公开(公告)号：WO2004067500A1

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：PCT/JP2004/000484

申请日：2004-01-21

Applicant: 日本カーバイド工業株式会社 ,  福西 陽一 ,  柿沼 眞一 ,  石井 謙一 ,  室谷 昌宏

Inventor： 福西 陽一 ,  柿沼 眞一 ,  石井 謙一 ,  室谷 昌宏

IPC: C07C275/70

CPC classification number: C07C275/70

Abstract: O-Isopropylisourea hydrogen sulfate and O-isopropyl- isourea sulfate which are represented by the general formula (I); and a process for the production thereof: (I) [wherein X is HSO4 or 1/2SO4]. O-Isopropylisourea hydrogen sulfate can be produced by reacting cyanamide with isopropyl alcohol in the presence of sulfuric acid, and O-isopropylisourea hydrogen sulfate can be converted into O-isopropylisourea sulfate by neutralization with an alkali metal hydroxide.

Abstract translation: 由通式（I）表示的O-异丙基异脲硫酸氢盐和O-异丙基 - 异硫脲硫酸盐; 和其制备方法：（I）[其中X是HSO 4或1 / 2SO 4]。 O-异丙基异脲硫酸氢盐可以通过在硫酸存在下使氰胺与异丙醇反应来制备，并且可通过用碱金属氢氧化物中和将O-异丙基异脲硫酸氢盐转化成异硫脲酸异丙酯。

公开(公告)号：WO2003102592A2

公开(公告)日：2003-12-11

申请号：PCT/GB2003/002420

申请日：2003-06-02

Applicant: SHIMADZU RESEARCH LABORATORY (EUROPE) LIMITED ,  BRANCIA,, Francesco, Lorenzo

Inventor： BRANCIA,, Francesco, Lorenzo

IPC: G01N33/68

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07C275/70 ,  G01N33/6812

Abstract: There is disclosed a method for selectively binding micromolecules having a lysine functionality comprising the steps of: providing a sample containing one or more species of macromolecules, each having a lysine functionality; providing a binding reagent having the formula X-NH-C(=NH)-OR or X-L-NH-C(=NH)-OR where X is an affinity label that selectively binds to a capture reagent, R is a residue group, and L is a linker moiety; introducing the binding reagent to the sample so as to effect a guanidination reaction between the binding reagent and said one or more species of macromolecules, thereby producing one or more affinity label containing homoarginine derivatives; optionally modifying the affinity label containing homoarginine derivatives to produce further affinity label containing homoarginine derivatives; and capturing affinity label containing homoarginine derivatives using the capture reagent that selectively binds X.

Abstract translation: 公开了选择性地结合具有赖氨酸功能的小分子的方法，其包括以下步骤：提供含有一种或多种各自具有赖氨酸功能的大分子的样品; 提供具有式X-NH-C（= NH）-OR或XL-NH-C（= NH）-OR的结合试剂，其中X是选择性结合捕获试剂的亲和标记，R是残基， L是连接体部分; 向所述样品引入结合试剂，以便进行结合试剂与所述一种或多种大分子之间的胍基反应，从而产生含有高精氨酸衍生物的一种或多种亲和标记物; 任选地修饰含有精氨酸衍生物的亲和标记物以产生含有高精氨酸衍生物的另外的亲和标记; 并使用选择性结合X的捕获试剂捕获含有精氨酸衍生物的亲和标记物。

公开(公告)号：WO01056975A1

公开(公告)日：2001-08-09

申请号：PCT/EP2001/000530

申请日：2001-01-18

IPC: A01N47/40 ,  A01N47/42 ,  A01N47/44 ,  A01N51/00 ,  C07C251/02 ,  C07C261/04 ,  C07C275/70 ,  C07C279/36 ,  C07C323/45 ,  C07C335/32 ,  C07C257/14 ,  A01N37/52 ,  C07C275/18 ,  C07C279/32 ,  C07C335/08

CPC classification number: C07C261/04 ,  A01N47/40 ,  A01N47/42 ,  A01N47/44 ,  A01N51/00 ,  C07C275/70 ,  C07C279/36 ,  C07C335/32 ,  C07C2601/14

Abstract: The invention concerns novel substituted imide derivatives of general formula (I), wherein R represents optionally substituted cycloalkyl; R represents optionally substituted alkyl or optionally substituted cycloalkyl; R represents alkyl, alkoxy, alkylthio, amino, alkylamino or dialkylamino and R represents cyano or nitro. The invention also concern a method for the production of said derivatives and to their use for controlling animal pests and as herbicides.

