公开(公告)号：WO2013018095A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：PCT/IL2012050285

申请日：2012-08-01

申请人： YISSUM RES AND DEV OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM LTD ,  UNIV BAR ILAN ,  DIAB R & D 1 ,  SASSON SHLOMO ,  CERASI EROL ,  GRUZMAN ARIE LEV ,  MELTZER-MATS ELLA

发明人： SASSON SHLOMO ,  CERASI EROL ,  GRUZMAN ARIE LEV ,  MELTZER-MATS ELLA

IPC分类号： C07D277/74 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D235/28 ,  C07D277/78 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D233/88 ,  C07D235/28 ,  C07D239/38 ,  C07D249/12 ,  C07D277/54 ,  C07D277/74 ,  C07D277/78 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D311/58 ,  C07D339/02 ,  C07D339/08 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to compounds such as: formula wherein linker is independently selected from the group consisting of -S-, -S-S-, -S-(CH2)n-, -NH-, -NH-(CH2)n-, -0-, -S02-, arylene, heteroarylene; Rl is selected from the group consisting of straight or branched C4- C20 alkyl, straight or branched C4-C20 alkenyl, straight or branched C4-C20 alkynyl, each optionally interrupted with at least one NH, C5- C7 saturated cycloalkyl or heteroalkyl ring, C5-C12 aromatic or het- eroaromatic ring, each optionally substituted with at least one group selected from -COOH, -NH2, C1-C8 alkoxy, C1-C5 amidyle, C1-C5 car- boxyl, halogen; and R2 is independently selected from the group consisting of H, OH, SH, NH2, N02, halogen, CN, C1-C8 alkoxy, C1-C5 carboxylic acid, straight or branched C1-C8 alkyl, straight or branched C2-C10 alkenyl, straight or branched C2 - C12 alkynyl each optionally substituted by at least one substituent selected from the group consisting of C1-C5 alkoxy, C1-C5 carboxylic acid, OH, SH, NH2, halogen; and compositions for use in the treatment of diabetes and related dis¬ orders.

摘要翻译： 本发明涉及如下化合物：其中接头独立地选自-S - ， - SS - ， - S-（CH 2）n - ， - NH - ， - NH-（CH 2） ，-O - ， - SO 2 - ，亚芳基，亚杂芳基; R1选自直链或支链C 4 -C 20烷基，直链或支链C 4 -C 20烯基，直链或支链C 4 -C 20炔基，各自任选插入至少一个NH，C 5 -C 7饱和环烷基或杂烷基环， C5-C12芳族或杂芳族环，各自任选被至少一个选自-COOH，-NH2，C1-C8烷氧基，C1-C5脒基，C1-C5羧基，卤素的基团取代; R 2独立地选自H，OH，SH，NH 2，NO 2，卤素，CN，C 1 -C 8烷氧基，C 1 -C 5羧酸，直链或支链C 1 -C 8烷基，直链或支链C 2 -C 10烯基 ，各自任选被选自C1-C5烷氧基，C1-C5羧酸，OH，SH，NH2，卤素的至少一个取代基取代的直链或支链C2-C12炔基; 和用于治疗糖尿病和相关疾病的组合物。

公开(公告)号：WO2012046062A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：PCT/GB2011/051911

申请日：2011-10-05

申请人： SHIRE, LLC ,  FRANKLIN, Richard ,  QUIBELL, Martin ,  TYSON, Robert ,  GOLDING, Bernard

发明人： FRANKLIN, Richard ,  QUIBELL, Martin ,  TYSON, Robert ,  GOLDING, Bernard

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P31/04 ,  A61P9/06 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07F9/3873 ,  A61K47/542 ,  C07C233/46 ,  C07C233/54 ,  C07C279/26 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/20 ,  C07D233/94 ,  C07D285/135 ,  C07D307/20 ,  C07D403/12 ,  C07D473/30 ,  C07D501/59

摘要： The present invention relates to prodrugs of a wide variety of drugs and pharmaceutical compositions containing such prodrugs. Methods for minimizing locally mediated (from within the gut lumen) adverse gastrointestinal events associated with the underivatised drug and increasing the sustainment of plasma drug levels with the aforementioned prodrugs are also provided. Thus, the present invention relates to the use of prodrugs of a wide diversity of drugs (other than opioids) to transiently inactivate them and so reduce directly, locally mediated adverse gastrointestinal (GI) side–effects normally evident after administration of the parent compound. Additionally, such prodrugs may confer improved pharmacokinetics.

