公开(公告)号：WO2023007147A1

公开(公告)日：2023-02-02

申请号：PCT/GB2022/051955

申请日：2022-07-26

申请人： THE UNIVERSITY OF MANCHESTER

发明人： BUTTERWORTH, Samuel ,  GARZON SANZ, Miguel

IPC分类号： C07D295/22 ,  C07D295/10 ,  C07D249/06 ,  C07D491/08 ,  C07D405/12 ,  C07C275/28 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/34 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

摘要： This invention relates to therapeutic 6-substituted naphthalene-1,3- disulfonic acid derivatives of formula (I) (Formula (I)). More specifically, the invention relates to compounds of formula (I) useful as modulators of extracellular nicotinamide phosphoribosyl transferase (eNAMPT) that stabilize the protein in its dimeric form. In addition the invention contemplates pharmaceutical compositions comprising the compounds, processes to prepare the compounds and the compounds for use in methods of medical treatment of e.g. (i) diabetes; (ii) cardiovascular disease; (iii) inflammatory bowel condition; (iv) cancer; (v) liver disease; (vi) inflammatory skin conditions; (vii) lung conditions; (viii) arthritis; (ix) kidney disease (e.g. chronic kidney disease); or (x) sepsis. An exemplary compound is e.g. e.g. 6-(2-fluoro-5-((3-(4-(piperidin-1- ylsulfonyI) phenyl) ureido)methyl)phenyl)-4-(trioxidaneylthio) naphthalene-2-sulfonic acid (example 1).

公开(公告)号：WO2007052023A3

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：PCT/GB2006004075

申请日：2006-11-01

申请人： ASTRAZENECA AB ,  ASTRAZENECA UK LTD ,  LUKER TIMOTHY

发明人： LUKER TIMOTHY

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/4965 ,  A61P11/00 ,  C07D295/22

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D295/185

摘要： The invention relates to substituted aryl acids as useful pharmaceutical compounds for treating respiratory disorders, pharmaceutical compositions containing them, and processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及取代的芳基酸作为治疗呼吸系统疾病的有用药物化合物，含有它们的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：WO2007082840A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：PCT/EP2007/050279

申请日：2007-01-12

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  NETTEKOVEN, Matthias ,  ROCHE, Olivier

发明人： NETTEKOVEN, Matthias ,  ROCHE, Olivier

IPC分类号： C07D213/71 ,  C07D233/84 ,  C07D241/18 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D333/34 ,  A61K31/495 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D213/71 ,  C07D233/84 ,  C07D241/18 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D295/22 ,  C07D333/34

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 to R 3 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1至R 3如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。

公开(公告)号：WO2006115456A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：PCT/SE2006/000499

申请日：2006-04-26

申请人： CAMBREX KARLSKOGA AB ,  NGUYEN, Ba-vu

发明人： NGUYEN, Ba-vu

IPC分类号： C07D295/28 ,  C07D295/22 ,  C07D295/30 ,  C01B21/04

CPC分类号： C07D295/30

摘要： This invention relates to a method for synthesizing 1 -amino piperidine (N- aminopiperidine) which selects a proper molar ratio of the starting materials, preferably a cumulative mole ratio of piperidine to the aqueous hydroxylamine-O-sulfonic of at least 2: 1, and closely regulates the reaction temperature and the method of product isolation to achieve a high product conversion.

摘要翻译： 本发明涉及一种合成1-氨基哌啶（N-氨基哌啶）的方法，其选择原料的适当摩尔比，优选哌啶与羟胺-O-磺酸水溶液的累积摩尔比至少为2:1， 并密切调节反应温度和产品分离方法，实现高产品转化率。

公开(公告)号：WO2005110413A3

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：PCT/EP2005052281

申请日：2005-05-18

申请人： SOLVAY PHARM GMBH ,  ANTEL JOCHEN ,  GREGORY PETER-COLIN ,  REINECKER UWE ,  WURL MICHAEL ,  SCHOEN UWE ,  WALDECK HARALD ,  FIRNGES MICHAEL ,  REICHE DANIA

发明人： ANTEL JOCHEN ,  GREGORY PETER-COLIN ,  REINECKER UWE ,  WURL MICHAEL ,  SCHOEN UWE ,  WALDECK HARALD ,  FIRNGES MICHAEL ,  REICHE DANIA

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D213/74 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D213/74 ,  C07D295/26

摘要： The present invention relates to the use of known and novel N-sulfamoyl-N'­arylpiperazines and their physiologically compatible acid addition salts for the prophylaxis or treatment of obesity and related conditions.

