HUANG YING ,  GUO TAO ,  LE THUY X H ,  QIAN GANG ,  SHAO YUEFEI

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/4035 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D209/44 ,  C07D487/04

Abstract: Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein Q, T, U, Y, Z, ring A and R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 6 , R 7 and R 7' are as defined in the specification; pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I and the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中Q，T，U，Y，Z，环A和R，R 1，R R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6，R 4， 7＆lt; 6＆gt;和＆lt; 7＆gt;和＆lt; 7＆gt;是如说明书中所定义的; 包含式I化合物的药物组合物和抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：WO2005121130A3

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：PCT/US2005019131

申请日：2005-06-01

Applicant: SCHERING CORP ,  GUO ZHUYAN ,  ORTH PETER ,  ZHU ZHAONING ,  MAZZOLA ROBERT D ,  CHAN TIN YAU ,  VACCARO HENRY A ,  MC KITTRICK BRIAN ,  KOZLOWSKI JOSEPH A ,  LAVEY BRIAN J ,  ZHOU GUOWEI ,  PALIWAL SUNIL ,  WONG SHING-CHUN ,  SHIH NENG-YANG ,  TING PAULINE C ,  ROSNER KRISTIN E ,  SHIPPS GERALD W JR ,  SIDDIQUI M ARSHAD ,  BELANGER DAVID B ,  DAI CHAOYANG ,  LI DANSU ,  GIRIJAVALLABHAN VINAY M ,  POPOVICI-MULLER JANETA ,  YU WENSHENG ,  ZHAO LIANYUN

Inventor： GUO ZHUYAN ,  ORTH PETER ,  ZHU ZHAONING ,  MAZZOLA ROBERT D ,  CHAN TIN YAU ,  VACCARO HENRY A ,  MC KITTRICK BRIAN ,  KOZLOWSKI JOSEPH A ,  LAVEY BRIAN J ,  ZHOU GUOWEI ,  PALIWAL SUNIL ,  WONG SHING-CHUN ,  SHIH NENG-YANG ,  TING PAULINE C ,  ROSNER KRISTIN E ,  SHIPPS GERALD W JR ,  SIDDIQUI M ARSHAD ,  BELANGER DAVID B ,  DAI CHAOYANG ,  LI DANSU ,  GIRIJAVALLABHAN VINAY M ,  POPOVICI-MULLER JANETA ,  YU WENSHENG ,  ZHAO LIANYUN

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P19/02 ,  C07C233/18 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: This invention relates to compounds of the Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-a or combinations thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：WO2010075204A3

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：PCT/US2009068685

申请日：2009-12-18

Applicant: SCHERING CORP ,  ASBEROM THEODROS ,  ZHU ZHAONING ,  CLADER JOHN W ,  SUN ZHONG-YUE ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  GALLO GIOCONDA ,  LIU XIAOXIANG

Inventor： ASBEROM THEODROS ,  ZHU ZHAONING ,  CLADER JOHN W ,  SUN ZHONG-YUE ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  GALLO GIOCONDA ,  LIU XIAOXIANG

IPC: C07D513/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/542 ,  A61P25/00 ,  C07D498/14

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds of formula (I).

Abstract translation: 本发明提供了γ分泌酶调节剂的新化合物。 这些化合物具有化学式（化学式应该插入此处，因为它以摘要形式出现在纸上）。 还公开了使用式（I）化合物调节γ分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：WO2009131974A8

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：PCT/US2009041201

申请日：2009-04-21

Applicant: SCHERING CORP ,  STAMFORD ANDREW W ,  ZHU ZHAONING ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  LIU XIAOXIANG

Inventor： STAMFORD ANDREW W ,  ZHU ZHAONING ,  MANDAL MIHIRBARAN ,  LIU XIAOXIANG

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides provides certain thiophenyl-substituted 2-imino-3-methyl pyrrolo pyrimidone compounds, including compounds (or tautomers or a pharmaceutically acceptable salts thereof) having the structural Formula (III): wherein R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are each selected independently and as defined herein. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds, and methods for their preparation and use in treating pathologies associated with amyloid beta (Aß) protein, including Alzheimer's Disease, are also disclosed.