摘要翻译： 本发明涉及各种药物的前药和含有这些前药的药物组合物。 还提供了用于使局部介导的（来自肠内腔）最小化与未发病药物相关的不良胃肠道事件和用上述前药增加血浆药物水平的维持的方法。 因此，本发明涉及广泛多样的药物（阿片样物质除外）的前体药物使用以使其短暂失活，并因此降低在给予母体化合物后通常明显的局部介导的不良胃肠道（GI）副作用。 此外，这样的前药可以赋予改善的药代动力学。

公开(公告)号：WO2012020080A2

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：PCT/EP2011063831

申请日：2011-08-11

申请人： GRAFFINITY PHARMACEUTICALS GMBH ,  BITTERMANN HOLGER ,  BURKERT KLAUS ,  ARNOLD MARC ,  KEIL OLIVER ,  NEUMANN THOMAS ,  OTT INGE ,  SCHMIDT KRISTINA ,  SCHWIZER DANIEL ,  SEKUL RENATE

发明人： BITTERMANN HOLGER ,  BURKERT KLAUS ,  ARNOLD MARC ,  KEIL OLIVER ,  NEUMANN THOMAS ,  OTT INGE ,  SCHMIDT KRISTINA ,  SCHWIZER DANIEL ,  SEKUL RENATE

IPC分类号： C07K1/22 ,  B01D15/38 ,  B01J20/286 ,  B01J20/32

CPC分类号： C07K1/22 ,  B01D15/3809 ,  B01J20/286 ,  B01J20/289 ,  B01J20/3253 ,  B01J20/3255 ,  C07C275/42 ,  C07D213/75 ,  C07D215/20 ,  C07D215/42 ,  C07D231/56 ,  C07D277/48 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D317/66 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to the use of a ligand-substituted matrix comprising a support material and at least one ligand covalently bonded to the support material, the being represented by formula (I) wherein L is the linking point on the support material to which the ligand is attached; V is a spacer group; v is 0 or 1; R1 is hydrogen or C1 to C4 alkyl, preferably hydrogen or methyl; and more preferably hydrogen; R2 is hydrogen or C1 to C4 alkyl, preferably hydrogen; Ar1 is a divalent 5- or 6-membered substituted or unsubstituted aromatic ring; and Ar2 is 5- or 6-membered aromatic ring which may be unsubstituted or which is (a) attached to a further 5- or 6-membered aromatic ring via a single bond; or (b) fused to a further 5- or 6-membered aromatic or non aromatic ring, as part of a multicyclic ring system; or (c) attached to at least one substituent selected from C1 to C4 alkyl; C2 to C4 alkenyl; C2 to C4 alkynyl; a halogen; C1 to C4 haloalkyl; hydroxyl-substituted C1 to C4 alkyl; C1 to C4 alkoxy; hydroxyl-substituted C1 to C4 alkoxy; C1 to C4 alkylamino; C1 to C4 alkylthio; and combinations thereof, for affinity purification of a protein.

摘要翻译： 本发明涉及配体取代基质的用途，其包括载体材料和至少一种与载体材料共价结合的配体，由式（I）表示，其中L是载体材料上的连接点，其中 配体连接; V是间隔基; v为0或1; R1是氢或C1-C4烷基，优选氢或甲基; 更优选氢; R2是氢或C1-C4烷基，优选氢; Ar1是二价的5-或6-元取代或未取代的芳环; 并且Ar 2是5-或6-元芳环，其可以是未取代的或其是（a）通过单键连接到另外的5或6元芳环上; 或（b）作为多环系统的一部分与另一个5-或6-元芳族或非芳香环稠合; 或（c）连接至至少一个选自C 1至C 4烷基的取代基; C2至C4烯基; C2至C4炔基; 卤素 C1至C4卤代烷基; 羟基取代的C1至C4烷基; C1至C4烷氧基; 羟基取代的C1至C4烷氧基; C1至C4烷基氨基; C1〜C4烷硫基; 及其组合，用于蛋白质的亲和纯化。

