公开(公告)号：WO2010079423A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：PCT/IB2010/000040

申请日：2010-01-12

申请人： COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH ,  BANDYOPADHYAY, Santu ,  PAL, Bikas, Chandra ,  PARASURAMAN, Jaisankar ,  ROY, Siddhartha ,  CHAKRABOTRY, Jayashree, Bagchi ,  MUKHERJEE, Indrani, Choudhury ,  MAHATO, Sanjit, Kumar ,  KONAR, Aditya ,  RAKSHIT, Srabanti ,  MANDAL, Labanya ,  GANGULY, Dipyaman ,  PAUL, Kausik ,  MANNA, Anirban ,  VINAYAGAM, Jayaraman ,  PAL, Churala

发明人： BANDYOPADHYAY, Santu ,  PAL, Bikas, Chandra ,  PARASURAMAN, Jaisankar ,  ROY, Siddhartha ,  CHAKRABOTRY, Jayashree, Bagchi ,  MUKHERJEE, Indrani, Choudhury ,  MAHATO, Sanjit, Kumar ,  KONAR, Aditya ,  RAKSHIT, Srabanti ,  MANDAL, Labanya ,  GANGULY, Dipyaman ,  PAUL, Kausik ,  MANNA, Anirban ,  VINAYAGAM, Jayaraman ,  PAL, Churala

IPC分类号： C07C39/19 ,  C07D317/06 ,  C07C255/00 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D317/06 ,  C07C251/40 ,  C07C251/66 ,  C07C255/36 ,  C07C255/38

摘要： The present invention relates to compounds of general formula 1 for the treatment of malignancy by inhibition of PI3-Akt pathway and or induction of NO. The present invention also relates to the use of compound of general formula 1 for the treatment of malignancy by inhibition of PI3-Akt pathway and or induction of NO. The present invention further relates to a method of treating malignancy by inhibition of PI3-Akt pathway and or induction of NO by administration of compound or said composition to a mammal in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于通过抑制PI3-Akt途径和或诱导NO来治疗恶性肿瘤的通式1的化合物。 本发明还涉及通式1的化合物用于通过抑制PI3-Akt途径和或诱导NO而治疗恶性肿瘤的用途。 本发明还涉及通过向有需要的哺乳动物施用化合物或所述组合物来抑制PI3-Akt通路和/或诱导NO治疗恶性肿瘤的方法。

公开(公告)号：WO2010014744A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：PCT/US2009/052147

申请日：2009-07-29

申请人： THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE ,  GASTAMINZA, Pablo ,  CHISARI, Francis, V. ,  PITRAM, Suresh, Mark ,  FOKIN, Valery, V. ,  SHARPLESS, K. Barry ,  KRASNOVA, Larissa, B. ,  DONG, Jiajia

发明人： GASTAMINZA, Pablo ,  CHISARI, Francis, V. ,  PITRAM, Suresh, Mark ,  FOKIN, Valery, V. ,  SHARPLESS, K. Barry ,  KRASNOVA, Larissa, B. ,  DONG, Jiajia

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/204 ,  A61K38/208 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D215/06 ,  C07D249/04 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D277/18 ,  C07D295/084 ,  C07D295/104 ,  C07D295/125 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D317/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Hepatitis C virus inhibitors of formula (I) and formula (II) are disclosed. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit Hepatitis C Virus and to treat Hepatitis C infections are also disclosed. The compounds are believed to kill, inhibit replication, and/or block viral spread of Hepatitis C virus in a mammal such as a human, through action on a target. The compounds of the invention can be used in the treatment of Hepatitis C virus infections that have developed resistance othe anti-HCV agents, and can be used in combination therapy with other antiviral compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）和式（II）的丙型肝炎病毒抑制剂。 还公开了包含化合物的组合物和使用该化合物抑制丙型肝炎病毒和治疗丙型肝炎感染的方法。 据信这些化合物通过对靶标的作用杀死，抑制复制和/或阻断丙型肝炎病毒在哺乳动物（例如人）中的病毒传播。 本发明的化合物可用于治疗已经产生抗HCV药物抗性的丙型肝炎病毒感染，并可与其它抗病毒化合物组合使用。

