公开(公告)号：WO2015133280A1

公开(公告)日：2015-09-11

申请号：PCT/JP2015/054491

申请日：2015-02-18

申请人： 公立大学法人名古屋市立大学

发明人： 樋口　恒彦 ,  加藤　信樹 ,  梅澤　直樹

IPC分类号： C07D215/46 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61P33/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/46

摘要： 　マラリアに対して有効な新規化合物及びその用途を提供することを課題とする。マラリアが有するヘム毒性回避機構を妨害することを目指した分子設計に基づき合成された非対称性の化合物群が提供される。

摘要翻译： 本发明解决了提供一种有效抵抗疟疾的新型化合物的问题及其应用。 提供了基于旨在干扰疟疾血红素毒性回避机制的分子设计合成的不对称复合基团。

公开(公告)号：WO2014078802A1

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：PCT/US2013/070601

申请日：2013-11-18

申请人： IRM LLC ,  NOVARTIS AG ,  CHATTERJEE, Arnab Kumar ,  NAGLE, Advait Suresh ,  PARASELLI, Prasuna ,  KONDREDDI, Ravinder Reddy ,  LEONG, Seh Yong ,  MISHRA, Pranab Kumar ,  MOREAU, Robert Joseph ,  ROLAND, Jason Thomas ,  SIM, Wei Lin Sandra ,  SIMON, Oliver ,  TAN, Liying Jocelyn ,  YEUNG, Bryan KS ,  ZOU, Bin ,  BOLLU, Venkatataiah

发明人： CHATTERJEE, Arnab Kumar ,  NAGLE, Advait Suresh ,  PARASELLI, Prasuna ,  KONDREDDI, Ravinder Reddy ,  LEONG, Seh Yong ,  MISHRA, Pranab Kumar ,  MOREAU, Robert Joseph ,  ROLAND, Jason Thomas ,  SIM, Wei Lin Sandra ,  SIMON, Oliver ,  TAN, Liying Jocelyn ,  YEUNG, Bryan KS ,  ZOU, Bin ,  BOLLU, Venkatataiah

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds of formula I: [INSERT FORMULA HERE] or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease caused by a Plasmodium parasite, such as malaria.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：[其中的[INSERT FORMULA]或其药学上可接受的盐，互变异构体或立体异构体，其中变量如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗，预防，抑制，改善或消除由疟原虫等疟原虫引起的疾病的病理和/或症状的方法。

公开(公告)号：WO2014020062A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：PCT/EP2013/066086

申请日：2013-07-31

申请人： FRAUNHOFER-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER ANGEWANDTEN FORSCHUNG E.V.

发明人： FENDEL, Rolf ,  KLOCKENBRING, Torsten ,  BARTH, Stefan ,  KAPELSKI, Stephanie ,  MASKUS, Dominika ,  FISCHER, Rainer ,  REIMANN, Andreas

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P33/06 ,  C07K16/20

CPC分类号： C07K16/205 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/92

摘要： The technology provided herein relates to novel human antibodies against Plasmodium parasites, in particular against the malaria parasite Plasmodium falciparum . The present disclosure pertains to antibodies against merozoite surface protein 10 (MSP10). These antibodies have high affinity e.g. to Plasmodium falciparum schizonts and merozoites, inhibit the reinvasion of merozoites into erythrocytes and thereby neutralize parasitic multiplication.

摘要翻译： 本文提供的技术涉及针对疟原虫寄生虫的新型抗体，特别是抗疟原虫恶性疟原虫。 本公开涉及针对裂殖子表面蛋白10（MSP10）的抗体。 这些抗体具有高亲和力，例如 到恶性疟原虫裂殖体和裂殖子，抑制裂殖子进入红细胞，从而中和寄生虫繁殖。

公开(公告)号：WO2013158628A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：PCT/US2013/036763

申请日：2013-04-16

申请人： NEW YORK UNIVERSITY ,  RODRIGUEZ, Ana ,  GALLEGO-DELGADO, Julio

发明人： RODRIGUEZ, Ana ,  GALLEGO-DELGADO, Julio

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/357 ,  A61K31/505 ,  A61P33/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K38/07 ,  A61K31/155 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K38/08 ,  A61K38/085 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to a composition for the treatment or prevention of cerebral malaria that comprises an angiotensin receptor type-2 agonist and an antimalaria drug. The present invention is further directed to methods for treating and preventing cerebral malaria that involve administering an angiotensin receptor type-2 agonist and/or an angiotensin receptor type- 1 antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防脑疟疾的组合物，其包含血管紧张素受体2型激动剂和抗疟药。 本发明进一步涉及治疗和预防脑疟疾的方法，涉及给予血管紧张素受体2型激动剂和/或血管紧张素受体1型拮抗剂。

公开(公告)号：WO2013118606A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：PCT/JP2013/051829

申请日：2013-01-29

申请人： 独立行政法人産業技術総合研究所 ,  国立大学法人帯広畜産大学

发明人： 七里　元督 ,  鈴木　宏志 ,  ヘルバス　コスタス　マリア　シェルリー

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K45/00 ,  A61P33/06

CPC分类号： A61K31/10 ,  Y02A50/411

摘要： α-トコフェロールの血中濃度を低下させる化合物の有効量を含有するマラリアの予防または治療薬が提供される。

摘要翻译： 提供了用于预防或治疗疟疾的药物，该药物含有有效量的降低α-生育酚血药浓度的化合物。

公开(公告)号：WO2012142575A3

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：PCT/US2012033774

申请日：2012-04-16

申请人： UNIV JOHNS HOPKINS ,  POSNER GARY H ,  SLACK RACHEL D

发明人： POSNER GARY H ,  SLACK RACHEL D

IPC分类号： C07D493/18 ,  A61K31/537 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/537 ,  A61K45/06 ,  C07D493/08

摘要： Anilide derivatives of the natural trioxane artemisinin were prepared and evaluated for antimalarial efficacy in Plasmodium berghei-infected mice. Selected anilides derivatives administered orally as one single-digit dose combined with mefloquine hydrochloride were completely curative, i.e., all 5 of the mice in the particular treatment group had no detectable parasitemia on day 30 post infection, gained as much weight by day 30 post infection as the control mice (no infection), and behaved normally.