摘要翻译： 本发明涉及已知和新型N-氨磺酰-N-芳基哌嗪及其生理上相容的酸加成盐在预防或治疗肥胖症及相关病症中的用途。

公开(公告)号：WO2004052847A3

公开(公告)日：2004-09-10

申请号：PCT/US0316213

申请日：2003-06-13

申请人： LILLY CO ELI ,  COGHLAN MICHAEL JOSEPH ,  GREEN JONATHAN EDWARD ,  GRESE TIMOTHY ALAN ,  JADHAV PRABHAKAR KONDAJI ,  MATTHEWS DONALD PAUL ,  STEINBERG MITCHELL IRVIN ,  FALES KEVIN ROBERT ,  BELL MICHAEL GREGORY

发明人： COGHLAN MICHAEL JOSEPH ,  GREEN JONATHAN EDWARD ,  GRESE TIMOTHY ALAN ,  JADHAV PRABHAKAR KONDAJI ,  MATTHEWS DONALD PAUL ,  STEINBERG MITCHELL IRVIN ,  FALES KEVIN ROBERT ,  BELL MICHAEL GREGORY

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/015 ,  A61K31/03 ,  A61K31/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/055 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K31/335 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P3/14 ,  A61P5/26 ,  A61P5/38 ,  A61P5/46 ,  A61P7/04 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C22/04 ,  C07C22/08 ,  C07C25/22 ,  C07C25/24 ,  C07C33/38 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C47/548 ,  C07C47/57 ,  C07C49/835 ,  C07C205/06 ,  C07C205/35 ,  C07C211/32 ,  C07C211/45 ,  C07C215/76 ,  C07C217/84 ,  C07C233/07 ,  C07C233/65 ,  C07C233/84 ,  C07C235/16 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C255/50 ,  C07C261/04 ,  C07C271/14 ,  C07C275/28 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C321/28 ,  C07C323/49 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D211/18 ,  C07D213/127 ,  C07D213/16 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D221/16 ,  C07D223/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/26 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D261/08 ,  C07D263/52 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/60 ,  C07D295/092 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D313/14 ,  C07D333/80 ,  C07D337/12 ,  C07D337/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044 ,  A61K31/18 ,  A61K31/553 ,  C07D235/14 ,  C07D313/12

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07C22/04 ,  C07C22/08 ,  C07C25/24 ,  C07C33/38 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C47/548 ,  C07C47/57 ,  C07C49/835 ,  C07C69/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C205/06 ,  C07C205/34 ,  C07C205/35 ,  C07C211/28 ,  C07C211/32 ,  C07C211/45 ,  C07C215/76 ,  C07C217/84 ,  C07C233/07 ,  C07C233/65 ,  C07C233/84 ,  C07C235/16 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C255/50 ,  C07C261/04 ,  C07C271/14 ,  C07C275/28 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C321/28 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/40 ,  C07C2603/78 ,  C07C2603/86 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D211/96 ,  C07D213/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D221/16 ,  C07D223/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/26 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D235/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/52 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/60 ,  C07D295/088 ,  C07D295/26 ,  C07D313/12 ,  C07D333/78 ,  C07D333/80 ,  C07D337/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044

摘要： The present invention relates to methods of treating pathological disorders susceptible to steroid hormone nuclear receptor modulation comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, the present invention provides novel pharmaceutical compounds of Formula (I), including the pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which comprise as an active ingredient a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及治疗对类固醇激素核受体调节敏感的病理性疾病的方法，该方法包括给需要治疗的患者施用有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明提供了式（I）的新型药物化合物，包括其药学上可接受的盐，以及包含式（I）化合物作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：WO2003084943A3

公开(公告)日：2003-10-16

申请号：PCT/FR2003/001134

申请日：2003-04-10

申请人： SANOFI-SYNTHELABO ,  BARTH, Francis ,  MARTINEZ, Serge ,  RINALDI-CARMONA, Murielle

发明人： BARTH, Francis ,  MARTINEZ, Serge ,  RINALDI-CARMONA, Murielle

IPC分类号： C07D295/22

摘要： L'invention est relative à des dérivés de terphényle de formule: (I) ainsi qu'à leur préparation et aux compositions pharmaceutiques les contenant. Ces composés présentent une activité antagoniste des récepteurs CB 1 aux cannabinoïdes.

公开(公告)号：WO03011844A3

公开(公告)日：2003-09-25

申请号：PCT/FR0202424

申请日：2002-07-10

申请人： RHODIA CHIMIE SA ,  LANGLOIS BERNARD ,  BILLARD THIERRY ,  GARLYAUSKAYTE ROMUTE

发明人： LANGLOIS BERNARD ,  BILLARD THIERRY ,  GARLYAUSKAYTE ROMUTE

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C29/38 ,  C07C29/64 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C313/04 ,  C07C313/06 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07F7/18 ,  C07H11/00 ,  C07H13/04 ,  C07D295/18 ,  C07C49/80 ,  C07C69/63 ,  C07D295/22 ,  C07H9/04

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C29/38 ,  C07C29/64 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C313/04 ,  C07C313/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D295/26 ,  C07F7/1852 ,  C07H11/00 ,  C07H13/04 ,  C40B40/00 ,  C07C33/46 ,  C07C33/44 ,  C07C33/483 ,  C07C33/486 ,  C07C35/52 ,  C07C35/48

摘要： The invention concerns a composition for perfluoroalkylation of an electrophilic substrate. Said composition comprises for successive or simultaneous addition: a) at least one of the compounds of formula (I) Rf-Z(O)n-Y, wherein: Z represents an O-R group, a N(R')R group or a R'' group, wherein: said R, R' and R'' are selected among the hydrocarbyl groups; n is an integer selected between 1 or 2, provided that when Z is carbon, n is always equal to 1; b) a basic system containing an alcoholate, or capable of generating one. The invention is applicable to the synthesis of a perfluoroalkylated derivative.