公开(公告)号：WO2003055848A2

公开(公告)日：2003-07-10

申请号：PCT/EP2002/014216

申请日：2002-12-13

申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT ,  YURA, Takeshi ,  MOGI, Muneto ,  IKEGAMI, Yuka ,  MASUDA, Tsutomu ,  KOKUBO, Toshio ,  URBAHNS, Klaus ,  YOSHIDA, Nagahiro ,  MARUMO, Makiko ,  SHIROO, Masahiro ,  TAJIMI, Masaomi ,  TAKESHITA, Keisuke ,  MORIWAKI, Toshiya ,  TSUKIMI, Yasuhiro

发明人： YURA, Takeshi ,  MOGI, Muneto ,  IKEGAMI, Yuka ,  MASUDA, Tsutomu ,  KOKUBO, Toshio ,  URBAHNS, Klaus ,  YOSHIDA, Nagahiro ,  MARUMO, Makiko ,  SHIROO, Masahiro ,  TAJIMI, Masaomi ,  TAKESHITA, Keisuke ,  MORIWAKI, Toshiya ,  TSUKIMI, Yasuhiro

IPC分类号： C07C275/24

CPC分类号： C07D333/36 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C323/43 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/88 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D217/06 ,  C07D231/56 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D317/06 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

摘要： This invention relates to urea derivatives and salts thereof which is useful as an active ingredient of pharmaceutical preparations. The urea derivatives of the present invention has an excellent activity as VR1 antagonist and useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urge urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, incontinence and/or inflammatory disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的脲衍生物，其互变异构体或立体异构形式或其盐：（I）其中Y为R 1 -R 6且X具有与本说明书中相同的含义，其可用作活性 药物制剂成分。 本发明的尿素衍生物作为VR1拮抗剂具有优异的活性，可用于预防和治疗急迫性尿失禁，膀胱过度活动症，慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤 ，局部缺血，神经变性，中风，失禁和/或炎症性疾病。

公开(公告)号：WO2012063126A2

公开(公告)日：2012-05-18

申请号：PCT/IB2011002889

申请日：2011-10-25

申请人： ACTAVIS GROUP PTC EHF ,  KUMAR ARVAPALLY SESHU ,  TRIVEDI NIKHIL ,  PRADHAN NITIN SHARADCHANDRA ,  SHARMA KRISHNADATT

发明人： KUMAR ARVAPALLY SESHU ,  TRIVEDI NIKHIL ,  PRADHAN NITIN SHARADCHANDRA ,  SHARMA KRISHNADATT

IPC分类号： C07D317/06

CPC分类号： C07D317/06

摘要： Provided herein is an improved, commercially viable and industrially advantageous process for the preparation of a ticagrelor intermediate, (3aR,4S,6R,6aS)-6-amino-2,2- dimethyltetrahydro-3aH-cyclopenta[d][l,3]-dioxol-4-ol, which is useful for preparing ticagrelor or a pharmaceutically acceptable salt thereof in high yield and purity. The present invention further relates to an improved process for the preparation of (lS,4R)-cis-4-acetoxy- 2-cyclopenten-l-ol, which is a key starting material in the preparation of the ticagrelor intermediate.

摘要翻译： 本文提供了用于制备替格瑞洛中间体（3aR，4S，6R，6aS）-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊二烯并[d] [1,3]二氧杂环戊烯的中间体的改进的，商业上可行的和工业上有利的方法 ] - 二氧戊环-4-醇，其可用于以高产率和高纯度制备替格瑞洛或其药学上可接受的盐。 本发明进一步涉及用于制备（1S，4R） - 顺式-4-乙酰氧基-2-环戊烯-1-醇的改进方法，其是制备替格瑞洛中间体的关键原料。

公开(公告)号：WO2012045646A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：PCT/EP2011/066951

申请日：2011-09-29

申请人： FIRMENICH SA ,  HUBOUX, Alexandre ,  GAUDIN, Jean-Marc ,  MILLET, Pascal ,  ROBVIEUX, Fabrice

