公开(公告)号：WO2006076317A9

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/US2006000733

申请日：2006-01-09

Applicant: ACADIA PHARM INC ,  SCHLIENGER NATHALIE ,  THYGESEN MIKKEL BOAS ,  PAWLAS JAN ,  BADALASSI FABRIZIO ,  LEWINSKY RASMUS ,  LUND BIRGITTE WINTHER ,  OLSSON ROGER

Inventor： SCHLIENGER NATHALIE ,  THYGESEN MIKKEL BOAS ,  PAWLAS JAN ,  BADALASSI FABRIZIO ,  LEWINSKY RASMUS ,  LUND BIRGITTE WINTHER ,  OLSSON ROGER

IPC: C07D451/02 ,  A61K31/435 ,  A61P3/04 ,  A61P5/26 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D451/02 ,  C07D451/06

Abstract: Disclosed herein is a novel class of aminophenyl compounds having the structure (I) wherein R 1 is cyano or nitro and ring A is a bi- or tricyclic bridged heterocycle and to their use as modulators of androgen receptor for the treatment or prevention of conditions relating thereto.

Abstract translation: 本文公开了具有结构（I）的新一类氨基苯基化合物，其中R 1是氰基或硝基，环A是双环或三环桥连杂环，并且它们用作雄激素受体的调节剂 治疗或预防与此相关的病症。

公开(公告)号：WO2006039215A3

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：PCT/US2005034277

申请日：2005-09-26

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  NG RAYMOND ,  SUI ZHIHUA ,  GUAN JIHUA ,  LANTER JAMES C ,  ALFORD VERNON C JR

Inventor： NG RAYMOND ,  SUI ZHIHUA ,  GUAN JIHUA ,  LANTER JAMES C ,  ALFORD VERNON C JR

IPC: C07D235/16 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P5/26 ,  A61P5/28 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10

Abstract: The present invention is directed to novel benzimidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the androgen receptor.

Abstract translation: 本发明涉及新的苯并咪唑衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗由雄激素受体调节的病症和状况中的用途。

公开(公告)号：WO2007005887A3

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：PCT/US2006026067

申请日：2006-06-30

Applicant: LIGAND PHARM INC ,  LOREN JON C ,  MILLER TODD ,  PEDRAM BIJAN ,  ROWLEY CHARLENE V ,  SHEN YIXING ,  VAN OEVEREN CORNELIS A ,  ZHI LIN

Inventor： LOREN JON C ,  MILLER TODD ,  PEDRAM BIJAN ,  ROWLEY CHARLENE V ,  SHEN YIXING ,  VAN OEVEREN CORNELIS A ,  ZHI LIN

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/4704 ,  A61P5/26 ,  C07C237/00 ,  C07D209/16 ,  C07D215/38 ,  C07D295/22 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07C229/18 ,  C07C237/02 ,  C07C237/06 ,  C07C275/42 ,  C07C311/16 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/16 ,  C07D215/38 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

Abstract: Provided herein are compounds that selected from Formula I, Formula Ia, Formula II, Formula IIa, Formula IIb, Formula III, Formula IV, Formula V and Formula VI: bind to androgen receptors and modulate the activity and/or the amount of androgen receptors and to methods for making and using such compounds. Also provided are compositions including such compounds and methods for making and using such compositions.

Abstract translation: 本文提供了选自式I，式Ia，式II，式IIa，式IIb，式III，式IV，式V和式VI的化合物：结合雄激素受体并调节雄激素受体的活性和/或量 以及制备和使用这些化合物的方法。 还提供了包括这些化合物的组合物和用于制备和使用这些组合物的方法。

公开(公告)号：WO2007007149A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：PCT/IB2006/001860

申请日：2006-07-03

Applicant: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC ,  HU, Lain-Yen ,  LEFKER, Bruce, Allen ,  KOSTLAN, Catherine, Rose ,  BERTOLINO, Arthur, Peter

Inventor： HU, Lain-Yen ,  LEFKER, Bruce, Allen ,  KOSTLAN, Catherine, Rose ,  BERTOLINO, Arthur, Peter

IPC: C07C255/54 ,  A61K31/277 ,  A61P5/26

CPC classification number: C07C255/54

Abstract: The present invention is directed to a new class of benzonitriles and to their use as androgen receptor modulators. Other aspects of the invention are directed to the use of these compounds to decrease excess sebum secretions and to stimulate hair growth.

