公开(公告)号：WO01041573A1

公开(公告)日：2001-06-14

申请号：PCT/US2000/033928

申请日：2000-12-13

IPC分类号： A61K8/00 ,  A01N25/02 ,  A01N31/02 ,  A01N31/04 ,  A01N31/14 ,  A01N31/16 ,  A01N33/12 ,  A01N37/40 ,  A01N47/12 ,  A01N47/28 ,  A01N65/00 ,  A61K8/06 ,  A61K8/34 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/97 ,  A61K31/00 ,  A61K31/045 ,  A61K31/055 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/14 ,  A61K31/17 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/661 ,  A61K36/00 ,  A61K36/18 ,  A61K36/185 ,  A61K36/53 ,  A61K36/61 ,  A61K36/71 ,  A61K36/88 ,  A61K36/896 ,  A61K36/899 ,  A61K36/9066 ,  A61K47/30 ,  A61K47/42 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/00 ,  A01N57/12 ,  A61L2/18

CPC分类号： A61Q19/00 ,  A01N31/02 ,  A01N31/16 ,  A01N65/00 ,  A01N65/08 ,  A01N65/32 ,  A01N65/40 ,  A01N65/48 ,  A61K8/347 ,  A61K8/416 ,  A61K8/97 ,  A61K31/045 ,  A61K31/09 ,  A61K31/14 ,  A61K36/185 ,  A61K36/53 ,  A61K36/61 ,  A61K36/71 ,  A61K36/88 ,  A61K36/899 ,  A61K36/9066 ,  A61Q17/005 ,  Y10S514/828 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/944 ,  A01N57/12 ,  A01N47/36 ,  A01N47/12 ,  A01N39/00 ,  A01N37/40 ,  A01N33/12 ,  A61K2300/00 ,  A01N47/38 ,  A01N37/10 ,  A01N31/14 ,  A01N31/04 ,  A01N65/22 ,  A01N65/28 ,  A01N65/44

摘要： Antimicrobial compositions (e.g. gels), comprising at least 30 % alcohol and/or triclosan in combination with phenoxyethanol, benzalkonium or benzethonium chloride, cocophosphatidyl-dimoniun chloride and plant extracts (preferably selected from curcuma longa, croccus sativus (saffron), alkanna tinctoria (henna root) and hydrastis canadensis (golden seal), for disinfecting skin. Treating skin inflammations and bacterial infections such as acne, pseudofolliculitis, local redness and local odor with these compositions.

摘要翻译： 抗菌组合物（例如凝胶）包含与苯氧基乙醇，苯扎氯铵或苄索氯铵，联磷酸二甲基氯化铵和植物提取物（优选选自姜黄，鳄梨（Croccus sativus）），烷基淀粉（tinanna tinctoria）的至少30％的醇和/或三氯生 指甲花根）和hydrastis canadensis（金色密封），用于消毒皮肤。用这些组合物治疗皮肤炎症和细菌感染如痤疮，假性结石炎，局部发红和局部气味。

