公开(公告)号：WO2009156099A8

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：PCT/EP2009004420

申请日：2009-06-19

申请人： SANOFI AVENTIS ,  PLETTENBURG OLIVER ,  LORENZ KATRIN ,  LOEHN MATTHIAS ,  WESTON JOHN ,  KLEEMANN HEINZ-WERNER

发明人： PLETTENBURG OLIVER ,  LORENZ KATRIN ,  LOEHN MATTHIAS ,  WESTON JOHN ,  KLEEMANN HEINZ-WERNER

IPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to 6-substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives of the formula (I) useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗和/或预防与肌球蛋白轻链磷酸酶的Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化有关的疾病的式（I）的6-取代异喹啉和异喹啉酮衍生物， 化合物。

公开(公告)号：WO2009156100A1

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：PCT/EP2009/004421

申请日：2009-06-19

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  PLETTENBURG, Oliver ,  LORENZ, Katrin ,  WESTON, John ,  LOEHN, Matthias ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  DUCLOS, Olivier ,  JEANNOT, Frédéric

发明人： PLETTENBURG, Oliver ,  LORENZ, Katrin ,  WESTON, John ,  LOEHN, Matthias ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  DUCLOS, Olivier ,  JEANNOT, Frédéric

IPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61P9/00 ,  A61P27/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D217/24

摘要： The invention relates to substituted isoquinoline and isoquinolinones of the formula (I) useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防与肌球蛋白轻链磷酸酶的Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化相关疾病的式（I）的取代异喹啉和异喹啉酮，以及含有这些化合物的组合物。

公开(公告)号：WO2005047240A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：PCT/EP2004/012394

申请日：2004-11-03

申请人： AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  WECK, Remo

发明人： KLEEMANN, Heinz-Werner ,  WECK, Remo

IPC分类号： C07C381/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C381/00

摘要： Ortho-substituierte Pentafluorsulfanyl-Benzole, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung ais wertvolle Synthese-Zwischenstufen Die Erfindung betrifft Pentafluorsulfanyl-Benzole der Formel (I), worin R1 bis R5 die in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen haben, die wertvolle Intermediate, beispielsweise zur Herstellung von Medikamenten, Diagnostika, Flüssigkristallen, Polymeren, Pestiziden, Herbiziden, Fungiziden, Nematiziden, Parasitiziden, Insektiziden, Akariziden und Arthropodiziden darstellen.

摘要翻译： 邻位取代的pentafluorosulfanylbenzenes，它们的制备方法和它们的用途AIS有价值的合成中间体本发明涉及式（I）的pentafluorosulfanylbenzenes其中R1至R5具有在权利要求中，它们是有价值的中间体指示的，例如用于制备的含义 代表药物，诊断助剂，液晶，聚合物，杀虫剂，除草剂，杀真菌剂，杀线虫剂，杀寄生虫剂，杀虫剂，杀螨剂和杀节肢动物。

公开(公告)号：WO2005047239A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：PCT/EP2004/012393

申请日：2004-11-03

申请人： AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH ,  KLEEMANN, Heinz-Werner

发明人： KLEEMANN, Heinz-Werner

IPC分类号： C07C381/00

CPC分类号： C07C381/00

摘要： Pentafluorsulfanyl-benzoylguanidine der Formel (I), worin R1 bis R4 die in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen haben, sind beispielsweise als antiarrhythmische Arzneimittel mit cardioprotektiver Komponente zur Infarktprophylaxe und der Infarktbehandlung sowie zur Behandlung der angina pectoris geeignet. Sie inhibieren auch präventiv die pathophysiologischen Vorgänge beim Entstehen ischämisch induzierter Schäden, insbesondere bei derAuslösung ischämisch induzierter Herzarrhythmien.

