公开(公告)号：WO2004066999A1

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：PCT/US2004/002439

申请日：2004-01-28

申请人： ELAN PHARMACEUTICALS, INC. ,  BITLER, Catherine, M. ,  WOOD, Paul ,  ANSTINE, Timothy, D. ,  MEYER-FRANKE, Anke ,  ZHAO, Qi ,  KHAN, Mohamed, A.

发明人： BITLER, Catherine, M. ,  WOOD, Paul ,  ANSTINE, Timothy, D. ,  MEYER-FRANKE, Anke ,  ZHAO, Qi ,  KHAN, Mohamed, A.

IPC分类号： A61K31/4184

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/16 ,  C07D235/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  G01N2510/00

摘要： 2, 2’ -methylenebisbenzimidazole derived compounds, pharmaceutical compositions, and methods of use are described which are effective in inhibiting cell death, particularly apoptotic cell death. The compositions may be used for prevention and treatment of injuries associated with cell death, including ischemia, such as results from stroke or myocardial infarction, trauma, neurodegeneration, and inflammation.

摘要翻译： 描述了有效抑制细胞死亡，特别是凋亡性细胞死亡的2,2'-亚甲基双苯并咪唑衍生化合物，药物组合物和使用方法。 组合物可用于预防和治疗与细胞死亡相关的损伤，包括缺血，例如中风或心肌梗死，创伤，神经变性和炎症的结果。

公开(公告)号：WO2003047626A1

公开(公告)日：2003-06-12

申请号：PCT/DK2002/000814

申请日：2002-12-03

申请人： NOVO NORDISK A/S ,  LAU, Jesper

发明人： LAU, Jesper

IPC分类号： A61K45/06

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to the use of a combination of a glucokinase activator and a glucagon antagonist for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity and inhibiting the activity of glucagon is beneficial, such as for management, treatment, control, or adjunct treatment of type 1 diabetes or type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及葡萄糖激酶活化剂和胰高血糖素拮抗剂的组合用于疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗，其中增加葡萄糖激酶活性和抑制胰高血糖素的活性是有益的，例如用于治疗，治疗 ，控制或辅助治疗1型糖尿病或2型糖尿病。

公开(公告)号：WO2002070486A1

公开(公告)日：2002-09-12

申请号：PCT/JP2002/001778

申请日：2002-02-27

申请人： 塩野義製薬株式会社 ,  冨士 雅弘 ,  三神山 秀勲 ,  村井 均

发明人： 冨士 雅弘 ,  三神山 秀勲 ,  村井 均

IPC分类号： C07D215/28

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/437 ,  C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  C07D215/48 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/18 ,  C07D277/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： It is found out that compounds represented by the following general formula (I): (I) wherein Z , Z and Z independently represent each carbon or nitrogen; Y represents hydroxy, mercapto or amino; and R represents the group of the following general formula: (wherein the ring C is a nitrogen-containing heteroaryl), etc.; have an integrase inhibitory activity.

摘要翻译： 发现由以下通式（I）表示的化合物：其中Z 4，Z 5和Z 9独立地表示各自的碳或氮; Y表示羟基，巯基或氨基; R A表示以下通式的基团：（其中环C为含氮杂芳基）等; 具有整合酶抑制活性。

公开(公告)号：WO2019121143A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/EP2018/084294

申请日：2018-12-11

申请人： BASF SE

发明人： HUWYLER, Nikolas ,  MCLAUGHLIN, Martin John ,  GOCKEL, Birgit ,  KOERBER, Karsten ,  NARINE, Arun

IPC分类号： C07D263/56 ,  A01N43/38 ,  A01N43/52 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  C07D235/10 ,  C07D209/10 ,  C07D277/64 ,  A01P17/00

CPC分类号： C07D235/10 ,  A01N43/38 ,  A01N43/52 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  C07D209/10 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein the variables have the meanings as defined in the specification, to compositions comprising them, to active compound combinations comprising them, and to their use for protecting growing plants and animals from attack or infestation by invertebrate pests, furthermore, to seed comprising such compounds.

