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    DERIVES DE ALKYLPIPERAZINE- ET ALKYLHOMOPIPERAZINE- CARBOXYLATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN TANT QU’INHIBITEURS DE L’ENZYME FAAH
    1.
    发明申请
    DERIVES DE ALKYLPIPERAZINE- ET ALKYLHOMOPIPERAZINE- CARBOXYLATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN TANT QU’INHIBITEURS DE L’ENZYME FAAH 审中-公开
    烷基哌嗪和烷基二磷杂环己烷羧酸酯的衍生物，其制备方法及其作为FAAH酶抑制剂的用途

    公开(公告)号：WO2005090322A1

    公开(公告)日：2005-09-29

    申请号：PCT/FR2005/000450

    申请日：2005-02-25

    申请人： SANOFI-AVENTIS ,  ABOUABDELLAH, Ahmed ,  ALMARIO GARCIA, Antonio ,  HOORNAERT, Christian ,  LI, Adrien, Tak

    发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed ,  ALMARIO GARCIA, Antonio ,  HOORNAERT, Christian ,  LI, Adrien, Tak

    IPC分类号： C07D295/185

    CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D209/16 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D243/08 ,  C07D295/205

    摘要： Composé répondant à la formule générale (I): dans laquelle n = 1 ou 2 ; p représente un nombre entier allant de 1 à 7 ; A est choisi parmi un ou plusieurs groupes X, Y et/ou Z ; X = méthylène éventuellement substitué ; Y = C 2 -alcènylène éventuellement substitué ou C 2 -alcynylène ; Z = C 3-7- cycloalkyle ; G = liaison simple, O, S, SO, SO 2 , C=O ou CH(OH) ; R 1 représente un groupe de type aryle ou hétéroaryle; R 2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6- alkyle ; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7- ­cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyl-C 1-3 -alkyle ; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat, leur utilisation en tant qu’inhibiteurs de l’enzyme FAAH pour le traitement de la douleur, de l’inflammation, des maladies neurodégénératives etc.

    摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中：n = 1或2; p表示1和7之间的整数; A选自一个或多个X，Y和/或Z基团; X =任选取代的亚甲基; Y = C2-亚烯基，任选被取代的，或C 2 - 亚炔基; Z = C 3-7 - 环烷基; G =单键，O，S，SO，SO 2，C = O或CH（OH）; R1表示芳基或杂芳基型基团; 并且R 2表示氢原子或C 1-6 - 烷基; R 3表示氢原子或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-3 - 烷基，所述化合物为碱，酸加成盐，水合物或 一个溶剂化物 本发明还涉及其作为FAAH酶抑制剂用于治疗疼痛，炎症，神经变性疾病等的用途。

    DERIVES D’ ARYLALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    3.
    发明申请
    DERIVES D’ ARYLALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
    ARYL ALKYL CARBAMATE DERIVATIVES PRODUCTION AND USE THEREOF IN THERAPY

    公开(公告)号：WO2004067498A2

    公开(公告)日：2004-08-12

    申请号：PCT/FR2004/000139

    申请日：2004-01-22

    申请人： SANOFI-SYNTHELABO ,  ABOUABDELLAH, Ahmed ,  ALMARIO GARCIA, Antonio ,  HOORNAERT, Christian ,  RAVET, Antoine

    发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed ,  ALMARIO GARCIA, Antonio ,  HOORNAERT, Christian ,  RAVET, Antoine

    IPC分类号： C07C271/10

    CPC分类号： C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07D213/40 ,  C07D215/12 ,  C07D217/18 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D285/06 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