摘要翻译： 制备了天然三烷青蒿素的苯胺衍生物，并评价其在疟原虫感染小鼠中的抗疟药效能。 口服选择的苯胺衍生物作为与盐酸甲氟喹组合的一位数剂量完全治愈，即特定治疗组中的所有5只小鼠在感染后第30天没有检测到的寄生虫血症，在感染后第30天获得了更多的体重 作为对照小鼠（无感染），并且表现正常。

公开(公告)号：WO2013027196A9

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：PCT/IB2012/054305

申请日：2012-08-24

申请人： ST. JUDE CHILDREN'S RESEARCH HOSPITAL ,  MMV MEDICINES FOR MALARIA VENTURE ,  RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY ,  GUY, Rodney Kiplin ,  ZHU, Fangyi ,  CLARK, Julie Anne ,  GUIGUEMDE, Wendyam Armand ,  FLOYD, David ,  KNAPP, Spencer ,  STEIN, Philip ,  CASTRO, Steve

发明人： GUY, Rodney Kiplin ,  ZHU, Fangyi ,  CLARK, Julie Anne ,  GUIGUEMDE, Wendyam Armand ,  FLOYD, David ,  KNAPP, Spencer ,  STEIN, Philip ,  CASTRO, Steve

IPC分类号： C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/47 ,  A61P33/06

摘要： In one aspect, the invention relates to novel substituted 2-alkyl-1-oxo-N-phenyl-3-heteroaryl-,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-4-carboxamides; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating and/or preventing malaria. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

公开(公告)号：WO2013018069A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：PCT/IB2012/053984

申请日：2012-08-03

申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  BOSS, Christoph

发明人： BOSS, Christoph

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  A61P33/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/415 ,  Y02A50/486 ,  Y02A50/491 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a combination comprising a compound of the formula I and one or more other antimalarial agent, especially for use as a medicament to treat or prevent malaria infections or to treat or prevent other protozoal diseases like sleeping sickness, Chagas disease, amebiasis, giardiasis, trichomoniasis, toxoplasmosis, and leishmaniasis.

摘要翻译： 本发明涉及包含式I化合物和一种或多种其它抗疟药剂的组合物，特别是用作治疗或预防疟疾感染或治疗或预防其它原虫疾病如睡眠病，恰加斯病，阿米巴病的药物 ，贾第虫病，毛滴虫病，弓形虫病和利什曼病。

公开(公告)号：WO2012150866A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：PCT/NZ2012/000053

申请日：2012-04-16

申请人： INDUSTRIAL RESEARCH LIMITED ,  ALBERT EINSTEIN COLLEGE OF MEDICINE OF YESHIVA UNIVERSITY ,  CLINCH, Keith ,  CRUMP, Douglas Ronald ,  EVANS, Gary Brian ,  HAZLETON, Keith Zachary ,  MASON, Jennifer Mary ,  SCHRAMM, Vern L. ,  TYLER, Peter Charles

发明人： CLINCH, Keith ,  CRUMP, Douglas Ronald ,  EVANS, Gary Brian ,  HAZLETON, Keith Zachary ,  MASON, Jennifer Mary ,  SCHRAMM, Vern L. ,  TYLER, Peter Charles

IPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D487/04 ,  A61K31/675 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/491

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) that are inhibitors of hypoxanthine and/or guanine purine phosphoribosyltransferases and to pharmaceutical compositions containing the compounds, processes for preparing the compounds, and methods of treating diseases or conditions in which it is desirable to inhibit hypoxanthine and/or guanine purine phosphoribosyltransferases. Such diseases include malaria.

摘要翻译： 本发明涉及作为次黄嘌呤和/或鸟嘌呤嘌呤磷酸核糖基转移酶的抑制剂的式（I）化合物和含有该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法以及治疗其中希望抑制次黄嘌呤的疾病或病症的方法 和/或鸟嘌呤嘌呤磷酸核糖基转移酶。 这些疾病包括疟疾。

公开(公告)号：WO2012131010A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：PCT/EP2012/055741

申请日：2012-03-29

申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  DAVIOUD-CHARVET, Elisabeth ,  LANFRANCHI, Don Antoine ,  JOHANN, Laure ,  WILLIAMS, David Lee ,  CESAR RODO, Elena

发明人： DAVIOUD-CHARVET, Elisabeth ,  LANFRANCHI, Don Antoine ,  JOHANN, Laure ,  WILLIAMS, David Lee ,  CESAR RODO, Elena

IPC分类号： C07D213/44 ,  C07D215/20 ,  C07D311/78 ,  C07D311/82 ,  A61K31/352 ,  A61K31/47 ,  A61P33/06 ,  A61P33/12

CPC分类号： C07D311/86 ,  A61K31/352 ,  A61K31/47 ,  C07C46/00 ,  C07C49/84 ,  C07C50/24 ,  C07C50/32 ,  C07D213/44 ,  C07D213/50 ,  C07D215/20 ,  C07D215/24 ,  C07D311/78 ,  C07D311/82 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： Naphthoquinones, azanaphthoquinones and benxanthones, their process of synthesis and their use as antimalarial or antischistosomal agents.

摘要翻译： 萘醌，氮杂萘醌和苯甲酮，它们的合成过程及其作为抗疟剂或抗血吸虫药的用途。