摘要翻译： 本发明涉及用于亲电子基底的全氟烷基化的组合物。 所述组合物包含用于连续或同时加入：a）至少一种式（I）化合物R f -Z（O）n Y，其中：Z表示OR基团，N（R'）R基团或R' '基团，其中：所述R，R'和R“选自烃基; n是选自1或2之间的整数，条件是当Z是碳时，n总是等于1; b）含有醇化物或能够生成醇化物的基本体系。 本发明适用于全氟烷基化衍生物的合成。

公开(公告)号：WO03007930A2

公开(公告)日：2003-01-30

申请号：PCT/US0222867

申请日：2002-07-19

申请人： PHARMACIA CORP ,  MCDONALD JOSEPH J ,  BARTA THOMAS A ,  ARNER ELIZABETH ,  BOEHM TERRI L ,  BECKER DANIEL P ,  DECRESCENZO GARY A

发明人： MCDONALD JOSEPH J ,  BARTA THOMAS A ,  ARNER ELIZABETH ,  BOEHM TERRI L ,  BECKER DANIEL P ,  DECRESCENZO GARY A

IPC分类号： C07D295/22 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  A61K31/166

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965

摘要： This invention is directed to a process for inhibiting aggrecanase activity. The process comprises administering a therapeutically effective amount of a sulfonyl aromatic or heteroaromatic hydroxamic acid, a derivative thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the hydroxamic acid or derivative to a host animal. The compound generally corresponds in structure to the following formula: , wherein W and the R groups are described in more detail in Applicants' specification.

摘要翻译： 本发明涉及一种抑制聚集蛋白聚糖酶活性的方法。 该方法包括向宿主动物施用治疗有效量的磺酰基芳香族或杂芳香族异羟肟酸，其衍生物或异羟肟酸或其衍生物的药学上可接受的盐。 该化合物在结构上通常对应于下式：其中W和R基团在申请人的说明书中有更详细的描述。

公开(公告)号：WO02056874A3

公开(公告)日：2002-12-27

申请号：PCT/US0148379

申请日：2001-12-12

申请人： SCIMED LIFE SYSTEMS INC

发明人： HERRMANN ROBERT A ,  NAIMARK WENDY

IPC分类号： C07D295/22 ,  A61F2/82 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/127 ,  A61K31/133 ,  A61K31/495 ,  A61K31/575 ,  A61K31/683 ,  A61K31/7012 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61L15/44 ,  A61L29/16 ,  A61L31/16 ,  A61M25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C243/42 ,  C07C291/00 ,  C07C381/00 ,  C07H5/06 ,  C07H11/04 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/04 ,  A61K31/215 ,  A61K31/23 ,  A61K31/66

CPC分类号： A61L29/16 ,  A61K45/06 ,  A61L15/44 ,  A61L31/16 ,  A61L2300/114 ,  A61L2300/416 ,  C07C243/42 ,  C07J41/0055 ,  Y10T436/104165

摘要： Novel nitric-oxide releasing lipid molecules are provided which comprise a lipid molecule selected from (a) phosphoglycerides, (b) lipids having a sphingosine base as a backbone, (c) monoacylglyerols, (d) diacylglycerols, (e) glycosylacylglycerols, and (f) sterol compounds of the formula: (I) where R is branched aliphatic chain of eight or more carbon atoms, wherein the lipid molecule is provided with a nitric-oxide containing group which comprises (a) (I) moiety, (b) (I) moiety, or (c) (I) moiety. Also provided meare methods of forming such nitric oxide releasing lipid molecules. Various pharmaceutical compositions, topical liquids and drug delivery systems comprising the nitric-oxide releasing lipid molecules are also described. Further provided are methods for therapeutically administering nitric oxide to patients, methods of treating or preventing various conditions, methods for promoting wound healing and methods of reducing the cells present in an atherosclerotic lesion, which methods utilize the nitric-oxide releasinglipid molecules.

摘要翻译： 提供了包含选自（a）磷酸甘油酯，（b）具有鞘氨醇碱基作为主链的脂质，（c）单酰甘油酯，（d）二酰甘油，（e）糖基酰基甘油和（ f）式（I）的甾醇化合物，其中R是具有8个或更多个碳原子的支链脂族链，其中脂质分子具有含一氧化氮的基团，其包含（a）（I）部分，（b） （I）部分或（c）（I）部分。 还提供了形成这种释放一氧化氮的脂质分子的方法。 还描述了包含一氧化氮释放脂质分子的各种药物组合物，局部液体和药物递送系统。 进一步提供了用于向患者治疗性施用一氧化氮的方法，治疗或预防各种病症的方法，促进伤口愈合的方法以及减少存在于动脉粥样硬化病变中的细胞的方法，所述方法使用一氧化氮释放脂质分子。