公开(公告)号：WO2012006473A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：PCT/US2011/043261

申请日：2011-07-07

申请人： ARDELYX, INC. ,  LEWIS, Jason, G. ,  JACOBS, Jeffrey, W. ,  REICH, Nicholas ,  LEADBETTER, Michael, R. ,  BELL, Noah ,  CHANG, Han-Ting ,  CHEN, Tao ,  NAVRE, Marc ,  CHARMOT, Dominique ,  CARRERAS, Christopher ,  LABONTE, Eric

发明人： LEWIS, Jason, G. ,  JACOBS, Jeffrey, W. ,  REICH, Nicholas ,  LEADBETTER, Michael, R. ,  BELL, Noah ,  CHANG, Han-Ting ,  CHEN, Tao ,  NAVRE, Marc ,  CHARMOT, Dominique ,  CARRERAS, Christopher ,  LABONTE, Eric

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4965 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D211/68 ,  C07D413/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/59 ,  A61K45/06 ,  C07D211/68 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D249/14 ,  C07D255/02 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having activity as phosphate transport inhibitors, more specifically, inhibitors of intestinal apical membrane Na/phosphate co-transport, are disclosed. The compounds have the following structure (I): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein X, Y and A are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有作为磷酸盐转运抑制剂的活性的化合物，更具体地说，具有肠顶膜Na /磷酸盐共转运的抑制剂。 所述化合物具有以下结构（I）：包括其立体异构体，药学上可接受的盐和前药，其中X，Y和A如本文所定义。 还公开了与这些化合物的制备和使用有关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2011085129A3

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：PCT/US2011020418

申请日：2011-01-06

申请人： ERRICO JOSEPH P ,  MUGRAGE BENJAMIN ,  TURCHI IGNATIUS ,  SILLS MATTHEW ,  HERRON JEFFREY D ,  LODATO NICHOLAS J ,  ONG JANE ,  PINE COREY ,  FEAVER WILLIAM J ,  ALLOCCO JOHN ,  WINES PAM

发明人： ERRICO JOSEPH P ,  MUGRAGE BENJAMIN ,  TURCHI IGNATIUS ,  SILLS MATTHEW ,  HERRON JEFFREY D ,  LODATO NICHOLAS J ,  ONG JANE ,  PINE COREY ,  FEAVER WILLIAM J ,  ALLOCCO JOHN ,  WINES PAM

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D215/26 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07C335/26 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D307/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  G06F19/16

摘要： Provided herein are compounds having anti-proliferative effect. Also provided are compounds that can modulate the activity of multi-domain proteins comprising a dimerization arm and interdomain tether, such as EGFR, where an untethered, extended conformation is the active state and a tethered conformation is the inactive state, resulting in an autoinhibited configuration. Also provided are methods and pharmacophores for identifying such compounds. Other aspects provide methods or therapeutic treatment for proliferative diseases, disorders, or conditions, such as those associated with EGFR.

摘要翻译： 本文提供了具有抗增殖作用的化合物。 还提供了可以调节包含二聚化臂和结构域间连接臂（例如EGFR）的多结构域蛋白的活性的化合物，其中未束缚的延长构象是活性状态并且束缚构象是非活性状态，导致自我抑制构型 。 还提供了用于鉴定这些化合物的方法和药效团。 其他方面提供增殖性疾病，障碍或病症（例如与EGFR相关的那些）的方法或治疗性治疗。

公开(公告)号：WO2011070177A3

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：PCT/EP2010069535

申请日：2010-12-13

申请人： BALTIC TECHNOLOGY DEV LTD ,  SAARMA MART ,  KARELSON MATI ,  BESPALOV MAXIM ,  PILV MEHIS

发明人： SAARMA MART ,  KARELSON MATI ,  BESPALOV MAXIM ,  PILV MEHIS

IPC分类号： C07D215/46 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28 ,  C07D219/10 ,  C07D263/57 ,  C07D285/135 ,  C07D295/192 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D215/46 ,  C07D219/10 ,  C07D263/57 ,  C07D285/135 ,  C07D295/192 ,  C07D513/10

摘要： Disclosed are compounds and methods for treating neurological and other disorders by administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound having binding and/or modulation specificity for GFRa receptor molecules, which can be mimetics of glial-derived neurotrophic factor (GDNF) family ligands (GFLs), GFRa/RET signaling pathway agonists, and/or direct RET agonists (activators).