Abstract translation: 本申请涉及其中R <1>是任选取代的环烷基的通式（I）中，R <2>的任选取代的烷基或任选取代的环烷基，R的新的取代的酰亚胺衍生物<3>表示烷基，烷氧基 ，烷硫基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基和R <4>表示氰基或硝基，及它们的制备方法以及它们用于控制动物害虫和作为除草剂的用途。

公开(公告)号：WO2010113848A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：PCT/JP2010/055528

申请日：2010-03-29

Applicant: 塩野義製薬株式会社 ,  田村 友亮 ,  鈴木 愼司 ,  松本 彩枝 ,  堀 章洋 ,  郡山 雄二

Inventor： 田村　友亮 ,  鈴木　愼司 ,  松本　彩枝 ,  堀　章洋 ,  郡山　雄二

IPC: C07C275/28 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07C275/70 ,  C07C335/32 ,  C07D213/85 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

Abstract: アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として、例えば、以下の式（Ｉ）で示される化合物等を提供する。 （式中、Ｒ １ は、置換アミノ等、 Ｒ ２ は、ハロゲン等、 Ｒ ３ は、置換若しくは非置換の低級アルキル等、 Ｒ Ａ およびＲ Ｂ は、それぞれ独立して水素、置換若しくは非置換の低級アルキル等、 Ｒ Ｃ およびＲ Ｄ は、それぞれ独立して水素、置換若しくは非置換の低級アルキル等であるか、Ｒ Ｃ およびＲ Ｄ が隣接する炭素原子と一緒になって置換若しくは非置換の炭素環を形成し、 環Ａは、複素環または炭素環を表す） で示される化合物またはその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物。

Abstract translation: 公开了由式（I）等表示的化合物，其用作治疗由淀粉样蛋白β蛋白的产生，分泌和/或沉积诱导的疾病的药剂。 具体公开了由式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。 （式中，R 1表示取代氨基等，R 2表示卤素原子等，R 3表示取代或未取代的低级烷基等; RA和RB各自独立地表示氢原子，取代或未取代的 未取代的低级烷基等; RC和RD各自独立地表示氢原子，取代或未取代的低级烷基等，或者RC和RD组合在一起形成取代或未取代的碳环与相邻的碳 原子;环A表示杂环或碳环。）

公开(公告)号：WO2007091390A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：PCT/JP2007/000065

申请日：2007-02-07

Applicant: 三井化学株式会社 ,  亀川尚登 ,  河野敏之 ,  勝田裕之 ,  浦大輔 ,  佐藤賢一

Inventor： 亀川尚登 ,  河野敏之 ,  勝田裕之 ,  浦大輔 ,  佐藤賢一

IPC: C07C273/00 ,  C07C275/70 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07C273/18 ,  C07B43/00 ,  C07C275/70

Abstract: Disclosed is an improved method for producing a nitroisourea derivative which is necessary for producing a nitroguanidine derivative having an insecticidal activity. Specifically disclosed is a method for producing a nitroisourea derivative represented by the general formula (3) below, which is characterized in that a nitroisourea represented by the general formula (1) below and an amine represented by the general formula (2) below or a salt thereof are reacted in the co-presence of a catalytic amount of a hydrogen carbonate.

Abstract translation: 公开了生产具有杀虫活性的硝基胍衍生物所必需的硝基异脲衍生物的改进方法。 具体公开的是下述通式（3）所示的硝基异脲衍生物的制造方法，其特征在于，将下述通式（1）表示的硝基异脲和下述通式（2）表示的胺或 其盐在催化量的碳酸氢盐的共存下反应。

公开(公告)号：WO1991005564A1

公开(公告)日：1991-05-02

申请号：PCT/US1990006061

申请日：1990-10-22

Applicant: RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC.

Inventor： RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC. ,  CARPINO, Louis, A. ,  SADAT-AALAEE, Dean

IPC: A61K37/02

CPC classification number: C07C271/10 ,  C07C271/34 ,  C07C275/40 ,  C07C275/70 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C321/14 ,  C07C321/20 ,  C07C323/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D233/68 ,  C07D295/215 ,  C07K1/088 ,  C07K1/10 ,  Y02P20/55

Abstract: A compound of formula (I) or the acid fluoride salts thereof, wherein BLK is an N-amino protecting group or hydrogen; AA is an amino acid residue and X is H or a protecting group, is useful as a coupling agent in peptide synthesis.