摘要翻译： 式的五氟硫烷基 - benzoylguanidines（I）其中R1至R4具有权利要求书所指出的含义，是合适的心绞痛例如，作为具有用于梗塞预防和治疗梗塞以及用于治疗心绞痛的心脏保护部件的抗心律失常药物。 他们还抑制预防性的病理生理过程中的缺血损伤的发展，特别是在缺血引起的心律失常的derAuslösung。

公开(公告)号：WO1997046226A2

公开(公告)日：1997-12-11

申请号：PCT/EP1997002548

申请日：1997-05-20

申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT ,  LANG, Hans, Jochen ,  JANSEN, Hans-Willi ,  SCHWARK, Jan-Robert ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  JUNG, Oliver ,  SCHÄFER, Hans-Ludwig ,  LINZ, Wolfgang ,  KRAMER, Werner ,  SCHÖLKENS, Bernward ,  FALK, Eugen

发明人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

IPC分类号： A61K31/155

CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/365 ,  A61K31/165 ,  A61K2300/00

摘要： The active substances identified as inhibitors of the cellular Na /H exchanger (NHE) are used to prepare a medicament for normalizing serum lipids. They are used in the preparation of a medicament which reduces lipid levels in the blood and can be administered for treating diseases caused by lipid levels which are too high, and for alleviating the endothelial dysfunctional syndrome and for treating diseases caused thereby.

摘要翻译： 作为细胞Na <+> / H <+>的抑制剂 - 器（NHE）用于血清脂质的正常化的药物中的用途鉴定的活性化合物。 以下是用于治疗降低血脂水平，并由此引起的疾病和内皮功能障碍综合征，和由此引起的疾病用的制备。

公开(公告)号：WO2008077507A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：PCT/EP2007/010982

申请日：2007-12-14

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  STROBEL, Hartmut ,  WOHLFART, Paulus ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  ZOLLER, Gerhard ,  WILL, David, William

发明人： STROBEL, Hartmut ,  WOHLFART, Paulus ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  ZOLLER, Gerhard ,  WILL, David, William

IPC分类号： C07D213/89 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D271/10 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D239/26 ,  C07D271/113 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to heteroaryl-substituted carboxamides of the formula (I) in which Het, A, X, R 1 , R 2 and R 3 have the meanings indicated in the claims, which modulate the transcription of endothelial nitric oxide (NO) synthase and are valuable pharmacologically active compounds. Specifically, the compounds of the formula (I) upregulate the expression of the enzyme endothelial NO synthase and can be applied in conditions in which an increased expression of said enzyme or an increased NO level or the normalization of a decreased NO level is desired. The invention further relates to processes for the preparation of compounds of the formula (I), to pharmaceutical compositions comprising them, and to the use of compounds of the formula (I) for the manufacture of a medicament for the stimulation of the expression of endothelial NO synthase or for the treatment of various diseases including cardiovascular disorders such as atherosclerosis, thrombosis, coronary artery disease, hypertension and cardiac insufficiency, for example.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的杂芳基取代的甲酰胺，其中Het，A，X，R 1，R 2和R 3， SUP>具有权利要求书中所示的含义，其调节内皮一氧化氮（NO）合酶的转录并且是有价值的药理活性化合物。 具体地，式（I）化合物上调酶内皮NO合成酶的表达，并且可以在需要增加所述酶的表达或增加的NO水平或降低的NO水平的标准化的条件下应用。 本发明还涉及制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物的方法，以及式（I）化合物在制备用于刺激内皮细胞表达的药物中的应用 NO合成酶或用于治疗包括心血管疾病如动脉粥样硬化，血栓形成，冠状动脉疾病，高血压和心脏功能不全等各种疾病。

公开(公告)号：WO2006027129A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：PCT/EP2005/009271

申请日：2005-08-27

申请人： SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  WECK, Remo

发明人： KLEEMANN, Heinz-Werner ,  WECK, Remo

IPC分类号： C07C381/00

CPC分类号： C07C381/00

摘要： Die Erfindung betrifft Pentafluorsulfanyl-Benzole der Formel (I) worin R1 bis R5 die in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen haben, die wertvolle Intermediate, beispielsweise zur Herstellung von Medikamenten, Diagnostika, Flüssigkristallen, Pestiziden, Herbiziden, Fungiziden, Nematiziden, Parasitiziden, Insektiziden, Akariziden, Arthropodiziden und Polymeren darstellen.