公开(公告)号：WO2016196569A1

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：PCT/US2016/035181

申请日：2016-06-01

申请人： INDIANA UNIVERSITY RESEARCH & TECHNOLOGY CORPORATION

发明人： ZHANG, Zhong-Yin ,  HE, Rongjun

IPC分类号： A61K8/42 ,  A61K8/46 ,  A61K31/10

CPC分类号： C07C309/24 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P31/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C309/17 ,  C07C309/18 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D215/08 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20

摘要： Small molecule compounds derived from α-sulfophenylacetic amide (SPAA) are provided as novel sulfonic acid based pTyr mimetics. These compounds effectively inhibit a variety of protein tyrosine phosphatases (PTPs), such as mPTPA, mPTPB, LMWPTP, and Laforin. Use of these compounds as pharmaceutical agents for treating diseases associated with abnormal protein tyrosine phosphatase activity is also provided.

摘要翻译： 提供衍生自α-磺基苯基乙酰胺（SPAA）的小分子化合物作为新的基于磺酸的pTyr模拟物。 这些化合物有效抑制多种蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），如mPTPA，mPTPB，LMWPTP和Laforin。 还提供了这些化合物作为药物用于治疗与异常蛋白酪氨酸磷酸酶活性相关的疾病的用途。

公开(公告)号：WO2016055582A1

公开(公告)日：2016-04-14

申请号：PCT/EP2015/073289

申请日：2015-10-08

申请人： THOMAS HELLEDAYS STIFTELSE FÖR MEDICINSK FORSKNING

发明人： LLONA-MINGUEZ, Sabin ,  HÖGLUND, Andreas ,  JACQUES, Sylvain ,  JOHANSSON, Lars ,  KOOLMEISTER, Tobias ,  SCOBIE, Martin ,  HELLEDAY, Thomas

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D417/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07F5/025 ,  C07F5/05

摘要： The invention relates to compoundsof formula I, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof. The present invention also relates to pharmaceutical formulations comprising these compounds, and to their use as medicaments for the treatment of disorders where modulation of DCTPP (deoxycytidine triphosphate pyrophosphatase 1) activity exerts a therapeutic effect.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含这些化合物的药物制剂，以及它们作为用于治疗DCTPP（脱氧胞苷三磷酸焦磷酸酶1）活性的调节发挥治疗作用的病症的药物的用途。

公开(公告)号：WO2013158894A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：PCT/US2013/037193

申请日：2013-04-18

申请人： MERIAL LIMITED

发明人： MENG, Charles, Q.

IPC分类号： C07D235/10 ,  C07D235/18 ,  C07D235/28 ,  A01N43/52 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D235/28 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/18 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The invention relates to oral, topical or injectable compositions for combating liver fluke parasites in mammals, comprising at least one benzimidazole derivative active agent. The invention also provides for an improved method for eradicating and controlling liver fluke parasite infections and infestations in a mammal comprising administering the compositions of the invention to the mammal in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于对抗哺乳动物中的肝吸虫寄生虫的口服，局部或可注射的组合物，其包含至少一种苯并咪唑衍生物活性剂。 本发明还提供了用于消除和控制哺乳动物的肝吸虫寄生虫感染和侵染的改进方法，包括将本发明的组合物给予有需要的哺乳动物。

公开(公告)号：WO2013024898A1

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：PCT/JP2012/070902

申请日：2012-08-17

申请人： 日本新薬株式会社 ,  大津 博則

发明人： 大津　博則

IPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/04 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/26 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/343 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 本発明の主目的は、新規なヘテロ環誘導体又はその医薬上許容される塩を提供することにある。 本発明として、例えば、次の一般式［１］で表されるヘテロ環誘導体若しくはその互変異性体又はその医薬上許容される塩を挙げることができる。（式中、Ｒ １ 、Ｒ ２ は、同一又は異なって、芳香環等を表し、環Ａは、ヘテロ環を表す。） 本発明化合物又はその医薬上許容される塩は、高いｍＰＧＥＳ－１阻害活性を有しており、ｍＰＧＥＳ－１が関与する疾患、例えば、関節リウマチ、変形性関節症、顎関節症、腰痛、子宮内膜症、月経困難症、過活動性膀胱、悪性腫瘍、又は神経変性疾患の予防剤又は治療剤として用いることができる。