Abstract translation: 式（I）化合物或其酸式氟化物盐，其中BLK是N-氨基保护基或氢; AA是氨基酸残基，X是H或保护基，可用作肽合成中的偶联剂。

公开(公告)号：WO2010128062A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：PCT/EP2010/056063

申请日：2010-05-05

Applicant: BASF SE ,  NESVADBA, Peter ,  BUGNON FOLGER, Lucienne ,  CARROY, Antoine ,  FALLER, Marc ,  SPONY, Bruno

Inventor： NESVADBA, Peter ,  BUGNON FOLGER, Lucienne ,  CARROY, Antoine ,  FALLER, Marc ,  SPONY, Bruno

IPC: C07C275/70 ,  C08F4/00

CPC classification number: C08F120/18 ,  C07C251/58 ,  C07C275/70 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/20 ,  C08F4/00 ,  C08F8/32 ,  C09D135/02

Abstract: The invention relates to the use of O-imino-iso-urea compounds as source of radicals to polymerizable compositions comprising these O-imino-iso-urea and to new O-imino-iso-urea compounds. The O-lmino-isoureas compounds are compounds of the Formula (I), wherein n is 1, 2, 3 or 4, R 100 and R 101 are independently H, C 1-18 alkyl, C 3 -C 12 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 1 -C 14 heteroaryl, C 7 -C 15 aralkyl, C 2 -C 14 heteroaralkyl, Cyano, or R 100 and R 101 form together with the carbon to which they are attached a mono or polycyclic C 3 -C 18 carbocyclic or C 1 -C 18 heterocyclic ring; R 102 and R 103 are independently C 1 -C 18 alkyl, C 3 -C 12 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 6 -C 14 aryl once or more than once substituted by C 1 -C 18 alkyl; C 7 -C 15 aralkyl, (CH 3 ) 3 Si-; or R 102 and R 103 are C 1 -C 18 alkyl, C 3 -C 12 cycloalkyl, C 6 -C 14 aryl, C 7 -C 15 aralkyl or R 102 and R 103 are C 1 -C 18 alkyl, C 3 -C 12 cycloalkyl which are interrupted or substituted by O or by N containing groups selected from C 1 -C 18 alkylamino, bis(C 1 -C 18 alkyl)amino or tris(C 1 -C 1t alkyl)ammonium; R 104 if n is 1 is is H, C 1 -C 18 alkyl, C 3 -C 12 cycloalkyl, C 7 -C 14 aralkyl, C 6 -C 14 aryl or acyl selected from the group consisting of the following acyls -C(=O)-H, -C(=O)-C 1 -C 18 alkyl, -C(=O)-C 2 -d 18 alkenyl, -C(=O)-C 6 -C 14 aryl, -C(=O)-C 2 -C 18 alkenyl-C 6 -C 14 aryl, -C(=O)-O-C 1 C 18 alkyl, -C(=O)-O-C 6 -C 14 aryl, -C(=O)-NH-C 1 -C 18 alkyl, -C(=O)-NH-C 6 -C 14 aryl and -C(=O)-N(C 1 C 18 alkyl) 2 ; or R 102 and R 104 if n is 1 form together with the nitrogen atom to which they are attached a 5 to 12 membered ring which may contain additional heteroatoms, R 104 if n is more than 1 is di-, tri-, tetra-C 1 -C 18 alkylidene, diacyls, triacyls or tetraacyls and salts thereof.

Abstract translation: 本发明涉及O-亚氨基 - 异脲化合物作为自由基源的用途，其包含这些O-亚氨基 - 异脲和包含新的O-亚氨基 - 异脲化合物的可聚合组合物。 O - 异喹啉化合物是式（I）化合物，其中n为1,2,3或4，R 101和R 101独立地为H，C 1-18烷基，C 3 -C 12环烷基，C 6 -C 14芳基，C 1 -C 14杂芳基， C 1 -C 15芳烷基，C 2 -C 14杂芳烷基，氰基或R 100和R 101与它们所连接的碳一起形成单或多环C 3 -C 18碳环或C 1 -C 18杂环; R 102和R 103独立地是C 1 -C 18烷基，C 3 -C 12环烷基，C 6 -C 14芳基，C 1 -C 14芳基，其一次或多于一个被C 1 -C 18烷基取代; C 7 -C 15芳烷基，（CH 3）3 Si- 或R 102和R 103为C 1 -C 18烷基，C 3 -C 12环烷基，C 6 -C 14芳基，C 7 -C 15芳烷基或R 102和R 103为C 1 -C 18烷基，C 3 -C 12环烷基，其被O或含N的基团所取代或被取代，所述基团选自C 1 -C 18烷基氨基， 双（C1-C18烷基）氨基或三（C1-C1烷基）铵; 如果n为1，R 104为H，C 1 -C 18烷基，C 3 -C 12环烷基，C 7 -C 14芳烷基，C 6 -C 14芳基或选自以下酰基-C（= O）-H，-C（= O） -C（= O）-C 2 -C 18芳基，-C（= O）-C 6 -C 14芳基，-C（= O）-C 2 -C 18烯基-C 6 -C 14芳基，-C（= O）-O C 1 -C 18烷基，-C（= O）-O-C 6 -C 14芳基，-C（= O）-NH-C 1 -C 18烷基，-C（= O）-NH-C 6 -C 14芳基和-C（= O）-N （C1C18alkyl）2; 如果n为1，则与R 102和R 104一起形成与它们所连接的氮原子一起形成可含有其它杂原子的5至12元环，如果n大于1，则R104是二 - ，三 - ，四-C1-C18亚烷基 ，二酰基，三酰基或四酰基及其盐。