发明人： HUBOUX, Alexandre ,  GAUDIN, Jean-Marc ,  MILLET, Pascal ,  ROBVIEUX, Fabrice

IPC分类号： A61K8/49 ,  A61Q13/00

CPC分类号： C11B9/0076 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/498 ,  A61Q13/00 ,  C07D317/06 ,  C07D317/46

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) in the form of any one of its stereoisomers or a mixture thereof, and wherein R 1 represents a substituent of the benzene ring and is a bromine atom or a linear, branched or cyclic C 1-8 alkyl, alkenyl, alkoxy or alkenyloxy group; R 2 represents a C 1-3 alkyl group; and R 3 represents a hydrogen atom or a methyl or ethyl group; and their use as perfuming ingredients, for instance to impart odor notes of the watery/ozone type.

摘要翻译： 本发明涉及其任何一种立体异构体或其混合物形式的式（I）化合物，其中R 1表示苯环的取代基，并且是溴原子或直链，支链或环状C 1-8 烷基，烯基，烷氧基或烯氧基; R2代表C1-3烷基; 并且R 3表示氢原子或甲基或乙基; 以及它们作为加香成分的用途，例如赋予水样/臭氧型的气味。

公开(公告)号：WO2011053948A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：PCT/US2010/055035

申请日：2010-11-02

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  PERNERSTORFER, Josef ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  SCHAEFER, Matthias ,  SAFAROVA, Alena ,  PATEK, Marcel

发明人： PERNERSTORFER, Josef ,  KLEEMANN, Heinz-Werner ,  SCHAEFER, Matthias ,  SAFAROVA, Alena ,  PATEK, Marcel

IPC分类号： C07D213/16 ,  C07D305/04 ,  C07D309/08 ,  C07D335/14 ,  C07D317/06 ,  C07C235/54 ,  A61K31/085

CPC分类号： C07C235/54 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C307/10 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/50 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D317/06 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D335/14 ,  C07D335/18 ,  C07D493/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein A, Y, Z, R 20 to R 22 and R 50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA 1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula (I), their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中A，Y，Z，R20至R22和R50具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：WO2008128750A3

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：PCT/EP2008003202

申请日：2008-04-17

申请人： INTENDIS GMBH ,  SCHWEIZER STEFFEN

发明人： SCHWEIZER STEFFEN

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D307/79 ,  C07D307/87 ,  C07D333/54 ,  C07D333/72 ,  C07D405/08

CPC分类号： C07D307/78 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D307/79 ,  C07D307/87 ,  C07D317/06 ,  C07D333/54 ,  C07D333/72 ,  C07D405/12

摘要： The current invention describes novel chiral synthetic routes and intermediates for the manufacture of chiral anti-inflammatory agents of general formula (VIII) in which at least one of the groups X1, X2, X3 is selected from fluoro, chloro, bromo, hydroxy, methoxy, ethoxy, trifluoromethyl, amino whereas the other groups X1, X2, X3 have the meaning of a hydrogen atom, in which at least one of the groups Z1, Z2, Z3 is selected from -O-, -S-, -NH-, -N(-CH3)-, whereas the other groups Z1, Z2, Z3 have the meaning of a -CH2- group, and in which Ar is an aromatic group.

摘要翻译： 本发明描述了用于制备通式（VIII）的手性抗炎剂的新型手性合成路线和中间体，其中X 1，X 2，X 3中的至少一个选自氟，氯，溴，羟基，甲氧基 ，乙氧基，三氟甲基，氨基，而其它基团X 1，X 2，X 3具有氢原子的含义，其中基团Z 1，Z 2，Z 3中的至少一个选自-O - ， - S - ， - ，-N（-CH 3） - ，而其它基团Z 1，Z 2，Z 3具有-CH 2 - 基的含义，并且其中Ar是芳族基团。

公开(公告)号：WO2008128750A2

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：PCT/EP2008/003202

申请日：2008-04-17

申请人： INTENDIS GMBH ,  SCHWEIZER, Steffen

发明人： SCHWEIZER, Steffen

CPC分类号： C07D307/78 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D307/79 ,  C07D307/87 ,  C07D317/06 ,  C07D333/54 ,  C07D333/72 ,  C07D405/12