    摘要： Composé répondant à la formule générale (I) dans laquelle n représente un nombre entier allant de 1 à 7 ; A est choisi parmi un ou plusieurs groupes X, Y et/ou Z ; X représente un groupe C 1-2 -alkylène éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes C 1-12 -alkyle, C 3-7 ­cycloalkyle ou C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkylène; Y représente un groupe C 2 -alcènylène éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes C 1-12 alkyle, C 3-7 -cycloalkyle ou C 3-7 -­cycloalkyl-C 1-6 -alkylène; Z représente un groupe C 3-7 -­cycloalkyle, de formule, m représente un nombre entier allant de 1 à 5 ; p et q représentent des nombres entiers et sont définis tels que p+q soit un nombre allant de 1 à 5 ; R 1 représente un atome d'hydrogène, d'halogène ou un groupe hydroxyle, cyano, nitro, C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alcoxy , C 1-4 -thioalkyle, C 1-4 -fluoroalkyle, C 1-4 -fluoroalcoxy, C 1-4 -fluorothioalkyle ; R 2 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, ou un groupe cyano, nitro, hydroxyle, C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alcoxy, C 1-4 ­-thioalkyle, C 1-4 -fluoroalkyle, C 1-4 -fluoroalcoxy, C 1-4 -fluoro­thioalkyle, ou un groupe de type aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants; R 3 représente un groupe de formule générale CHR 4 CONHR 5 dans laquelle R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C l- 3 -alkyle et R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 -alkyle, C 3-5 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-6 -alkylène; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中n = 1至7的整数，A选自一个或几个X，Y和/或Z，X = C 1-2亚烷基，任选被一个 或更多的C 1-12烷基，C 3-7环烷基或C 3-7环烷基-C 1-6亚烷基，Y = C 2亚链烯基，任选地被一个或多个C 1-12烷基，C 3-7环烷基或C 3-7环烷基-C 1 -6亚烷基，Z =式（II），（III）的C 3-7环烷基，m = 1至5的整数，p和q是定义为p + q为 1〜5，R1 = H，卤素，羟基，氰基，硝基，C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4硫代烷基，C1-4氟烷基，C1-4氟烷氧基，C1-4氟代硫代烷基，R2 = H，卤素，氰基，硝基，羟基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-4硫代烷基，C 1-4氟烷基，C 1-4氟烷氧基，C 1-4 - 氟代硫代烷基或芳基或杂芳基， 通过一个或几个取代基，R 3是通式CHR 4 CONHR 5的基团，其中R 4 = H或 C 1-3烷基和R 5 = H，或C 1-3烷基，C 3-5环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6亚烷基，碱，酸加成盐，水合物或其溶剂化物。 适用于治疗。

    DERIVES DE DIOXANE-2-ALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    4.
    发明申请
    DERIVES DE DIOXANE-2-ALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
    二氧化-2-烷基碳酸酯的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用

    公开(公告)号：WO2004020430A2

    公开(公告)日：2004-03-11

    申请号：PCT/FR2003/002590

    申请日：2003-08-27

    申请人： SANOFI-SYNTHELABO ,  ABOUABDELLAH, Ahmed ,  BAS, Michèle ,  DARGAZANLI, Gihad ,  HOORNAERT, Christian ,  LI, Adrien, Tak ,  MEDAISKO, Florence

    发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed ,  BAS, Michèle ,  DARGAZANLI, Gihad ,  HOORNAERT, Christian ,  LI, Adrien, Tak ,  MEDAISKO, Florence

    IPC分类号： C07D319/06

    CPC分类号： C07D319/06 ,  C07C235/06 ,  C07D405/12

    摘要： Composé répondant à la Formule générale (I): dans laquelle R 1 représente un groupe phényle ou naphtalènyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou groupes hydroxy, cyano, nitro, C 1-3 -alkyle, C 1-3 -alcoxy, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, benzyloxy, C 3-6 -cycloalkyl-0- ou C 3-6 -cycloalkylC 1-3 -alcoxy; R 2 représente soit un groupe de formule générale CHR 3 CONHR 4 dans laquelle R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle et R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 -alkyle, C 3-5 -cycloalkyle ou (pyridin-4-yl)méthyle; soit un groupe 2,2,2-trifluoroéthyle; soit un groupe (imidazol-2-yl)méthyle; soit un groupe (benzimidazol-2-yl)méthyle; soit un groupe phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou groupes cyano, nitro, C 1-3 -alkyle, C 1-3 -alcoxy, trifluorométhyle ou trifluorométhoxy; et n représente un nombre allant de 1 à 3; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.

    摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R 1表示任选被一个或多个卤素原子或羟基，氰基，硝基，C 1-3 - 烷基，C 1-3 - 烷氧基取代的苯基或萘基 三氟甲基，三氟甲氧基，苄氧基，C 3-6 - 环烷基-O-或C 3-6 - 环烷基C 1-3 - 烷氧基; R2表示（i）具有通式CHR 3 CONHR 4的基团，其中R 3表示氢原子或甲基，R 4表示氢原子或C 1-3 - 烷基，C 3-5 - 环烷基或（吡啶-4-基）甲基 ，（ii）2,2,2-三氟乙基，（iii）（咪唑-2-基）甲基，（iv）（苯并咪唑-2-基）甲基或（v）苯基， 任选被一个或多个卤素原子或基团取代的氰基，硝基，C 1-3 - 烷基，C 1-3 - 烷氧基，三氟甲基或三氟甲氧基; 所述化合物为碱，酸加成盐，水合物或溶剂化物的形式。 本发明可用于治疗。

    DERIVES D’ARYL- ET D’HETEROARYL-PIPERIDINECARBOXYLATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME FAAH
    6.
    发明申请
    DERIVES D’ARYL- ET D’HETEROARYL-PIPERIDINECARBOXYLATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME FAAH 审中-公开
    亚芳基和异丙基苯甲酸甲酯衍生物，其制备及其在FAAH酶抑制剂形式中的用途

    公开(公告)号：WO2005090347A1

    公开(公告)日：2005-09-29

    申请号：PCT/FR2005/000453

    申请日：2005-02-25

    申请人： SANOFI-AVENTIS ,  ABOUABDELLAH, Ahmed ,  ALMARIO GARCIA, Antonio ,  HOORNAERT, Christian ,  LARDENOIS, Patrick ,  MARGUET, Frank

    发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed ,  ALMARIO GARCIA, Antonio ,  HOORNAERT, Christian ,  LARDENOIS, Patrick ,  MARGUET, Frank

    IPC分类号： C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/16 ,  C07D211/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06

    摘要： Composé répondant à la formule générale (I): Les composés de l'invention répondent à la formule générale (I): dans laquelle m, n = 1 à 3 et m + n = 2 à 5 ; p = 1 à 7 ;A= liaison simple ou X, Y et/ou Z ; X = méthylène éventuellement substitué; Y = C 2 -alcènylène éventuellement substitué ou C 2 ­alcynylène ; Z = C 3-7 -cycloalkyle ; R 1 représente un groupe de type aryle ou hétéroaryle ; R 2 représente un atome d'hydrogène ou de fluor, un groupe hydroxyle, C 1-6 -alcoxy ou NR 8 R 9 ; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1- 6 -alkyle ; R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7 -­cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyl-C 1-3 -alkyle; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Ces composés sont utilisés comme inhibiteurs de l'enzyme FAAH.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中m，n = 1至3，m + n = 2至5 p = 1 A 7; A =单键或X，Y和/或Z; X =亚甲基可能被取代; Y =可能被取代的C2亚烷基或C2-亚炔基; Z = C 3-7 - 环烷基; R1是芳基或杂芳基; R2是氢或氟原子，羟基，C1-6-烷氧基或NR8R9基团; R3是氢原子或C1-6烷基; R 4是氢原子或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-3 - 烷基。 所述化合物可以以碱，酸加成盐，水合物或溶剂合物的形式实施，并且可以以FAAH酶抑制剂的形式使用。

    DERIVES DE PIPERIDINYLALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME INHIBITEURS DE L’ENZYME FAAH
    8.
    发明申请
    DERIVES DE PIPERIDINYLALKYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME INHIBITEURS DE L’ENZYME FAAH 审中-公开
    哌啶甲酰胺的衍生物，其制备方法及其作为FAAH酶抑制剂的用途

    公开(公告)号：WO2005089759A1

    公开(公告)日：2005-09-29

    申请号：PCT/FR2005/000452

    申请日：2005-02-25

    申请人： SANOFI-AVENTIS ,  ABOUABDELLAH, Ahmed ,  ALMARIO GARCIA, Antonio ,  HOORNAERT, Christian ,  JEUNESSE, Jean

    发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed ,  ALMARIO GARCIA, Antonio ,  HOORNAERT, Christian ,  JEUNESSE, Jean

    IPC分类号： A61K31/4468

    CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D205/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58

    摘要： Composé répondant à la formule générale (I): dans laquelle m = 1 à 4 ; n représente = 1, 2 ou 3 ; o =1 ou 2; A est choisi parmi un ou plusieurs groupes X, Y et/ou Z ; X = méthylène éventuellement substitué; Y = C 2 -alcènylène éventuellement substitué ; Z = C 3-7 -cycloalkyle ; B = liaison covalente ou C 1-6 -alkylène ; G = liaison covalente, 0, S, -CH(OH)-, CO, SO ou SO 2 ; R 1 représente un groupe de type aryle ou hétéroaryle ; R 2 =hydrogène ou C 1 - 6 -alkyle ; R 3 = hydrogène, C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-3 -alkylène ; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. CES COMPOSES SONT UTILISES COMME INHIBITEURS DE L’ENZYME FAAH

    摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中：m = 1至4; n表示= 1,2或3; o = 1或2; A选自一个或多个X，Y和/或Z基团; X =任选取代的亚甲基; Y = C2-亚烯基，任选取代; Z = C 3-7 - 环烷基; B =共价键或C 1-6 - 亚烷基; G =共价键，O，S，-CH（OH） - ，CO，SO或SO 2; R1表示芳基或杂芳基型基团; R2 =氢或C1-6烷基; R3 =氢，C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-3亚烷基。 本发明化合物为碱，酸加成盐，水合物或溶剂化物的形式。 所述化合物适合用作FAAH酶抑制剂。

    QUINOLEIN-2(1H)-ONE DERIVATIVES AS SEROTONIN ANTAGONISTS
    9.
    发明申请
    QUINOLEIN-2(1H)-ONE DERIVATIVES AS SEROTONIN ANTAGONISTS 审中-公开
    喹诺酮-2（1H） - 酮衍生物作为丝氨酸拮抗剂

    公开(公告)号：WO1997010238A1

    公开(公告)日：1997-03-20

    申请号：PCT/FR1996001401

    申请日：1996-09-12

    申请人： SYNTHELABO ,  Mc CORT, Gary ,  HOORNAERT, Christian ,  DELLAC, Geneviève ,  ALETRU, Michel

    发明人： SYNTHELABO

    IPC分类号： C07D401/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D495/04

    摘要： Compounds of formula (I) are described, wherein A is a 4-(thieno[3,2-c]pyridin-4-yl)piperazin-1-yl or 4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl group, R1 and R2 are each independently a hydrogen or halogen atom or an amino, hydroxy, nitro, cyano, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, -COOH, -COOR4, -CONH2, -CONHR4, -CONR4R5, -SR4, -SO2R4, -NHCOR4, -NHSO2R4, or -N(R4)2 group, where R4 and R5 are each a (C1-C4)alkyl group, R3 is a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl, -(CH2)pOH, -(CH2)pNH2, -(CH2)nCOOH, -(CH2)nCOOR4, -(CH2)nCONH2, -(CH2)nCONHOH, -(CH2)pSH, -(CH2)nSO3H, -(CH2)nSO2NH2, -(CH2)nSO2NHR4, -(CH2)nSO2NR4R5, -(CH2)nCONHR4, -(CH2)nCONR4R5, -(CH2)pNHSO2R4, -(CH2)pNHCOR4, or -(CH2)pOCOR4 group, where R4 and R5 are each a (C1-C4)alkyl group, n is 1, 2, 3 or 4, p is 2, 3 or 4 and m is 2, 3 or 4. The compounds are useful in therapeutical applications.

    摘要翻译： 描述式（I）化合物，其中A是4-（噻吩并[3,2-c]吡啶-4-基）哌嗪-1-基或4-（4-氟苯甲酰基）哌啶-1-基， R 1和R 2各自独立地为氢或卤素原子或氨基，羟基，硝基，氰基，（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，-COOH，-COOR 4，-CONH 2，-CONHR 4 ，-CONR 4 R 5，-SR 4，-SO 2 R 4，-NHCOR 4，-NHSO 2 R 4或-N（R 4）2基团，其中R 4和R 5各自为（C 1 -C 4）烷基，R 3为氢原子或（C 1 -C 4） C 1 -C 4烷基， - （CH 2）p OH， - （CH 2）p NH 2， - （CH 2）n COOH， - （CH 2）n COOR 4， - （CH 2）n CONH 2， - （CH 2）n CONHOH， - （CH 2）p SH， - （CH 2） （CH 2）n SO 2 NH 2， - （CH 2）n SO 2 NH 4， - （CH 2）n SO 2 NHR 4， - （CH 2）n SO 2 NR 4 R 5， - （CH 2）n CONHR 4， - （CH 2）n CONR 4 R 5， - （CH 2）p NHSO 2 R 4， - （CH 2）p NHCOR 4或 - 基团，其中R 4和R 5各自为（C 1 -C 4）烷基，n为1,2,3或4，p为2,3或4，m为2,3或4.该化合物可用于治疗应用 。