摘要翻译： 公开了通过向有需要的受试者施用有效量的对GFRa受体分子具有结合和/或调节特异性的化合物的化合物和方法，其可以是神经胶质来源的神经营养因子（GDNF）的模拟物， 家族配体（GFL），GFRa / RET信号通路激动剂和/或直接RET激动剂（激活剂）。

公开(公告)号：WO2010147666A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：PCT/US2010/001760

申请日：2010-06-18

申请人： MEMORIAL SLOAN-KETTERING CANCER CENTER ,  SMITH-JONES, Peter, M. ,  ZHANG, Hanwen ,  CARLIN, Sean, D.

发明人： SMITH-JONES, Peter, M. ,  ZHANG, Hanwen ,  CARLIN, Sean, D.

IPC分类号： C07C311/46 ,  C07C335/20 ,  C07D257/02 ,  C07K5/062 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/395 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C335/20 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/02 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06086

摘要： Compounds are disclosed that have formula (I'): wherein A, W, Cy1, Cy2, L 1 , L 2 , R 1 and R 2 are as defined herein. The compounds and pharmaceutical compositions thereof are useful as probes and imaging agents for identifying hypoxic tumors, and treatment of a variety of conditions such as cancers involving hypoxic tumors, in mammals including humans, including by way of non-limiting example, and others.

摘要翻译： 公开了具有式（I'）的化合物：其中A，W，Cy1，Cy2，L1，L2，R1和R2如本文所定义。 其化合物及其药物组合物可用作鉴定缺氧性肿瘤的探针和显像剂，以及治疗多种病症，例如涉及缺氧性肿瘤的癌症，包括人在内的哺乳动物，包括非限制性实例等。

公开(公告)号：WO2010111574A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：PCT/US2010/028796

申请日：2010-03-26

申请人： ABBOTT LABORATORIES ,  WANG, Xueqing ,  DART, Michael, J. ,  LIU, Bo

发明人： WANG, Xueqing ,  DART, Michael, J. ,  LIU, Bo

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D285/135

摘要： Cannabinoid receptor ligands of formula (I) wherein Ring A and R1 are as defined in the specification. Compositions including such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

摘要翻译： 式（I）的大麻素受体配体，其中环A和R 1如说明书中所定义。 还描述了包括这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：WO2010111573A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：PCT/US2010/028794

申请日：2010-03-26

申请人： ABBOTT LABORATORIES ,  WANG, Xueqing ,  FROST, Jennifer, M. ,  DART, Michael, J. ,  LIU, Bo

发明人： WANG, Xueqing ,  FROST, Jennifer, M. ,  DART, Michael, J. ,  LIU, Bo

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D403/12 ,  C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D285/135 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed herein are cannabinoid receptor ligands of formula (I) wherein Ring A and R1 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds, and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的大麻素受体配体，其中环A和R 1如说明书中所定义。 还描述了包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：WO2010073011A3

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：PCT/GB2009002945

申请日：2009-12-22

申请人： BETAGENON AB ,  WESTMAN JACOB

发明人： WESTMAN JACOB

IPC分类号： C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D285/125 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： There is provided a compound of formula (I), wherein the dotted lines, X, T, G, Y, A1 to A5 and D1 to D5 have meanings given in the description, which compounds are useful in the treatment of conditions or disorders ameliorated by the activation of AMPK, for example skin diseases, lung disease, obesity, dry-type age-related macular degeneration, cardioprotection or, preferably, hyperinsulinemia, diabetes, cancer, fibrosis, neurodegenerative diseases, sexual dysfunction, heart failure, inflammation and osteoporosis.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中虚线X，T，G，Y，A1至A5和D1至D5具有在说明书中给出的含义，哪些化合物可用于治疗改善的病症或障碍 通过激活AMPK，例如皮肤疾病，肺部疾病，肥胖症，干性年龄相关性黄斑变性，心脏保护或优选高胰岛素血症，糖尿病，癌症，纤维化，神经变性疾病，性功能障碍，心力衰竭，炎症和骨质疏松症 。