摘要翻译： 本发明的主要目的是提供一种新的杂环衍生物或其药学上可接受的盐。 本发明的实例可以包括由通式（1）表示的杂环化合物，其互变异构体或其药学上可接受的盐。 （式中，R 1和R 2相同或不同，表示芳香环等，环（A）表示杂环。）该化合物或其药学上可接受的盐具有高的mPGES-1抑制活性，可以使用 作为涉及mPGES-1的疾病的预防剂或治疗剂，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，颞下颌关节疾病，腰痛，子宫内膜异位症，痛经，膀胱过度活动症，恶性肿瘤或神经变性疾病。

公开(公告)号：WO2012020725A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：PCT/JP2011/068032

申请日：2011-08-08

申请人： 塩野義製薬株式会社 ,  神山 直樹 ,  行正 顕 ,  西浦 祐二 ,  田村 友亮

发明人： 神山　直樹 ,  行正　顕 ,  西浦　祐二 ,  田村　友亮

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/30 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： 新規なＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する化合物を見出す。 式（Ｉ）：（式中、Ｘは－ＳＯ ２ －など、Ｙ １ は＝Ｃ（－Ｒ ８ ）－など、Ｙ ２ は－Ｃ（－Ｒ ３ ）＝など、Ｙ ３ は＝Ｃ（－Ｒ １ ）－など、Ｚは－Ｎ＝など、Ｒ １ 、Ｒ ３ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １１ 及びＲ １２ はそれぞれ独立して水素など、Ｒ ２ は置換もしくは非置換のアルキルなど、Ｒ ４ は置換もしくは非置換のアリールなど、Ｒ ５ は置換もしくは非置換のアリールなど、ｎは１など。）で示される基）で示される化合物が、ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有することを見出した。

摘要翻译： 本发明的目的是找到具有NPY Y5受体拮抗作用的新化合物。 发现由式（I）表示的化合物具有NPY Y5受体拮抗作用。 （I）（式中，X表示-SO 2 - 等，Y 1表示= C（-R 8） - 等; Y 2表示-C（ - R 3）=等等; Y 3表示= C（-R 1） ） - 等; Z表示-N =等; R 1，R 3，R 8，R 9，R 11和R 12各自独立地表示氢等; R 2表示取代或未取代的烷基等; R 4表示 取代或未取代的芳基等; R 5表示取代或未取代的芳基等，n表示1等。

公开(公告)号：WO2010132247A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：PCT/US2010/033680

申请日：2010-05-05

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  CALVO, Raul, R. ,  MEEGALLA, Sanath, K. ,  PLAYER, Mark, R.

发明人： CALVO, Raul, R. ,  MEEGALLA, Sanath, K. ,  PLAYER, Mark, R.

IPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4406 ,  A61P29/00 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is directed to benzimidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by TRP M8 (transient receptor potential M8 channel). More particularly, the compounds of the present invention are useful in the treatment of inflammatory pain, inflammatory hyperalgesia, inflammatory hypersensitivity condition, neuropathic pain, neuropathic cold allodynia, inflammatory somatic hyperalgesia, inflammatory visceral hyperalgesia, cardiovascular disease aggravated by cold, anxiety and depression.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗由TRP M8（瞬时受体电位M8通道）调节的病症和状况中的用途。 更具体地说，本发明的化合物可用于治疗炎症性疼痛，炎性痛觉过敏，炎性过敏症状，神经性疼痛，神经性寒冷异常性疼痛，炎症性体征痛觉过敏，炎性内脏痛觉过敏，由冷，焦虑和抑郁加重的心血管疾病。