公开(公告)号：WO01036360A1

公开(公告)日：2001-05-25

申请号：PCT/FI2000/000946

申请日：2000-11-01

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K31/136 ,  A61K31/138 ,  A61K31/145 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4453 ,  A61P5/30 ,  A61P5/32 ,  A61P9/02 ,  A61P13/02 ,  A61P15/02 ,  A61P15/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07C211/10 ,  C07C211/53 ,  C07C215/16 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07D211/14 ,  C07D233/61 ,  C07D295/092 ,  C07D521/00 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07C211/10 ,  C07C215/16 ,  C07C217/20 ,  C07C323/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides novel selective estrogen receptor modulator compounds of general formula (I), wherein R1 and R2, which are the same or different are a) H, halogen, OCH3, OH; or b) (II), where X is O, NH or S; and n is an integer from 1 to 4; and R4 and R5, which are the same or different, are a 1 to 4 carbon alkyl, H, -CH2C CH or -CH2CH2OH; or R4 and R5 form an N-containing five- or six-membered ring or heteroaromatic ring; or c) -Y-(CH2)nCH2-O-R6, where Y is O, NH or S and n is an integer from 1 to 4; and R6 is H, -CH2CH2OH, or -CH2CH2Cl; or d) 2,3-dihydroxypropoxy, 2-methylsulfamylethoxy, 2-chloroethoxy, 1-ethyl-2-hydroxyethoxy, 2,2-diethyl-2-hydroxyethoxy or carboxymethoxy; and R3 is H, halogen, OH or -OCH3; and their non-toxic pharmaceutically acceptable salts and esters and mixtures thereof, which compounds exhibit valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的新型选择性雌激素受体调节剂化合物，其中相同或不同的R 1和R 2是a）H，卤素，OCH 3，OH; 或b）（II），其中X是O，NH或S; n为1〜4的整数。 和R 4和R 5相同或不同，为1至4个碳原子的烷基，H，-CH 2 C CH或-CH 2 CH 2 OH; 或R 4和R 5形成含N的五元或六元环或杂芳环; 或c）-Y-（CH 2）n CH 2 -O-R 6，其中Y是O，NH或S，n是1至4的整数; 并且R 6是H，-CH 2 CH 2 OH或-CH 2 CH 2 Cl; 或d）2,3-二羟基丙氧基，2-甲基亚磺酰基乙氧基，2-氯乙氧基，1-乙基-2-羟基乙氧基，2,2-二乙基-2-羟基乙氧基或羧甲氧基; 且R 3为H，卤素，OH或-OCH 3; 及其无毒的药学上可接受的盐和酯及其混合物，该化合物显示出有价值的药理学性质。

公开(公告)号：WO01032169A1

公开(公告)日：2001-05-10

申请号：PCT/US2000/029903

申请日：2000-10-30

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07C43/23 ,  C07C62/32 ,  C07C69/025 ,  C07C69/24 ,  C07C69/734 ,  A61K31/21

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/09

摘要： The invention provides novel pharmaceutical compositions comprising as the active ingredient 4-phenyl pinene derivatives which are specific for the peripheral cannabinoid receptors. In particular, the compounds of the invention binds efficiently to CB2 but do not bind to CB1. The compounds show no activity in behavioral tests in mice which together have been shown to be specific for tetrahydrocannabinol (THC)- type activity in the central nervous system mediated by CB1 but reduce blood pressure, block intestinal mobility, and elicit anti-inflammatory and peripheral analgetic activity. The invention also relates to methods of treating, preventing, or managing hypertension, inflammation, pain, gastrointestinal diseases, autoimmune diseases, and tumors with the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供包含作为外周大麻素受体特异性的4-苯基蒎烯衍生物的活性成分的新型药物组合物。 特别地，本发明的化合物有效地与CB2结合，但不与CB1结合。 这些化合物在小鼠的行为测试中没有显示出活性，这些活性已被证明对于由CB1介导的中枢神经系统中的四氢大麻酚（THC）型活性而言是特异性的，但是降低血压，阻止肠道迁移，并引发抗炎和外周 止痛活动。 本发明还涉及用本发明化合物治疗，预防或控制高血压，炎症，疼痛，胃肠道疾病，自身免疫疾病和肿瘤的方法。

公开(公告)号：WO00072811A1

公开(公告)日：2000-12-07

申请号：PCT/US2000/005250

申请日：2000-03-01

IPC分类号： C07D237/14 ,  A61K8/00 ,  A61K8/365 ,  A61K8/44 ,  A61K8/49 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/50 ,  A61K31/513 ,  A61P17/14 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/02 ,  A61Q7/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D239/36 ,  A61K7/06

CPC分类号： A61K8/494 ,  A61K8/365 ,  A61K8/44 ,  A61K8/4926 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61Q7/00

摘要： The present disclosure describes methods for treating hair loss in mammals, including arresting and/or reversing hair loss and promoting hair growth. The methods comprise administering a cardiac-sparing coumpound having a structure as described herein and a pharmaceutically-acceptable carrier.