Abstract translation: 在其许多实施方案中，本发明提供了具有结构式（III）的化合物（或互变异构体或其药学上可接受的盐）的某些噻吩基取代的2-亚氨基-3-甲基吡咯烷酮化合物：其中R2，R3， R4，R5，R6，R7，R8和R9各自独立地并如本文所定义。 还公开了包含一种或多种这样的化合物的药物组合物，以及其制备和用于治疗与淀粉样蛋白β（Aβ）蛋白（包括阿尔茨海默病）相关的病理学的方法。

公开(公告)号：WO2008103351A3

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：PCT/US2008002182

申请日：2008-02-20

Applicant: SCHERING CORP ,  PHARMACOPEIA INC ,  ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SUN ZHONG-YUE ,  YE YUANZAN C ,  VOIGT JOHANNES H ,  STRICKLAND COREY ,  SMITH ELIZABETH M ,  STAMFORD ANDREW ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MAZZOLA JR ROBERT D ,  CALDWELL JOHN ,  CUMMING JARED N ,  WANG LINGYAN ,  WU YUSHENG ,  ISERLOH ULRICH ,  LIU XIAOXIANG ,  HUANG YING ,  LI GUOQING ,  PAN JIANPING ,  MISIASZEK JEFFREY A ,  GUO TAO ,  LE THUY X H ,  SAIONZ KURT W ,  BABU SURESH D ,  HUNTER RACHAEL C ,  MORRIS MICHELLE L ,  GU HUIZHONG ,  QIAN GANG ,  TADESSE DAWIT ,  LAI GAIFA ,  DUO JINGQI ,  QU CHUANXING ,  SHAO YUEFEI

Inventor： ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SUN ZHONG-YUE ,  YE YUANZAN C ,  VOIGT JOHANNES H ,  STRICKLAND COREY ,  SMITH ELIZABETH M ,  STAMFORD ANDREW ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MAZZOLA JR ROBERT D ,  CALDWELL JOHN ,  CUMMING JARED N ,  WANG LINGYAN ,  WU YUSHENG ,  ISERLOH ULRICH ,  LIU XIAOXIANG ,  HUANG YING ,  LI GUOQING ,  PAN JIANPING ,  MISIASZEK JEFFREY A ,  GUO TAO ,  LE THUY X H ,  SAIONZ KURT W ,  BABU SURESH D ,  HUNTER RACHAEL C ,  MORRIS MICHELLE L ,  GU HUIZHONG ,  QIAN GANG ,  TADESSE DAWIT ,  LAI GAIFA ,  DUO JINGQI ,  QU CHUANXING ,  SHAO YUEFEI

IPC: C07D233/88 ,  A61K31/513 ,  A61P25/28 ,  C07D239/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10

CPC classification number: C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D239/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10

Abstract: Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W is a bond, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)-, -O-, -C(R6)(R7)-, -N(R5)- or -C(=N(R5))-; X is -O-, -N(R5)- or -C(R6)(R7)-; provided that when X is -O-, U is not -O-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(=O)- or -C(=NR5)-; U is a bond, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -O-, -P(O)(OR15)-, -C(=NR5)-, -(C(R6)(R7))b- or -N(R5)-; wherein b is 1 or 2; provided that when W is -S(O)-, -S(O)2-, -O-, or -N(R5)-, U is not -S(O)-, -S(O)2-, -O-, or -N(R5)-; provided that when X is -N(R5)- and W is -S(O)-, -S(O)2-, -O-, or -N(R5)-, then U is not a bond; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中W是一个键，-C（= S） - ， - S（O） - ， - S（O） - ， - （= O） - ， - O - ， - C（R6）（R7） - ， - N（R5） - 或-C（= N（R5） X是-O - ， - N（R 5） - 或-C（R 6）（R 7） - ; 条件是当X是-O-时，U不是-O-，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（= O） - 或-C（= NR5） - ; U是一个键，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（O） - ， - O - ， - O（OR） （C（R6）（R7））b-或-N（R5） - ; 其中b为1或2; 条件是当W是-S（O） - ， - S（O）2 - ， - O-或-N（R 5） - 时，U不是-S（O） - ， - S（O） -O-或-N（R 5） - ; 条件是当X为-N（R5） - 且W为-S（O） - ， - S（O）2 - ， - O-或-N（R5） - 时，则U不为键; 并且R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如说明书中所定义; 和包含式（I）化合物的药物组合物。 还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经退行性疾病的方法，以及抑制人类免疫缺陷病毒，plasmepins，组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。 还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或m2拮抗剂组合治疗认知或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：WO2008153793A3

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：PCT/US2008006734

申请日：2008-05-28

Applicant: SCHERING CORP ,  ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  HUANG XIANHAI ,  MCKITTRICK BRIAN A ,  CLADER JOHN W ,  MCBRIAR MARK D ,  PALANI ANANDAN

Inventor： ZHU ZHAONING ,  GREENLEE WILLIAM J ,  HUANG XIANHAI ,  MCKITTRICK BRIAN A ,  CLADER JOHN W ,  MCBRIAR MARK D ,  PALANI ANANDAN

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of the formula: as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

