公开(公告)号：WO2014147182A2

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：PCT/EP2014/055616

申请日：2014-03-20

申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： THEDE, Kai ,  SCOTT, William Johnston ,  BENDER, Eckhard ,  GOLZ, Stefan ,  HÄGEBARTH, Andrea ,  LIENAU, Philip ,  PUEHLER, Florian ,  BASTING, Daniel ,  SCHNEIDER, Dirk ,  MÖWES, Manfred

IPC分类号： C07D491/08

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07C233/54 ,  C07C233/80 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D295/145 ,  C07D295/26 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates substituted N-biphenyl-3-acetylamino-benzamides and N-[3-(acetylamino)phenyl]-biphenyl-carboxamides of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及如本文所述和定义的取代的N-联苯-3-乙酰氨基 - 苯甲酰胺和通式（I）的N- [3-（乙酰氨基）苯基] - 联苯 - 甲酰胺与制备所述化合物的方法， 可用于制备所述化合物的化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性疾病的药物组合物作为唯一试剂或 与其他活性成分组合。

公开(公告)号：WO2013152039A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：PCT/US2013/035021

申请日：2013-04-02

申请人： THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK ,  STOCKWELL, Brent, R. ,  DIXON, Scott, J. ,  SKOUTA, Rachid

发明人： STOCKWELL, Brent, R. ,  DIXON, Scott, J. ,  SKOUTA, Rachid

IPC分类号： A61K31/245

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/245 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  A61K31/351 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C69/78 ,  C07C205/57 ,  C07C205/58 ,  C07C211/50 ,  C07C225/22 ,  C07C229/60 ,  C07C233/54 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D295/088 ,  C07D295/192 ,  C07D295/30 ,  C07D309/14

摘要： The present invention provides, inter alia, a compound having the structure: (Formula (I). Also provided are compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier and a compound according to the present invention. Further provided are methods for treating or ameliorating the effects of an excitotoxic disorder in a subject, methods of modulating ferroptosis in a subject, methods of reducing reactive oxygen species (ROS) in a cell, and methods for treating or ameliorating the effects of a neurodegenerative disease.

摘要翻译： 本发明尤其提供具有以下结构的化合物：（式（I）），还提供含有药学上可接受的载体和本发明化合物的组合物，还提供了治疗或改善 受试者中的兴奋性毒性障碍，受试者中的热of症调节方法，还原细胞中的活性氧（ROS）的方法，以及治疗或改善神经变性疾病的作用的方法。

公开(公告)号：WO2013059648A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：PCT/US2012/061100

申请日：2012-10-19

申请人： NEUROTHERAPEUTICS PHARMA, INC.

发明人： WANASKI, Stephen, P. ,  COLLINS, Stephen, D. ,  KINCAID, John ,  DODSON, Gary, Steven

IPC分类号： A01N35/00

CPC分类号： C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/16 ,  C07C235/38 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C311/39 ,  C07C317/36 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/53 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D291/04 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18

摘要： Compounds are disclosed that have a formula represented by the following:(I) wherein Cy, L 1 R 1 , R 2a , R 2b , R 3 , R 4 , n, and L 2 are as described herein. These compounds may be prepared as a pharmaceutical composition, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example addictive disorders, Alzheimer's Disease, anxiety disorders, ascites, autism, bipolar disorder, cancer, depression, endothelial corneal dystrophy, edema, epilepsy, glaucoma, Huntington's Disease, inflammatory pain, insomnia, ischemia, migraine, migraine with aura, migraine without aura, neuropathic pain, nociceptive neuralgia, nociceptive pain, ocular diseases, pain, itch, excessive itch, Pruritis, neuropathic pruritis, Parkinson's disease, personality disorders, postherpetic neuralgia, psychosis, schizophrenia, seizure disorders, tinnitus, and withdrawal syndromes.

