公开(公告)号：WO2003037326A1

公开(公告)日：2003-05-08

申请号：PCT/US2002/034839

申请日：2002-10-29

申请人： CORVAS INTERNATIONAL, INC. ,  PRYOR, Kent, E. ,  LEWIS, Ronald, D., II ,  BROWN, Jason, W.

发明人： PRYOR, Kent, E. ,  LEWIS, Ronald, D., II ,  BROWN, Jason, W.

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  C07B2200/11 ,  C07C257/16 ,  C07C257/18 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14

摘要： The present invention provides compounds and compound libraries that are useful as protease modulators. The compounds and compound libraries are preferably made using the methods of the present invention which utilize peptide synthesis and combinatorial chemistry methods on a solid phase.

摘要翻译： 本发明提供可用作蛋白酶调节剂的化合物和化合物文库。 化合物和化合物文库优选使用在固相上利用肽合成和组合化学方法的本发明的方法制备。

公开(公告)号：WO2013119946A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：PCT/US2013/025341

申请日：2013-02-08

申请人： UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION ,  SANTOS, Webster, L. ,  LYNCH, Kevin, R. ,  MACDONALD, Timothy, L. ,  KENNEDY, Andrew ,  KHAREL, Yugesh ,  RAJE, Mithun, Rajendra ,  HOUCK, Joseph

发明人： UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION ,  SANTOS, Webster, L. ,  LYNCH, Kevin, R. ,  MACDONALD, Timothy, L. ,  KENNEDY, Andrew ,  KHAREL, Yugesh ,  RAJE, Mithun, Rajendra ,  HOUCK, Joseph

IPC分类号： A61K31/155

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C251/02 ,  C07C251/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/16 ,  C07C271/20 ,  C07C275/70 ,  C07C279/00 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C281/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D413/06

摘要： The invention relates to inhibitors of sphingosine kinase enzymatic activity, compounds and pharmaceutical compositions that inhibit sphingosine kinase 1 and sphingosine kinase 2 (SphK1 & SphK2) enzymes and further relates to methods of treating diseases and disorders mediated by sphingosine 1 phosphate activity, comprising administering an effective amount of sphingosine kinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及鞘氨醇激酶酶活性抑制剂，抑制鞘氨醇激酶1和鞘氨醇激酶2（SphK1＆SphK2）酶的化合物和药物组合物，还涉及治疗由鞘氨醇1磷酸酯活性介导的疾病和病症的方法，包括给予 有效量的鞘氨醇激酶抑制剂。

公开(公告)号：WO1997036862A1

公开(公告)日：1997-10-09

申请号：PCT/US1997004461

申请日：1997-03-26

申请人： G.D. SEARLE & CO. ,  CHANDRAKUMAR, Nizal ,  CHEN, Barbara, B. ,  CHEN, Helen ,  CLARE, Michael ,  GASIECKI, Alan, F. ,  HAACK, Richard, A. ,  MALECHA, James, W. ,  RUMINSKI, Peter, G. ,  RUSSELL, Mark, A.

发明人： G.D. SEARLE & CO.

IPC分类号： C07C311/47

CPC分类号： C07C45/673 ,  C07C49/796 ,  C07C205/35 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/57 ,  C07C257/16 ,  C07C259/18 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07C335/32 ,  C07D223/06 ,  C07D233/50 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D311/18 ,  C07D311/20 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula (I), and methods of selectively inhibiting or antagonizing the alpha v beta 3 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式（I）化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗αvβ3整联蛋白的方法。

公开(公告)号：WO1992000273A1

公开(公告)日：1992-01-09

申请号：PCT/EP1991000911

申请日：1991-05-15

申请人： THE BOOTS COMPANY PLC

发明人： THE BOOTS COMPANY PLC ,  GOPALAN, Balasubramanian

IPC分类号： C07C279/18

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07C257/14 ,  C07C257/16 ,  C07C261/04 ,  C07C279/18 ,  C07C317/32 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/72 ,  C07D213/36 ,  C07D233/50 ,  C07D295/13 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

摘要： Compounds of formula (I) and their salts in which R1 is optionally substituted phenyl, R2 is alkyl, cycloalkyl or optionally substituted amino, or R2 and R3 together with the nitrogen and carbon atoms to which they are attached form an optionally substituted heterocyclic ring or R3 and R4 together with the nitrogen atom to which they are attached form an optionally substituted heterocyclic ring and R5 is H, halo, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl or a group of formula S(O)mR8 in which m is 0, 1 or 2 and R8 is alkyl have utility in the treatment of diabetes particularly in the treatment of hyperglycaemia.

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐，其中R 1为任选取代的苯基，R 2为烷基，环烷基或任选取代的氨基，或R 2和R 3与它们所连接的氮和碳原子一起形成任选取代的杂环或 R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环，R 5是H，卤素，烷基，烷氧基，三氟甲基或式S（O）m R 8基团，其中m是0,1或2 R8是烷基，可用于治疗糖尿病，特别是治疗高血糖症。

公开(公告)号：WO2013119946A8

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：PCT/US2013025341

申请日：2013-02-08

申请人： UNIV VIRGINIA PATENT FOUND ,  SANTOS WEBSTER L ,  LYNCH KEVIN R ,  MACDONALD TIMOTHY L ,  KENNEDY ANDREW ,  KHAREL YUGESH ,  RAJE MITHUN RAJENDRA ,  HOUCK JOSEPH

发明人： SANTOS WEBSTER L ,  LYNCH KEVIN R ,  MACDONALD TIMOTHY L ,  KENNEDY ANDREW ,  KHAREL YUGESH ,  RAJE MITHUN RAJENDRA ,  HOUCK JOSEPH

IPC分类号： A61K31/155

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C251/02 ,  C07C251/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/16 ,  C07C271/20 ,  C07C275/70 ,  C07C279/00 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C281/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D413/06

摘要： The invention relates to inhibitors of sphingosine kinase enzymatic activity, compounds and pharmaceutical compositions that inhibit sphingosine kinase 1 and sphingosine kinase 2 (SphK1 & SphK2) enzymes and further relates to methods of treating diseases and disorders mediated by sphingosine 1 phosphate activity, comprising administering an effective amount of sphingosine kinase inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及鞘氨醇激酶酶活性抑制剂，抑制鞘氨醇激酶1和鞘氨醇激酶2（SphK1＆SphK2）酶的化合物和药物组合物，还涉及治疗由鞘氨醇1磷酸酯活性介导的疾病和病症的方法，包括给予 有效量的鞘氨醇激酶抑制剂。

公开(公告)号：WO2010123838A3

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/US2010031660

申请日：2010-04-20

申请人： ABBOTT LAB ,  PEDDI SRIDHAR ,  PATEL MEENA V ,  ROHDE JEFFREY J

发明人： PEDDI SRIDHAR ,  PATEL MEENA V ,  ROHDE JEFFREY J

IPC分类号： C07C261/04 ,  A61K31/26 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  C07C257/14

CPC分类号： A61K31/26 ,  C07C257/14 ,  C07C257/16 ,  C07C261/04 ,  C07C311/46 ,  C07C317/30 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07C2603/97 ,  C07D207/277 ,  C07D211/14 ,  C07D213/24 ,  C07D213/26 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/42 ,  C07D295/14 ,  C07D307/46 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11- ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

摘要翻译： 本发明涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂及其在治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征，中枢神经系统疾病和疾病和病症中的用途 这与过量的糖皮质激素有关。