公开(公告)号：WO2019170115A1

公开(公告)日：2019-09-12

申请号：PCT/CN2019/077249

申请日：2019-03-07

申请人： SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

发明人： JIN, Chuanfei ,  CHEN, Kangzhi ,  ZHANG, Yingjun

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61P25/00

摘要： Provided a pyrrolidineamide compound and a pharmaceutical composition containing this compound which can be used as a MAO-B inhibitor. Also provided methods of preparing this compound and pharmaceutical composition, and their use in the manufacture of a medicament for treating a disease regulated by MAO-B comprising a neurodegenerative disease, especially Parkinson's disease.

公开(公告)号：WO2019110797A1

公开(公告)日：2019-06-13

申请号：PCT/EP2018/083964

申请日：2018-12-07

申请人： ADOCIA

发明人： GEISSLER, Alexandre ,  CHAN, You-Ping

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K47/34 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  C07D207/16 ,  C07K2/00

摘要： L'invention concerne une composition sous forme d'une solution aqueuse injectable, dont le pH est compris entre 6,0 et 8,0, comprenant au moins : • a) de l'amyline, un agoniste au récepteur de l'amyline ou un analogue d'amyline; • b) un co-polyaminoacide porteur de charges carboxylates et de radicaux hydrophobes Hy. Egalement décrite est une composition ne comprenant pas d'insuline basale dont le point isoélectrique pi est compris entre 5,8 et 8,5. Elle concerne également une composition caractérisée en ce qu'elle comprend en outre une insuline prandiale.

公开(公告)号：WO2019023553A1

公开(公告)日：2019-01-31

申请号：PCT/US2018/044051

申请日：2018-07-27

申请人： ARVINAS, INC.

发明人： CREW, Andrew P. ,  BERLIN, Michael ,  CHEN, Xin ,  CREWS, Craig M. ,  DONG, Hanqing ,  QIAN, Yimin ,  SNYDER, Lawrence ,  WANG, Jing ,  ZIMMERMANN, Kurt

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07C255/47 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D411/12 ,  C07D411/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D207/16 ,  A61P35/00

摘要： The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade (and inhibit) Androgen Receptor. In particular, the present invention is directed to compounds, which contain on one end a VHL ligand which binds to the ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Androgen Receptor such that Androgen Receptor is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of Androgen Receptor. The present invention exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present invention, consistent with the degradation/inhibition of Androgen Receptor.

公开(公告)号：WO2019008506A1

公开(公告)日：2019-01-10

申请号：PCT/IB2018/054912

申请日：2018-07-02

申请人： GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

发明人： CHEUNG, Mui ,  DEMARTINO, Michael P. ,  KALITA, Biswajit

IPC分类号： C07C233/74 ,  C07D211/38 ,  C07D211/40 ,  C07D207/16 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10

摘要： The invention is directed to substituted bridged cycloalkane derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (I) wherein X, a, b, C, D, L 2 , L 3, Y1, Y2, R 2, R 4, R 5, R 6, z 2, z 4, z 5, and z 6 are as defined herein, and salts thereof. The invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to compounds for use in methods of inhibiting the ATF4 (activating transcription factor 4) pathway and treatment of disorders associated therewith, such as e.g. cancer, neurodegenerative diseases and many other diseases, using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention. Preferred compounds of the invention are N-(3-(2-(4-chlorophenoxy) acetamido)bicyclo[1.1.1]pentan-l-yl)-2-cyclobutane-l-carboxamide derivatives and related compounds.

公开(公告)号：WO2018139438A1

公开(公告)日：2018-08-02

申请号：PCT/JP2018/001927

申请日：2018-01-23

申请人： アステラス製薬株式会社

发明人： 中島　豊 ,  ▲今▼田　直 ,  山本　永利子 ,  土屋　和之 ,  原山　悠 ,  松本　俊一郎

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P13/12 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10

摘要： 【課題】カテプシンＳ阻害剤として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、カテプシンＳ阻害作用を有し、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）やループス腎炎を含む自己免疫疾患、アレルギー、又は、臓器、骨髄若しくは組織の移植片拒絶の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分となりうる化合物について検討し、本発明のフェニルジフルオロメチル置換プロリンアミド化合物がカテプシンＳ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のフェニルジフルオロメチル置換プロリンアミド化合物は、カテプシンＳ阻害作用を有し、ＳＬＥや腎炎を含む自己免疫疾患、アレルギー、又は、臓器、骨髄若しくは組織の移植片拒絶の予防及び／又は治療剤として使用できる。