摘要翻译： 本公开描述了用于治疗哺乳动物的脱发的方法，包括阻止和/或逆转脱发并促进毛发生长。 所述方法包括施用具有本文所述结构的心脏保留功能试剂和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：WO00059864A1

公开(公告)日：2000-10-12

申请号：PCT/FR2000/000876

申请日：2000-04-06

IPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/27 ,  A61K31/695 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C45/30 ,  C07C47/277 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C251/02 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07C229/12

CPC分类号： C07F9/3808 ,  C07C45/30 ,  C07C47/277 ,  C07C229/08 ,  C07C251/02 ,  C07F9/4006

摘要： The invention concerns compounds inhibiting LTA4 hydrolase of formula (I). The invention also concerns their therapeutic, in particular anti-inflammatory, applications.

摘要翻译： 本发明涉及抑制式（I）的LTA4水解酶的化合物。 本发明还涉及其治疗，特别是抗炎的应用。

公开(公告)号：WO00045789A1

公开(公告)日：2000-08-10

申请号：PCT/US2000/002461

申请日：2000-02-01

IPC分类号： A61K8/06 ,  A61K8/34 ,  A61K8/49 ,  A61K9/107 ,  A61K9/68 ,  A61K31/09 ,  A61K31/4425 ,  A61K47/18 ,  A61Q11/00 ,  A61K9/10

CPC分类号： A61Q11/00 ,  A61K8/06 ,  A61K8/347 ,  A61K8/4926 ,  A61K9/0058 ,  A61K9/107 ,  A61K31/09 ,  A61K31/4425 ,  A61K47/186 ,  Y10S514/835 ,  Y10S514/937 ,  A61K2300/00

摘要： Anti-plaque emulsions and methods of use are provided. The emulsion comprises a surfactant, emulsifier, and triclosan.

摘要翻译： 提供抗斑块乳剂和使用方法。 乳液包括表面活性剂，乳化剂和三氯生。

公开(公告)号：WO0010958A9

公开(公告)日：2000-07-13

申请号：PCT/US9918502

申请日：1999-08-12

申请人： LIGAND PHARM INC

发明人： ALLEGRETTO ELIZABETH A ,  BOEHM MARCUS F ,  NADZAN ALEX M

IPC分类号： A61K31/09 ,  A61K31/222 ,  A61K31/336 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P13/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  C07C37/20 ,  C07C43/23 ,  C07C45/71 ,  C07C49/255 ,  C07D303/22 ,  C07D303/23 ,  A61K31/085 ,  A61K31/12

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C37/20 ,  C07C43/23 ,  C07C45/71 ,  C07C49/255 ,  C07C2601/14 ,  C07C39/17 ,  C07C39/16

摘要： The present invention relates to non-secosteroidal compounds which activate and modulate the vitamin D receptor (VDR). Because the compounds of the present invention display many of the beneficial properties of 1,25(OH)2D3, but with reduced calcium mobilization effects, they may be used advantageously to treat and prevent conditions that show vitamin D sensitivity. Such disease states typically show abnormal calcium regulatory, abnormal immune responsive, hyperproliferative, and/or neurodegenerative characteristics.

摘要翻译： 本发明涉及激活和调节维生素D受体（VDR）的非secosteroidal化合物。 由于本发明化合物显示1,25（OH）2D3的许多有益性质，但具有降低的钙动员作用，因此它们可有利地用于治疗和预防显​​示维生素D敏感性的病症。 这种疾病状态通常表现出钙调节异常，免疫响应异常，过度增殖和/或神经变性特征。

公开(公告)号：WO00000023A1

公开(公告)日：2000-01-06

申请号：PCT/US1999/011263

申请日：1999-05-20

IPC分类号： A01K13/00 ,  A01N25/10 ,  A01N25/24 ,  A01N31/16 ,  A01N33/18 ,  A01N35/08 ,  A01N47/44 ,  A01N59/12 ,  A61K9/00 ,  A61K31/047 ,  A61K31/09 ,  A61K31/155 ,  A61K33/18 ,  A61K36/886