摘要翻译： 公开了具有下列表示的式的化合物：（I）其中Cy，L1 R1，R2a，R2b，R3，R4，n和L2如本文所述。 这些化合物可以制备为药物组合物，并且可以用于预防和治疗包括人在内的哺乳动物中的各种病症，包括通过非限制性的例子成瘾性疾病，阿尔茨海默病，焦虑症，腹水，自闭症， 双相情感障碍，癌症，抑郁症，内皮角膜营养不良症，水肿，癫痫，青光眼，亨廷顿病，炎症性疼痛，失眠，局部缺血，偏头痛，偏头痛，无先兆偏头痛，神经性疼痛，伤害性感觉神经痛，伤害性疼痛，眼部疾病，疼痛 瘙痒，过度瘙痒，瘙痒，神经性瘙痒，帕金森病，人格障碍，带状疱疹后神经痛，精神病，精神分裂症，癫痫发作，耳鸣和戒断综合征。

公开(公告)号：WO2012161750A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：PCT/US2012/021572

申请日：2012-01-17

申请人： MYCELL HOLDINGS LIMITED ,  BERL, Volker

发明人： BERL, Volker

IPC分类号： C07D311/00

CPC分类号： C07D311/72 ,  B01J31/068 ,  B01J31/2226 ,  B01J31/2278 ,  B01J31/24 ,  B01J2231/323 ,  B01J2231/4211 ,  B01J2231/4261 ,  B01J2231/4266 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/44 ,  B01J2231/543 ,  B01J2531/824 ,  C07C1/321 ,  C07C2/861 ,  C07C17/263 ,  C07C41/30 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C209/16 ,  C07C209/18 ,  C07C227/18 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C273/1854 ,  C07C2103/74 ,  C07C2531/24 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D249/06 ,  C07F7/1892 ,  C07C15/50 ,  C07C13/28 ,  C07C25/24 ,  C07C43/225 ,  C07C43/215 ,  C07C43/205 ,  C07C69/734 ,  C07C69/618 ,  C07C211/30 ,  C07C211/48 ,  C07C211/55 ,  C07C229/36 ,  C07C233/54 ,  C07C255/50 ,  C07C275/34

摘要： Disclosed herein are environmentally benign surfactants including TPGS-550-M, TPGS-750-M and TPGS-1000-M that comprises of diesters composed of racemic α- tocopherol, MPEG-550, MPEG-750 and MPEG- 1000, respectively, and a succinic acid fragment. Also disclosed are novel and efficient methods for their synthesis. The surfactants are designed as an effective nanomicelle-forming species for dissolution of hydrophobic compounds and composition and for general use in metal-catalyzed cross-coupling reactions in water.

摘要翻译： 本文公开的是环境友好的表面活性剂，包括分别由外消旋α-生育酚，MPEG-550，MPEG-750和MPEG-1000组成的二酯的TPGS-550-M，TPGS-750-M和TPGS-1000-M， 琥珀酸片段。 还公开了其合成的新颖和有效的方法。 表面活性剂被设计为用于溶解疏水性化合物和组合物的有效的纳米线形成物质，并且一般用于金属催化的水中的交叉偶联反应。

公开(公告)号：WO2012046771A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：PCT/JP2011/072989

申请日：2011-10-05

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  山崎 真五 ,  本庄 絵理子 ,  三水 清寛 ,  黒田 昭雄 ,  米沢 公一 ,  林辺 敏 ,  鈴木 貴之 ,  星井 博昭 ,  三谷 泰之 ,  赤芝 洋紀

发明人： 山崎　真五 ,  本庄　絵理子 ,  三水　清寛 ,  黒田　昭雄 ,  米沢　公一 ,  林辺　敏 ,  鈴木　貴之 ,  星井　博昭 ,  三谷　泰之 ,  赤芝　洋紀

IPC分类号： C07C229/46 ,  A61K31/195 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/351 ,  A61K31/402 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C255/58 ,  C07C271/24 ,  C07C317/48 ,  C07C381/00 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D251/04 ,  C07D257/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D309/04

CPC分类号： C07D211/70 ,  C07C229/46 ,  C07C233/54 ,  C07C233/63 ,  C07C237/18 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/72 ,  C07D213/38 ,  C07D213/46 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D251/04 ,  C07D257/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D309/04 ,  C07D311/80 ,  C07D317/72