公开(公告)号：WO2018089406A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：PCT/US2017/060507

申请日：2017-11-08

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： DUAN, Jingwu ,  JIANG, Bin ,  DHAR, T.G. Murali ,  LU, Zhonghui

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D407/12 ,  C07D207/02 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/445 ,  A61K31/506 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

摘要： There are described RORɣ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORɣ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORɣ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

摘要翻译： 描述了式（I）的ROR 7调节剂或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中所有取代基如本文所定义。 还提供了包含其的药物组合物。 此类化合物和组合物可用于调节细胞中RORγ活性的方法以及用于治疗患有疾病或病症的受试者的方法，其中受试者将从RORβ活性的调节（例如自身免疫性和/或炎性病症）中获得治疗益处。

公开(公告)号：WO2018089402A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：PCT/US2017/060501

申请日：2017-11-08

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： MARCOUX, David ,  BEAUDOIN BERTRAND, Myra ,  DHAR, T.G. Murali ,  YANG, Michael G. ,  XIAO, Zili ,  XIAO, Hai-Yun ,  ZHU, Yeheng ,  WEIGELT, Carolyn, A. ,  BATT, Douglas G.

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D309/10 ,  C07D215/36 ,  C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D231/18 ,  C07D333/48 ,  C07D233/64 ,  C07D335/02 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/20 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D285/06 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D295/16 ,  C07D211/78 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07F9/09 ,  C07C317/20 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/437 ,  A61K31/341 ,  A61K31/54 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/433 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/41 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4196 ,  A61P3/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08

摘要： There are described RORγ Gamma modulators of the formula (I), (I) or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

摘要翻译： 描述了式（I），（I）的RORγ伽玛调节剂或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中所有取代基如本文所定义。 还提供了包含其的药物组合物。 此类化合物和组合物可用于调节细胞中RORγ活性的方法和用于治疗患有疾病或病症的受试者的方法，其中受试者将从RORγ活性的调节（例如自身免疫性和/或炎性病症）中治疗性地受益。

公开(公告)号：WO2017202274A1

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：PCT/CN2017/085418

申请日：2017-05-23

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  郑义 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  周川 ,  张莉婧 ,  王克 ,  薛妮娜 ,  李凌

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02

摘要： 公开了一类烟醇醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式（I）所示的烟醇醚类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：WO2017186140A1

公开(公告)日：2017-11-02

申请号：PCT/CN2017/082164

申请日：2017-04-27

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 武乖利 ,  张全良 ,  曹永兴

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D207/16

摘要： 本发明涉及一种制备酪氨酸激酶抑制剂及其衍生物的方法。该方法合成路线短，成本低，操作简便，适合于大规模生产。

公开(公告)号：WO2017131149A1

公开(公告)日：2017-08-03

申请号：PCT/JP2017/002911

申请日：2017-01-27

申请人： 小野薬品工業株式会社

发明人： 渡邊　俊英 ,  久須美　健介 ,  稲垣　裕一

IPC分类号： C07C229/46 ,  A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/402 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D223/06 ,  C07D223/16 ,  C07D405/12

CPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/402 ,  A61K31/472 ,  A61K31/55 ,  C07C229/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D223/06 ,  C07D223/16 ,  C07D405/12

摘要： 一般式（Ｉ－１）（式中、すべての記号は明細書記載の通り。）で示される化合物は、選択的なＳ１Ｐ ５ 受容体結合活性を有し、これを調節することから、Ｓ１Ｐ ５ 介在性疾患、例えば、統合失調症、ビンスワンガー病等の神経変性疾患の治療剤となり得る。

摘要翻译： 由通式（I-1）表示的化合物（其中所有符号如说明书中所定义）可用作选择性S1P 5受体 它有一个结合活性，一个调制此，S1P <子> 5 介导的疾病，例如，精神分裂症，可以是用于神经变性疾病Binswanger病等的治疗剂。