摘要： The current invention describes novel chiral synthetic routes and intermediates for the manufacture of chiral anti-inflammatory agents of general formula (VIII) in which at least one of the groups X 1 , X 2 , X 3 is selected from fluoro, chloro, bromo, hydroxy, methoxy, ethoxy, trifluoromethyl, amino whereas the other groups X 1 , X 2 , X 3 have the meaning of a hydrogen atom, in which at least one of the groups Z 1 , Z 2 , Z 3 is selected from -O-, -S-, -NH-, -N(-CH 3 )-, whereas the other groups Z 1 , Z 2 , Z 3 have the meaning of a -CH 2 - group, and in which Ar is an aromatic group.

摘要翻译： 本发明描述了用于制备通式（VIII）的手性抗炎剂的新型手性合成路线和中间体，其中X 1，X 2， SO 3，X 3选自氟，氯，溴，羟基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，氨基，而其它基团X 1，X 2， / SUP>，X 3具有氢原子的含义，其中Z 1，Z 2，Z 2中的至少一个，Z -SO 3选自-O - ， - S - ， - NH - ， - N（-CH 3 N） - ，而其它基团Z 1， Z 2，Z 3，Z 3具有-CH 2/2 - 基团的含义，并且其中Ar是芳族基团。

公开(公告)号：WO2004013119B1

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/US0324305

申请日：2003-08-04

申请人： ALLERGAN INC

发明人： LING KAH-HIING JOHN ,  YANG WU ,  NI JINSONG ,  YUAN HAIQING ,  TANG-LIU DIANE D S

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D317/06

CPC分类号： C07D317/06

摘要： 9,11-Cycloendoperoxide derivatives of biologically active prostaglandin analogs, and particularly of the ocular hypotensive drugs Bimatoprost, Latanaprost, Unoprostone, Travoprost and prostaglandin H2 1-ethanolamide or of structurally closely related analogs, are pro-drugs which hydrolyze under physiological conditions to provide prostaglandin analogues that are capable of providing sustained ocular and other in vivo concentrations of the respective drugs. The compounds of the invention have the formula shown below where the variables have the meaning defined in the specification.

摘要翻译： 生物活性前列腺素类似物，特别是降眼压药物比马前列素，拉坦前列素，乌诺前列酮，曲伏前列素和前列腺素H2-乙醇酰胺或结构上密切相关的类似物的9,11-环内过氧化物衍生物是在生理条件下水解以提供 能够提供各种药物的持续眼内和其他体内浓度的前列腺素类似物。 本发明化合物具有下面所示的化学式，其中变量具有说明书中定义的含义。

公开(公告)号：WO2004013119A1

公开(公告)日：2004-02-12

申请号：PCT/US2003/024305

申请日：2003-08-04

申请人： ALLERGAN, INC.

发明人： LING, Kah-Hiing, John ,  YANG, Wu ,  NI, Jinsong ,  YUAN, Haiqing ,  TANG-LIU, Diane, D., S.

IPC分类号： C07D317/06

CPC分类号： C07D317/06

摘要： 9,11-Cycloendoperoxide derivatives of biologically active prostaglandin analogs, and particularly of the ocular hypotensive drugs Bimatoprost, Latanaprost, Unoprostone, Travoprost and prostaglandin H 2 1-ethanolamide or of structurally closely related analogs, are pro-drugs which hydrolyze under physiological conditions to provide prostaglandin analogues that are capable of providing sustained ocular and other in vivo concentrations of the respective drugs. The compounds of the invention have the formula shown below where the variables have the meaning defined in the specification.

摘要翻译： 9,11-生物活性前列腺素类似物的环过氧化物衍生物，特别是眼部降血压药物比马前列素，拉坦前列素，非普罗石，曲伏前列素和前列腺素H21-乙醇酰胺或结构密切相关的类似物的环过氧化物衍生物是在生理条件下水解以提供 能够提供持续的眼睛和其他体内浓度的各种药物的前列腺素类似物。 本发明的化合物具有下面所示的式，其中变量具有本说明书中定义的含义。