摘要： 　本発明者らは、Aβ42産生抑制作用を有する化合物について鋭意検討した結果、シクロアルカン部分にリンカーを介してカルボン酸若しくはテトラゾール基が結合し、また、当該シクロアルカン部分に直接若しくはリンカーを介してアミンが結合する本発明化合物（Ｉ）またはその製薬学的に許容される塩が、Aβ42の産生を強力に抑制することを見出した。さらに、これらの化合物が優れたγセクレターゼ機能調節作用を有することを見出し、本発明を完成した。

摘要翻译： 本发明人对具有Aβ42产生抑制活性的化合物进行了深入研究，发现本发明化合物（I）中羧酸或四唑基通过连接基与环烷烃部分结合，胺与 环烷烃部分直接或通过接头或该化合物的药学上可接受的盐强烈地抑制Aβ42的产生。 此外，本发明人发现这些化合物具有优异的 分泌酶功能调节作用，从而完成了本发明。

公开(公告)号：WO2010139090A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：PCT/CN2009/000616

申请日：2009-06-02

申请人： 清华大学 ,  成昌梅 ,  杨永冲 ,  常智杰 ,  陈哲生 ,  张峰 ,  王冬春 ,  陆爱军

发明人： 成昌梅 ,  杨永冲 ,  常智杰 ,  陈哲生 ,  张峰 ,  王冬春 ,  陆爱军

IPC分类号： C07C233/07 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C255/60 ,  C07C233/43 ,  C07C317/40 ,  C07C231/02 ,  C07C253/30 ,  C07C315/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C317/40 ,  C07C231/02 ,  C07C233/07 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/54 ,  C07C253/30 ,  C07C255/60 ,  C07C323/41

公开(公告)号：WO2010091894A3

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：PCT/EP2010000939

申请日：2010-02-16

申请人： GIULIANI INT LTD ,  BARONI SERGIO ,  BELLINVIA SALVATORE ,  VITI FRANCESCA

发明人： BARONI SERGIO ,  BELLINVIA SALVATORE ,  VITI FRANCESCA

IPC分类号： A61P17/14 ,  A61K8/42 ,  A61K31/196 ,  A61Q7/02

CPC分类号： A61K31/196 ,  A61K8/42 ,  A61K2800/78 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/06 ,  A61Q19/08 ,  C07C233/54 ,  C07C235/38 ,  C07D307/79 ,  C07D319/08

摘要： Disclosed herein are methods for treating hair related disorders, including compounds of formula I as defined in claim 1, that may be specific or modulate PPAR receptors.

摘要翻译： 本文公开了治疗毛发相关病症的方法，包括权利要求1中定义的式I化合物，其可以是特异性或调节PPAR受体。

公开(公告)号：WO2010037271A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：PCT/CN2009/001094

申请日：2009-09-28

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  蒋建东 ,  余利岩 ,  岑山 ,  李卓荣 ,  李艳萍 ,  徐建

发明人： 蒋建东 ,  余利岩 ,  岑山 ,  李卓荣 ,  李艳萍 ,  徐建

IPC分类号： C07C237/44 ,  C07C233/12 ,  C07C229/54 ,  C07C327/16 ,  C07C307/02 ,  C07C303/26 ,  C07D239/52 ,  A61K31/21 ,  A61K31/165 ,  A61K31/255 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07C327/28 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C233/43 ,  C07C233/54 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/57 ,  C07C309/76 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C311/46 ,  C07D207/36 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D307/66

公开(公告)号：WO2009080722A3

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：PCT/EP2008067952

申请日：2008-12-18

申请人： CRYSTAX PHARMACEUTICALS S L ,  AYMAMI BOFARULL JUAN ,  NICOLAS CHEVALIER FRANCK CAMIL ,  SOLER LOPEZ MONTSERRAT ,  LUQUE GARROFE MARIA TERESA ,  MARTINELL PEDEMONTE MARC

发明人： AYMAMI BOFARULL JUAN ,  NICOLAS CHEVALIER FRANCK CAMILLE ,  SOLER LOPEZ MONTSERRAT ,  LUQUE GARROFE MARIA TERESA ,  MARTINELL PEDEMONTE MARC