Abstract translation: 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的下式杂环化合物：作为γ-分泌酶的调节剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这样的化合物的药物制剂的方法 化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：WO2007146225A3

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：PCT/US2007013684

申请日：2007-06-07

Applicant: SCHERING CORP ,  WU YUSHENG ,  ISERLOH ULRICH ,  CUMMING JARED ,  LIU XIAOXIANG ,  MAZZOLA ROBERT D ,  SUN ZHONG-YUE ,  HUANG YING ,  STAMFORD ANDREW ,  MCKITTRICK BRIAN ,  ZHU ZHAONING

Inventor： WU YUSHENG ,  ISERLOH ULRICH ,  CUMMING JARED ,  LIU XIAOXIANG ,  MAZZOLA ROBERT D ,  SUN ZHONG-YUE ,  HUANG YING ,  STAMFORD ANDREW ,  MCKITTRICK BRIAN ,  ZHU ZHAONING

IPC: C07D239/20 ,  A61K31/513 ,  A61P25/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D411/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D495/20

CPC classification number: C07D239/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D411/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/20

Abstract: Disclosed are compounds of formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, U, W, X, R 1 , R 2 , R 6 , R 7 , R 30 and R 31 are as described above in the specification. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

Abstract translation: 公开了式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，U，W，X，R 1，R 2， SUP> 6，R 7，R 30和R 31如上文在说明书中所述。 还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法。 还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或m2拮抗剂组合治疗认知或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006065277A3

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：PCT/US2005020446

申请日：2005-06-09

Applicant: SCHERING CORP ,  PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY ,  ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SUN ZHONG-YUE ,  YE YUANZAN C ,  VOIGT JOHANNES H ,  STRICKLAND COREY ,  SMITH ELIZABETH M ,  STAMFORD ANDREW ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MAZZOLA ROBERT ,  CALDWELL JOHN ,  CUMMING JARED ,  WANG LINGYAN ,  WU YUSHENG ,  ISERLOH ULRICH ,  GUO TAO ,  LE THUY X H ,  SAIONZ KURT W ,  BABU SURESH D ,  HUNTER RACHAEL C ,  MORRIS MICHELLE L ,  GU HUIZHONG ,  QIAN GANG ,  TADESSE DAWIT

Inventor： ZHU ZHAONING ,  MCKITTRICK BRIAN ,  SUN ZHONG-YUE ,  YE YUANZAN C ,  VOIGT JOHANNES H ,  STRICKLAND COREY ,  SMITH ELIZABETH M ,  STAMFORD ANDREW ,  GREENLEE WILLIAM J ,  MAZZOLA ROBERT ,  CALDWELL JOHN ,  CUMMING JARED ,  WANG LINGYAN ,  WU YUSHENG ,  ISERLOH ULRICH ,  GUO TAO ,  LE THUY X H ,  SAIONZ KURT W ,  BABU SURESH D ,  HUNTER RACHAEL C ,  MORRIS MICHELLE L ,  GU HUIZHONG ,  QIAN GANG ,  TADESSE DAWIT

IPC: A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88 ,  C07D239/22 ,  C07D271/06 ,  C07D273/00 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D407/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

Abstract: Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula (I) in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m 1 agonist or m 2 antagonist.

Abstract translation: 公开了式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及包含式（I）化合物的药物组合物。 还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法，以及抑制人类免疫缺陷病毒，plasmepins，组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。 还公开了使用式（I）化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m 1激动剂或m 2 H 2拮抗剂组合来治疗认知或神经退行性疾病的方法。

公开(公告)号：WO02051808A3

公开(公告)日：2003-01-23

申请号：PCT/US0149063

申请日：2001-12-17

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： MCKITTRICK BRIAN A ,  GUO GUIHUA ,  ZHU ZHAONING ,  YE YUANZAN

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K45/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D211/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D451/04 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D451/04 ,  C07D211/34 ,  C07D405/04

Abstract: Amide derivatives of 1,4 di-substituted piperidine compounds of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof, wherein R is optionally substituted cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl or heteroaryl; R is H, alkyl, or optionally substituted cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkyl, bridged cycloalkyl, or bridged heterocycloalkyl; R is alkyl or -CH2OH; and R4 is H or alkyl; are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed.

Abstract translation: 式（I）的1,4-二取代哌啶化合物或其药学上可接受的盐，酯或溶剂合物的酰胺衍生物，其中R 1是任选取代的环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基或杂芳基; R 2是H，烷基或任选取代的环烷基，环烷基烷基，杂环烷基，桥连环烷基或桥连杂环烷基; R 3是烷基或-CH 2 OH; R4为H或烷基; 是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。 还公开了药物组合物和制备方法。