公开(公告)号：WO2011020116A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：PCT/US2010/045660

申请日：2010-08-16

申请人： UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION ,  LYNCH, Kevin, R. ,  MACDONALD, Timothy, L. ,  MATHEWS, Thomas, P. ,  KENNEDY, Andrew ,  KHAREL, Yugesh

发明人： LYNCH, Kevin, R. ,  MACDONALD, Timothy, L. ,  MATHEWS, Thomas, P. ,  KENNEDY, Andrew ,  KHAREL, Yugesh

IPC分类号： A01N37/52 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D207/09 ,  A61K31/155 ,  A61K31/40 ,  C07C257/16 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/74 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74

摘要： Imidamide (amidine) analogs that can inhibit the activity of sphingosine kinase 1 and sphingosine kinase 2 (SphKl & SphK2) are provided. The compounds can prevent angiogenesis in tumors.

摘要翻译： 提供可以抑制鞘氨醇激酶1和鞘氨醇激酶2（SphK1和SphK2）活性的亚胺酰胺（脒）类似物。 这些化合物可以预防肿瘤中的血管生成。

公开(公告)号：WO2009146112A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：PCT/US2009/039334

申请日：2009-04-02

申请人： UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION ,  LYNCH, Kevin, R. ,  MACDONALD, Timothy, L. ,  KHAREL, Yugesh ,  MATHEWS, Thomas, Peter ,  WAMHOFF, Brian, R.

发明人： LYNCH, Kevin, R. ,  MACDONALD, Timothy, L. ,  KHAREL, Yugesh ,  MATHEWS, Thomas, Peter ,  WAMHOFF, Brian, R.

IPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/02 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D409/04

摘要： Amidine analogs that can inhibit the activity of sphingosine kinase 1 and sphingosine kinase 2 (SphK1 & SphK2) are provided. The compounds can prevent angiogenesis in tumor cells.

摘要翻译： 提供了可以抑制鞘氨醇激酶1和鞘氨醇激酶2（SphK1和SphK2）活性的脒类似物。 该化合物可以预防肿瘤细胞中的血管生成。

公开(公告)号：WO2022056042A1

公开(公告)日：2022-03-17

申请号：PCT/US2021/049531

申请日：2021-09-08

申请人： UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION ,  LYNCH, Kevin R. ,  KHAREL, Yugesh ,  SANTOS, Webster L. ,  FRITZEMEIER, Russell G. ,  PERALTA, Ashley N.

发明人： LYNCH, Kevin R. ,  KHAREL, Yugesh ,  SANTOS, Webster L. ,  FRITZEMEIER, Russell G. ,  PERALTA, Ashley N.

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4245

摘要： The present disclosure provides SPNS2 inhibitor compounds according to Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, and/or tautomers as described in the disclosure, and the disclosure provides their pharmaceutical compositions and methods of use in therapy.

公开(公告)号：WO2013119946A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：PCT/US2013/025341

申请日：2013-02-08

申请人： UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION ,  SANTOS, Webster, L. ,  LYNCH, Kevin, R. ,  MACDONALD, Timothy, L. ,  KENNEDY, Andrew ,  KHAREL, Yugesh ,  RAJE, Mithun, Rajendra ,  HOUCK, Joseph

发明人： UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION ,  SANTOS, Webster, L. ,  LYNCH, Kevin, R. ,  MACDONALD, Timothy, L. ,  KENNEDY, Andrew ,  KHAREL, Yugesh ,  RAJE, Mithun, Rajendra ,  HOUCK, Joseph

IPC分类号： A61K31/155

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C251/02 ,  C07C251/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/16 ,  C07C271/20 ,  C07C275/70 ,  C07C279/00 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C281/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D413/06