CPC分类号： A61K33/18 ,  A01N25/24 ,  A01N31/16 ,  A01N35/08 ,  A01N47/44 ,  A01N59/12 ,  A61K9/0041 ,  A61K31/047 ,  A61K31/09 ,  A61K31/155 ,  A01N37/36 ,  A01N25/10 ,  A01N2300/00

摘要： The invention discloses a mammalian teat dip for controlling mastitis, a method for preparing the composition and a method of treatment of mammals. The composition contains a film-forming polymer blend and at least one antimicrobial. The polymer blend contains a solvent-soluble, thermoplastic polyurethane and a hydrophilic poly(N-vinyl lactam). Upon application to mammalian skin, this composition leaves a long-lasting, water-resistant, residual, elastic film which treats and protects mammalian skin from infection.

摘要翻译： 本发明公开了一种用于控制乳腺炎的哺乳动物乳头浸渍剂，一种制备该组合物的方法和一种哺乳动物的治疗方法。 组合物含有成膜聚合物共混物和至少一种抗微生物剂。 聚合物共混物含有溶剂可溶的热塑性聚氨酯和亲水性聚（N-乙烯基内酰胺）。 在施用于哺乳动物皮肤时，该组合物留下持久，耐水，残留的弹性膜，其处理和保护哺乳动物皮肤免受感染。

公开(公告)号：WO98048839A1

公开(公告)日：1998-11-05

申请号：PCT/US1998/006483

申请日：1998-04-02

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  A61P27/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/35 ,  A61K31/245 ,  A61K31/09 ,  A61K31/38 ,  A61K31/195 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K31/44 ,  A61K31/615 ,  A61K31/415

CPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K31/45 ,  A61K31/135 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  A61K31/35 ,  A61K31/47 ,  A61K31/435 ,  A61K31/535 ,  A61K31/195 ,  A61K31/085 ,  A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides topically applicable nasal compositions comprising a therapeutically effective amount of an antiinflammatory agent and a therapeutically effective amount of at least one agent selected from the group consisting of a vasoconstrictor, a neuramidinase inhibitor, a leukotriene inhibitor, an antihistamine, an antiallergic agent, an anticholinergic agent, an anesthetic and a mucolytic agent. The present compositions are useful as nasal sprays and nose drops for the treatment of nasal and sinus conditions.

摘要翻译： 本发明提供了局部适用的鼻用组合物，其包含治疗有效量的抗炎剂和治疗有效量的至少一种选自血管收缩剂，神经脒酶抑制剂，白细胞三烯抑制剂，抗组胺剂，抗过敏剂 ，抗胆碱剂，麻醉剂和粘液溶解剂。 本发明的组合物可用作鼻喷雾剂和鼻液用于治疗鼻和鼻窦状况。

公开(公告)号：WO1993006822A1

公开(公告)日：1993-04-15

申请号：PCT/US1992008549

申请日：1992-10-08

申请人： ASCENT PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： ASCENT PHARMACEUTICALS, INC. ,  MENDES, Robert, W. ,  PATHAK, Nitin ,  CLEMENTE, Emmett

IPC分类号： A61K31/09

CPC分类号： A61K9/0095 ,  A61K31/505

摘要： This invention is directed to an aqueous pharmaceutical composition with 1.25 mg to about 10 mg trimethoprim per mL (wt/vol) of solution and a compound of suitable acid strength to permit the dissolving of trimethoprim at the appropriate concentration, with the composition having a pH of less than 6.0. This composition is particularly useful for pediatric oral use.

摘要翻译： 本发明涉及含有1.25mg至约10mg甲氧苄啶/ mL（wt / vol）溶液的水性药物组合物和具有适合酸强度的化合物，以使甲氧苄啶溶解至适当浓度，组合物具有pH 小于6.0。 该组合物特别适用于儿科口服使用。