公开(公告)号：WO2006076317A3

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：PCT/US2006/000733

申请日：2006-01-09

Applicant: ACADIA PHARMACEUTICALS INC. ,  SCHLIENGER, Nathalie ,  THYGESEN, Mikkel Boas ,  PAWLAS, Jan ,  BADALASSI, Fabrizio ,  LEWINSKY, Rasmus ,  LUND, Birgitte Winther ,  OLSSON, Roger

Inventor： SCHLIENGER, Nathalie ,  THYGESEN, Mikkel Boas ,  PAWLAS, Jan ,  BADALASSI, Fabrizio ,  LEWINSKY, Rasmus ,  LUND, Birgitte Winther ,  OLSSON, Roger

IPC: C07D451/02 ,  A61K31/435 ,  A61P5/26 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

Abstract: Disclosed herein is a novel class of aminophenyl compounds having the structure (I) wherein R 1 is cyano or nitro and ring A is a bi- or tricyclic bridged heterocycle and to their use as modulators of androgen receptor for the treatment or prevention of conditions relating thereto.

公开(公告)号：WO2006039243A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：PCT/US2005/034462

申请日：2005-09-26

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ,  NG, Raymond ,  SUI, Zhihua ,  GUAN, Jihua ,  LANTER, James C. ,  ALFORD, Vernon C. Jr.

Inventor： NG, Raymond ,  SUI, Zhihua ,  GUAN, Jihua ,  LANTER, James C. ,  ALFORD, Vernon C. Jr.

IPC: C07D235/16 ,  C07D235/12 ,  C07D235/10 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61P5/26 ,  A61P5/28

CPC classification number: C07D403/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10

Abstract: The present invention is directed to novel benzimidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the androgen receptor.

Abstract translation: 本发明涉及新型苯并咪唑衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗由雄激素受体调节的病症和病症中的用途。

公开(公告)号：WO2006039215A2

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：PCT/US2005/034277

申请日：2005-09-26

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ,  NG, Raymond ,  SUI, Zhihua ,  GUAN, Jihua ,  LANTER, James C. ,  ALFORD, Vernon C., Jr.

Inventor： NG, Raymond ,  SUI, Zhihua ,  GUAN, Jihua ,  LANTER, James C. ,  ALFORD, Vernon C., Jr.

IPC: C07D235/16 ,  C07D235/12 ,  C07D235/10 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61P5/26 ,  A61P5/28

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10

Abstract: The present invention is directed to novel benzimidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the androgen receptor.

Abstract translation: 本发明涉及新的苯并咪唑衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗由雄激素受体调节的病症和状况中的用途。

公开(公告)号：WO2006022420A1

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：PCT/JP2005/015830

申请日：2005-08-24

Applicant: 武田薬品工業株式会社 ,  加茂 泉 ,  橋本 忠俊

Inventor： 加茂 泉 ,  橋本 忠俊

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/568 ,  A61P3/10 ,  A61P5/26 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/02 ,  A61P43/00 ,  A61K31/551 ,  A61K31/497

CPC classification number: A61K31/5517 ,  A61K31/00 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/568 ,  G01N33/5088

Abstract: セロトニン５-ＨＴ ２Ｃ 受容体を活性化する物質を含有してなる腹圧性尿失禁の予防・治療剤、アンドロゲン結合部位を刺激する物質を含有してなる腹圧性尿失禁の予防・治療剤及び動物の腹筋もしくはそれを支配する神経を電気刺激して腹圧を上昇させ、この時の漏出時圧（leak point pressure）を測定することを特徴とする腹圧性尿失禁予防・治療薬のスクリーニング方法を提供する。