摘要： The invention relates to inhibitors of sphingosine kinase enzymatic activity, compounds and pharmaceutical compositions that inhibit sphingosine kinase 1 and sphingosine kinase 2 (SphK1 & SphK2) enzymes and further relates to methods of treating diseases and disorders mediated by sphingosine 1 phosphate activity, comprising administering an effective amount of sphingosine kinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及鞘氨醇激酶酶活性抑制剂，抑制鞘氨醇激酶1和鞘氨醇激酶2（SphK1＆SphK2）酶的化合物和药物组合物，还涉及治疗由鞘氨醇1磷酸酯活性介导的疾病和病症的方法，包括给予 有效量的鞘氨醇激酶抑制剂。

公开(公告)号：WO2022056045A1

公开(公告)日：2022-03-17

申请号：PCT/US2021/049534

申请日：2021-09-08

申请人： UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION ,  LYNCH, Kevin R. ,  KHAREL, Yugesh ,  SANTOS, Webster L. ,  FRITZEMEIER, Russell G. ,  BURGIO, Ariel Louise ,  SHRADER, Christopher ,  FOSTER, Daniel

发明人： LYNCH, Kevin R. ,  KHAREL, Yugesh ,  SANTOS, Webster L. ,  FRITZEMEIER, Russell G. ,  BURGIO, Ariel Louise ,  SHRADER, Christopher ,  FOSTER, Daniel

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/06 ,  C07D211/34 ,  C07D211/56 ,  C07D241/04 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/401 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

摘要： The present disclosure provides SPNS2 inhibitor compounds according to Formula (IA) and Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, and/or tautomers as described in the disclosure, and the disclosure provides their pharmaceutical compositions and methods of use in therapy.

公开(公告)号：WO2020154431A1

公开(公告)日：2020-07-30

申请号：PCT/US2020/014651

申请日：2020-01-22

申请人： LYNCH, Kevin, R. ,  KHAREL, Yugesh ,  SANTOS, Webster ,  PERALTA, Ashley ,  FRITZEMEIER, Russell, G. ,  FOSTER, Daniel

发明人： LYNCH, Kevin, R. ,  KHAREL, Yugesh ,  SANTOS, Webster ,  PERALTA, Ashley ,  FRITZEMEIER, Russell, G. ,  FOSTER, Daniel

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61K31/4245

摘要： The present disclosure provides SPNS2 inhibitor compounds according to Formula I and their pharmaceutically acceptable salts, and/or tautomers as described in the disclosure, and the disclosure provides their pharmaceutical compositions and methods of use in therapy.

公开(公告)号：WO2013119946A8

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：PCT/US2013025341

申请日：2013-02-08

申请人： UNIV VIRGINIA PATENT FOUND ,  SANTOS WEBSTER L ,  LYNCH KEVIN R ,  MACDONALD TIMOTHY L ,  KENNEDY ANDREW ,  KHAREL YUGESH ,  RAJE MITHUN RAJENDRA ,  HOUCK JOSEPH

发明人： SANTOS WEBSTER L ,  LYNCH KEVIN R ,  MACDONALD TIMOTHY L ,  KENNEDY ANDREW ,  KHAREL YUGESH ,  RAJE MITHUN RAJENDRA ,  HOUCK JOSEPH

IPC分类号： A61K31/155

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C251/02 ,  C07C251/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/16 ,  C07C271/20 ,  C07C275/70 ,  C07C279/00 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C281/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D413/06

摘要： The invention relates to inhibitors of sphingosine kinase enzymatic activity, compounds and pharmaceutical compositions that inhibit sphingosine kinase 1 and sphingosine kinase 2 (SphK1 & SphK2) enzymes and further relates to methods of treating diseases and disorders mediated by sphingosine 1 phosphate activity, comprising administering an effective amount of sphingosine kinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及鞘氨醇激酶酶活性抑制剂，抑制鞘氨醇激酶1和鞘氨醇激酶2（SphK1＆SphK2）酶的化合物和药物组合物，还涉及治疗由鞘氨醇1磷酸酯活性介导的疾病和病症的方法，包括给予 有效量的鞘氨醇激酶抑制剂。