公开(公告)号：WO2007105793A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：PCT/JP2007/055206

申请日：2007-03-15

Applicant: 住友化学株式会社 ,  山形 和之 ,  世古 信三

Inventor： 山形 和之 ,  世古 信三

IPC: C07C275/70 ,  C07C273/18 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07C273/1854 ,  C07C2601/14 ,  C07C275/70

Abstract: 　本発明は、医薬および農薬類の合成中間体として有用であるＮ－ニトロイソ尿素類またはその塩を工業的に有利に生産する方法を開発することを課題とする。本発明は、式（１）： 〔式中、Ｒ １ は、置換されていてもよい直鎖または分枝状のＣ １ ～Ｃ ６ のアルキル基を表し、Ｒ ２ およびＲ ３ は同一または互いに相異なり、置換されてもよい直鎖もしくは分枝状のＣ １ ～Ｃ ６ のアルキル基、シクロアルキル基または置換アリール基を示すか、あるいはＲ ２ およびＲ ３ は同時に水素原子を表す。〕 で示される化合物またはその塩を、三酸化イオウ存在下でニトロ化剤と反応させることを含む、式（２）： 〔式中、Ｒ １ 、Ｒ ２ およびＲ ３ は前記のとおり。〕 で表される化合物またはその塩の製造方法に関する。

Abstract translation: 公开了一种用于商业上有利地生产N-硝基异脲的方法，其可用作药物产品和农药的合成中间体或这种N-硝基异脲的盐。 具体公开的是制备下式（2）表示的化合物或其盐的方法，该方法包括使下述式（1）表示的化合物或其盐与硝化剂在存在下反应的步骤 的三氧化硫。 （式（1）中，R 1表示任意取代的直链或支链C 1 -C 6烷基; R 0 > 2和R 3独立地表示任选取代的直链或支链C 1 -C 6烷基，环烷基或 取代的芳基，或者R 2和R 3都可以同时表示氢原子。）（在式（2）中，R 1 R 2，R 3和R 3如上定义。）

公开(公告)号：WO2007091392A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：PCT/JP2007/000067

申请日：2007-02-07

Applicant: 三井化学株式会社 ,  勝田裕之 ,  高橋清

Inventor： 勝田裕之 ,  高橋清

IPC: C07C273/00 ,  C07C275/70 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07C273/00 ,  C07C273/1854 ,  C07C275/70

Abstract: Disclosed is an industrially advantageous process for production of O-methyl-N-nitroisourea. O-methyl-N-nitroisourea of the formula (1) or a salt thereof can be produced in a high yield by performing the nitration of O-methylisourea of the formula (2) or a salt thereof with a nitrating agent in the presence of fuming sulfuric acid.

Abstract translation: 公开了用于生产O-甲基-N-硝基异脲的工业上有利的方法。 式（1）的O-甲基-N-硝基异脲或其盐可以通过在式（2）的O-甲基异脲或其盐与硝化剂的硝化下， 发烟硫酸。

公开(公告)号：WO00009115A1

公开(公告)日：2000-02-24

申请号：PCT/US1999/018008

申请日：1999-08-13

IPC: C07C275/70 ,  C07C279/28 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/46 ,  C07D285/12 ,  C07D295/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  C07D207/30 ,  C07D213/06 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14

CPC classification number: C07D271/107 ,  C07C275/70 ,  C07C279/28 ,  C07C2601/08 ,  C07D277/46 ,  C07D285/12 ,  C07D295/13

Abstract: Novel GRP receptor antagonists are provided. Methods of using the present compounds to antagonize GRP receptors are also provided. The present invention further involves the synthesis of the present compounds.

Abstract translation: 提供了新的GRP受体拮抗剂。 还提供了使用本发明化合物拮抗GRP受体的方法。 本发明还涉及本发明化合物的合成。