摘要翻译： 本发明涉及式pentafluorosulfanylbenzenes（I）其中R 1至R 5具有权利要求中的，它们是有价值的中间体指示，例如用于制备药物，诊断剂，液晶，杀虫剂，除草剂，杀真菌剂，杀线虫剂，杀寄生虫剂，杀虫剂，杀螨剂的含义 代表杀节肢动物和聚合物。

公开(公告)号：WO9746226A3

公开(公告)日：1998-03-05

申请号：PCT/EP9702548

申请日：1997-05-20

申请人： HOECHST AG ,  LANG HANS JOCHEN ,  JANSEN HANS WILLI ,  SCHWARK JAN ROBERT ,  KLEEMANN HEINZ WERNER ,  JUNG OLIVER ,  SCHAEFER HANS LUDWIG ,  LINZ WOLFGANG ,  KRAMER WERNER ,  SCHOELKENS BERNWARD ,  FALK EUGEN

发明人： LANG HANS JOCHEN ,  JANSEN HANS-WILLI ,  SCHWARK JAN-ROBERT ,  KLEEMANN HEINZ-WERNER ,  JUNG OLIVER ,  SCHAEFER HANS-LUDWIG ,  LINZ WOLFGANG ,  KRAMER WERNER ,  SCHOELKENS BERNWARD ,  FALK EUGEN

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/22 ,  A61K31/255 ,  A61K31/365 ,  A61K31/41 ,  A61K31/455 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/365 ,  A61K31/165 ,  A61K2300/00

摘要： The active substances identified as inhibitors of the cellular Na+/H+ exchanger (NHE) are used to prepare a medicament for normalizing serum lipids. They are used in the preparation of a medicament which reduces lipid levels in the blood and can be administered for treating diseases caused by lipid levels which are too high, and for alleviating the endothelial dysfunctional syndrome and for treating diseases caused thereby.

摘要翻译： 被鉴定为细胞Na + / H +交换剂（NHE）的抑制剂的活性物质用于制备用于使血清脂质正常化的药物。 它们用于制备降低血液中脂质水平并且可以用于治疗由过高的脂质水平引起的疾病以及用于缓解内皮功能障碍综合征和用于治疗由此引起的疾病的药物的药物。

公开(公告)号：WO2011053948A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：PCT/US2010/055035

申请日：2010-11-02

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  PERNERSTORFER, Josef ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  SCHAEFER, Matthias ,  SAFAROVA, Alena ,  PATEK, Marcel

发明人： PERNERSTORFER, Josef ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  SCHAEFER, Matthias ,  SAFAROVA, Alena ,  PATEK, Marcel

IPC分类号： C07D213/16 ,  C07D305/04 ,  C07D309/08 ,  C07D335/14 ,  C07D317/06 ,  C07C235/54 ,  A61K31/085

CPC分类号： C07C235/54 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C307/10 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/50 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D317/06 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D335/14 ,  C07D335/18 ,  C07D493/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein A, Y, Z, R 20 to R 22 and R 50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA 1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula (I), their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中A，Y，Z，R20至R22和R50具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：WO2008074413A3

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：PCT/EP2007/010709

申请日：2007-12-08

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  STROBEL, Hartmut ,  WOHLFART, Paulus ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  ZOLLER, Gerhard ,  WILL, David, William

发明人： STROBEL, Hartmut ,  WOHLFART, Paulus ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  ZOLLER, Gerhard ,  WILL, David, William

IPC分类号： C07D213/50 ,  C07D401/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61P9/00 ,  A61K31/4523

摘要： The present invention relates to heteroarylacrylamides of the formula (I), in which Het, X, R a , R b , R 1 , R 2 and R 3 have the meanings indicated in the claims, which modulate the transcription of endothelial nitric oxide (NO) synthase and are valuable pharmacologically active compounds. Specifically, the compounds of the formula (I) upregulate the expression of the enzyme endothelial NO synthase and can be applied in conditions in which an increased expression of said enzyme or an increased NO level or the normalization of a decreased NO level is desired. The invention further relates to processes for the preparation of compounds of the formula (I), to pharmaceutical compositions comprising them, and to the use of compounds of the formula I for the manufacture of a medicament for the stimulation of the expression of endothelial NO synthase or for the treatment of various diseases including cardiovascular disorders such as atherosclerosis, thrombosis, coronary artery disease, hypertension and cardiac insufficiency, for example.