IPC分类号： C07C57/40 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00 ,  C07C59/52 ,  C07C69/734 ,  C07C229/42 ,  C07C233/54 ,  C07C237/40 ,  C07C255/54 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07D209/18 ,  C07D213/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07C57/30 ,  C07C57/40 ,  C07C57/42 ,  C07C57/58 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C229/42 ,  C07C233/54 ,  C07C237/40 ,  C07C255/54 ,  C07C311/21 ,  C07D209/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34

摘要： The invention provides novel compounds of formula (I), wherein: R1 is a radical derived from one of the known ring systems; R2 is a phenyl radical optionally substituted; Xn represents a birradical selected from the group consisting of: -(CH2)1-4-, (C2-C4)-alkenyl, (C2-C4)alkynyl, -S-(CH2)1-3-#, and - (CH2)1-3-O-#; wherein the symbol # indicates the position at which Xn is attached to R1; Yn is a birradical selected from the group consisting of: - (CH2)2-4-, -S-(CH2)1-3#, and -O-(CH2)1-3-#,; wherein the symbol # indicates the position at which Yn is attached to R2; and R3 is a radical selected from the group consisting of: -OR4. The compounds of formula (I) are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供了新的式（I）化合物，其中：R 1是衍生自一种已知环系的基团; R2是任选取代的苯基; （CH2）1-4-，（C2-C4）链烯基，（C2-C4）链炔基，-S-（CH2）1-3-和 - （ CH 2）1-3 O-＃; 其中符号＃表示Xn与R1连接的位置; Yn是选自以下的二价基团： - （CH2）2-4 - ， - S-（CH2）1-3-和-O-（CH2）1-3-。 其中符号＃表示Yn与R2连接的位置; 且R3是选自由以下组成的组的基团：-OR4。 式（I）化合物可用于治疗癌症。

公开(公告)号：WO2008015241A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：PCT/EP2007/057973

申请日：2007-08-01

申请人： NEUROPHARMA, S.A. ,  MARTÍNEZ GIL, Ana ,  CASTRO MORERA, Ana ,  MEDINA PADILLA, Miguel ,  MUÑOZ RUIZ, Pilar ,  LÓPEZ OGALLA, Javier ,  RUBIO ARRIETA, Laura ,  GARCÍA PALOMERO, Esther ,  GARCÍA FERNÁNDEZ, Pablo ,  DE AUSTRIA DE LUQUE, Celia ,  DELGADO HERNÁNDEZ, Elena ,  USÁN EGEA, Paola ,  VALENZUELA LIMIÑANA, Rita

发明人： MARTÍNEZ GIL, Ana ,  CASTRO MORERA, Ana ,  MEDINA PADILLA, Miguel ,  MUÑOZ RUIZ, Pilar ,  LÓPEZ OGALLA, Javier ,  RUBIO ARRIETA, Laura ,  GARCÍA PALOMERO, Esther ,  GARCÍA FERNÁNDEZ, Pablo ,  DE AUSTRIA DE LUQUE, Celia ,  DELGADO HERNÁNDEZ, Elena ,  USÁN EGEA, Paola ,  VALENZUELA LIMIÑANA, Rita

IPC分类号： C07C69/92 ,  C07C43/215 ,  C07C65/28 ,  C07C229/60 ,  C07C235/46 ,  C07C233/54 ,  A61K31/235 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C235/46 ,  C07C43/215 ,  C07C65/28 ,  C07C69/92 ,  C07C229/60 ,  C07C233/54

摘要： The present invention is related to a family of phenyl-prenyl-ether derivatives of formula (I), and to their use in the treatment of cognitive, neurodegenerative or neuronal diseases or disorders, such as Alzheimer's disease or 5 Parkinson's Disease. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the same. Further, the present invention is directed to the use of the compounds in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of a cognitive, neurodegenerative or neuronal disease or disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯基 - 异戊烯基醚衍生物及其在治疗认知，神经变性或神经元疾病或病症如阿尔茨海默病或5帕金森病中的用途。 本发明还涉及包含其的药物组合物。 此外，本发明涉及该化合物在制备用于治疗和/或预防认知，神经变性或神经元疾病或病症的药物中的用途。