利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

18 条记录 (耗时 0.016 秒)

    CRYSTALLINE FORMS OF AN 8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE COMPOUND
    3.
    发明申请
    CRYSTALLINE FORMS OF AN 8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE COMPOUND 审中-公开
    8-亚氨基二环[3.2.1]化合物的晶体形式

    公开(公告)号：WO2008106159A1

    公开(公告)日：2008-09-04

    申请号：PCT/US2008/002583

    申请日：2008-02-27

    申请人： THERAVANCE, INC. ,  DALZIEL, Sean ,  PREZA, Leticia M. ,  RAPTA, Miroslav ,  COLSON, Pierre-Jean

    发明人： DALZIEL, Sean ,  PREZA, Leticia M. ,  RAPTA, Miroslav ,  COLSON, Pierre-Jean

    IPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/46

    CPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07D451/02

    摘要： The invention provides a crystalline sulfate salt of 3-endo-(8-{2-[cyclohexylmethyl-((S)-2,3-dihydroxy-propionyl)amino]ethyl}-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yl)benzamide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with mu opioid receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.

    摘要翻译： 本发明提供3-内 - （8- {2- [环己基甲基 - （（S）-2,3-二羟基 - 丙酰基）氨基]乙基} -8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛烷的结晶硫酸盐 -3-基）苯甲酰胺或其溶剂合物。 本发明还提供包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与阿片样物质受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐形式的方法。

    ASYMETRIC SYNTHESIS OF CHIRAL BETA-AMINO ACIDS
    6.
    发明申请
    ASYMETRIC SYNTHESIS OF CHIRAL BETA-AMINO ACIDS 审中-公开
    磺酰胺类氨基酸的不均匀合成

    公开(公告)号：WO1998002410A1

    公开(公告)日：1998-01-22

    申请号：PCT/US1997011366

    申请日：1997-07-10

    申请人： G.D. SEARLE & CO. ,  BEHLING, James, R. ,  BOYS, Mark, L. ,  CAIN-JANICKI, Kimberly, J. ,  COLSON, Pierre-Jean ,  DOUBLEDAY, Wendel, W. ,  DURAN, Joseph, E. ,  FARID, Payman, N. ,  KNABLE, Carl, M. ,  MUELLNER, Frank, W. ,  NUGENT, Sean, T. ,  TOPGI, Ravindra, S.

    发明人： G.D. SEARLE & CO.

    IPC分类号： C07C227/32

    CPC分类号： C07C229/30 ,  C07C227/32 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  Y02P20/582 ,  C07C229/34

    摘要： The invention herein is directed to a process for the preparation of ethyl 3S-amino-4-pentynoate which involves treating 3-(trimethylsilyl)-2-propynal with L-phenylglycinol in toluen to produce alpha S-[[3-(trimethylsilyl)-2-propynyliden]amino]benzenethanol; reacting alpha S-[[3-(trimethylsilyl)-2-propynylidene]amino]benzenethanol with BrZnCH>2 2

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备3S-氨基-4-戊炔酸乙酯的方法，该方法涉及用甲苯中的L-苯基甘氨醇处理3-（三甲基甲硅烷基）-2-丙炔醛，得到α - [[3-（三甲基甲硅烷基） -2- propynyliden]氨基] benzenethanol; 将αS - [[3-（三甲基甲硅烷基）-2-丙炔基]氨基]苯甲醇与Br / NH 2> t-Bu在THF / NMP中反应，生成1,1-二甲基乙基3S [（2-羟基-1S 苯乙基）氨基] -5-（三甲基甲硅烷基）-4-戊炔; 将3S- [（2-羟基-1S-苯基乙基）氨基] -5-（三甲基甲硅烷基）-4-戊炔酸1,1-二甲基乙酯与高碘酸钠反应，形成1,1-二甲基乙基3S - [（苯基亚甲基）氨基] 5-（三甲基甲硅烷基）-4-戊炔; 水解1,1-二甲基乙基3S- [（苯基亚甲基）氨基] -5-（三甲基甲硅烷基）-4-戊酸乙酯，得到3S-氨基-5-（三甲基甲硅烷基）-4-戊酸酯的1,1-二甲基乙酯; 酯交换1,1-二甲基3S-氨基-5-（三甲基甲硅烷基）-4-戊酸酯并脱甲硅烷，得到3S-氨基-4-戊酸乙酯。 本发明还涉及制备式（I）的手性β-氨基酸的方法。

    PROCESS FOR PREPARING A BIPHENYL-2-YLCARBAMIC ACID
    10.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING A BIPHENYL-2-YLCARBAMIC ACID 审中-公开
    制备二苯基-2-亚油酸的方法

    公开(公告)号：WO2012009166A1

    公开(公告)日：2012-01-19

    申请号：PCT/US2011/042530

    申请日：2011-06-30

    申请人： THERAVANCE, INC. ,  COLSON, Pierre-Jean

    发明人： COLSON, Pierre-Jean

    IPC分类号： C07D211/46

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/46

    摘要： The invention provides a process of preparing an intermediate useful in the synthesis of biphenyl-2-ylcarbamic acid l-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-l-ylmethyl) benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester, and a process of preparing a crystalline freebase of the ester.

    摘要翻译： 本发明提供了制备可合成联苯-2-基氨基甲酸1-（2 - {[4-（4-氨基甲酰基哌啶-1-基甲基）苯甲酰基]甲基氨基}乙基）哌啶-4-基酯的中间体的方法 ，以及制备酯的结晶游离碱的方法。