Abstract translation: 旨在提供包含活化5-羟色胺5-HT 2C受体的物质的压力性尿失禁的预防/补救措施。 包括刺激雄激素结合位点的物质的压力性尿失禁的预防/补救措施; 以及筛选压力性尿失禁的预防/治疗方法，其特征在于，包括通过电刺激动物腹肌或控制其的神经，然后测量泄漏点压力来提高腹压。

公开(公告)号：WO2003068314A1

公开(公告)日：2003-08-21

申请号：PCT/NL2003/000111

申请日：2003-02-14

Applicant: PANTARHEI BIOSCIENCE B.V. ,  COELINGH BENNINK, Herman, Jan Tijmen ,  VAN DER LINDEN, René, Frank

Inventor： COELINGH BENNINK, Herman, Jan Tijmen ,  VAN DER LINDEN, René, Frank

IPC: A61P5/26

CPC classification number: A61K9/008 ,  A61K31/568

Abstract: The present invention relates to a method of treating hypogonadal males as well as to a method of treating or preventing: wasting syndrome, anti-retroviral drug induced lipodystrophia, lack of well-being or fatigue in HIV infected individuals; catabolic state; leydig cell dysfunction and germinal epithelial damage following cytotoxic chemotherapy; fatigue, reduction in hemoglobine or neutrophil count during or subsequent to cytotoxic chemotherapy or radiotherapy; benign gynaecological disorders; or delayed puberty; and in a method of weight maintenance. More specifically the invention is concerned with a method of treatment that comprises pulmonary administration of an effective amount of 6α-alkyl and/or 7α-alkyl-androgen. Another aspect of the invention is concerned with a pulmonary drug delivery composition based on biodegradable microparticles containing the 6α-alkyl and/or 7α-alkyl-androgen. Furthermore, the invention relates to an aerosol drug delivery system comprising an aerosol delivery device and a liquid pharmaceutical composition containing said 6α-alkyl and/or 7α-alkyl-androgen.

Abstract translation: 本发明涉及一种治疗性腺机能不良男性的方法，以及一种治疗或预​​防：感染艾滋病毒的个人的消瘦综合征，抗逆转录病毒药物诱导的脂肪营养不良，缺乏健康或疲劳的方法; 分解状态; 细胞毒性化疗后的leydig细胞功能障碍和生发上皮损伤; 疲劳，细胞毒性化疗或放射治疗期间或之后的血红蛋白或嗜中性粒细胞计数的减少; 良性妇科疾病; 或延迟青春期 并在一个重量维护的方法。 更具体地，本发明涉及包括肺部施用有效量的6α-烷基和/或7α-烷基 - 雄激素的治疗​​方法。 本发明的另一方面涉及基于含有6α-烷基和/或7α-烷基 - 雄激素的可生物降解的微粒的肺部药物递送组合物。 此外，本发明涉及一种包含气溶胶递送装置和含有所述6α-烷基和/或7α-烷基 - 雄激素的液体药物组合物的气溶胶药物递送系统。

公开(公告)号：WO02066475A2

公开(公告)日：2002-08-29

申请号：PCT/IB0200537

申请日：2002-02-23

Applicant: LIGAND PHARM INC ,  ZHI LIN ,  VAN OEVEREN CORNELIS ARJAN ,  CHEN JYUN-HUNG ,  HIGUCHI ROBERT I

Inventor： ZHI LIN ,  VAN OEVEREN CORNELIS ARJAN ,  CHEN JYUN-HUNG ,  HIGUCHI ROBERT I

IPC: C07D491/052 ,  A61K31/366 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61P1/14 ,  A61P5/24 ,  A61P5/26 ,  A61P7/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D471/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

Abstract: This invention relates to non-steroidal tricyclic compounds that are modulators of androgen receptors and to methods for making and using such compounds.

Abstract translation: 本发明涉及作为雄激素受体调节剂的非甾体三环化合物以及制备和使用这些化合物的方法。