公开(公告)号：WO2012013727A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：PCT/EP2011/062947

申请日：2011-07-27

申请人： ORYZON GENOMICS S.A. ,  FYFE, Matthew Colin Thor ,  ORTEGA MUÑOZ, Alberto ,  CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc ,  ESTIARTE-MARTÍNEZ, Maria de los Ángeles ,  VALLS VIDAL, Nuria

发明人： FYFE, Matthew Colin Thor ,  ORTEGA MUÑOZ, Alberto ,  CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc ,  ESTIARTE-MARTÍNEZ, Maria de los Ángeles ,  VALLS VIDAL, Nuria

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07C211/35 ,  C07C311/21 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C211/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/59 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The invention relates to cyclopropylamine compounds, in particular the compounds of Formula (I), and their use in therapy, including e.g. in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or viral infection.

摘要翻译： 本发明涉及环丙胺化合物，特别是式（I）的化合物及其在治疗中的应用，包括例如。 治疗或预防癌症，神经系统疾病或病症或病毒感染。

公开(公告)号：WO2004031130A1

公开(公告)日：2004-04-15

申请号：PCT/ES2003/000489

申请日：2003-09-26

申请人： UNIVERSIDAD DE BARCELONA ,  PEREZ TOMAS, Ricardo ,  MONTANER RAMONEDA, Beatriz ,  GIRALT LLEDO, Ernest ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc ,  VILASECA CASAS, Marta

发明人： PEREZ TOMAS, Ricardo ,  MONTANER RAMONEDA, Beatriz ,  GIRALT LLEDO, Ernest ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc ,  VILASECA CASAS, Marta

IPC分类号： C07C233/61

CPC分类号： A61K31/164

摘要： La serratamolida, también llamada ciclo [(3R)-3-hidroxidecanoil-L-seril-(3R)-3-hidroxidecanoil-L-serilo], es un depsipéptido cíclico aislado de cultivos de bacterias de la especie Serratia marcescens. La serratamolida disminuye la viabilidad de varias células cancerosas (leucemias, mielomas, carcinomas, etc.) e induce la apoptosis en las mismas, prácticamente sin efecto en células no cancerosas. Esto hace que la serratamolida, y sus sales de adición y/o solvatos farmacéuticamente aceptables, sean útiles como agente quimioterapéutico anticanceroso, particularmente frente a leucemia, linfoma, mieloma, carcinoma, melanoma y sarcoma.

摘要翻译： 本发明涉及使用环状缩肽作为抗癌剂的化学治疗剂。 也称为环[（3R）-3-羟基癸醇-L-丝氨酰 - （3R）-3-羟基癸醇-L-丝氨酸]的沙雷拉莫德是从粘质沙雷氏菌细菌培养物中分离的环状缩酚酸肽。 沙雷沙门菌降低不同癌细胞（白血病，骨髓瘤，癌等）的活力，并诱导所述细胞凋亡，对非癌细胞几乎没有影响。 结果，serratamolide及其药学上可接受的溶剂合物和/或加成盐可用作抗癌化学治疗剂，特别是抗白血病，淋巴瘤，骨髓瘤，癌，黑素瘤和肉瘤。

公开(公告)号：WO2012156531A9

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：PCT/EP2012059377

申请日：2012-05-21

申请人： ORYZON GENOMICS SA ,  MAES TAMARA ,  MARTINELL PEDEMONTE MARC ,  CASTRO-PALOMINO LARIA JULIO CESAR

发明人： MAES TAMARA ,  MARTINELL PEDEMONTE MARC ,  CASTRO-PALOMINO LARIA JULIO CESAR

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C215/64 ,  C07C237/06 ,  C07C311/08 ,  C07D207/14 ,  C07D213/38

摘要： The invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of inflammation and inflammatory diseases or conditions. In particular, the invention relates to an LSD1 inhibitor, such as a 2-cyclylcylopropan-1-amine derivative, a phenelzine derivative and a propargylamine derivative, for use in treating or preventing inflammation and inflammatory diseases or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防炎症和炎性疾病或病症的方法和组合物。 具体而言，本发明涉及用于治疗或预防炎症和炎性疾病或病症的LSD1抑制剂，例如2-环丙基丙-1-胺衍生物，苯乙肼衍生物和炔丙胺衍生物。

公开(公告)号：WO2012107499A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：PCT/EP2012/052145

申请日：2012-02-08

申请人： ORYZON GENOMICS S.A. ,  FYFE, Matthew Colin Thor ,  MAES, Tamara ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc ,  TIRAPU FERNÁNDEZ DE LA CUESTA, Iñigo

发明人： FYFE, Matthew Colin Thor ,  MAES, Tamara ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc ,  TIRAPU FERNÁNDEZ DE LA CUESTA, Iñigo

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/145 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K45/06 ,  C07C215/64 ,  C07C237/20 ,  C07C311/13 ,  C07D207/14 ,  C07D213/38 ,  C07D241/04

摘要： The present invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of diseases and disorder associated with myeloproliferative and lymphoproliferative disorders. In particular, the invention relates to an LSD1 inhibitor for use in treating or preventing diseases and disorder associated with myeloproliferative and lymphoproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防与骨髓增生和淋巴组织增生性疾病相关的疾病和病症的方法和组合物。 特别地，本发明涉及用于治疗或预防与骨髓增生和淋巴组织增生性疾病相关的疾病和病症的LSD1抑制剂。

公开(公告)号：WO2009095452A8

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：PCT/EP2009051032

申请日：2009-01-29

申请人： CRYSTAX PHARMACEUTICALS S L ,  SOLER LOPEZ MONTSERRAT ,  BONIN IRENA ,  MARTINELL PEDEMONTE MARC ,  AYMAMI BOFARULL JUAN

发明人： SOLER LOPEZ MONTSERRAT ,  BONIN IRENA ,  MARTINELL PEDEMONTE MARC ,  AYMAMI BOFARULL JUAN

IPC分类号： C07K14/435 ,  C12N15/09 ,  G06F19/00

CPC分类号： C07K14/435 ,  C07K14/47 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/14 ,  Y02A90/26

摘要： A mutant protein of the Hsp70 family, which comprises the amino acid sequence from amino acid 1 to amino acid 380 that corresponds to an ATPase domain, wherein at positions 60 and 261 the amino acid residues have been mutated to cysteines, being all the positions defined from the initiation of the translation of the protein. The invention also relates to a crystal of the mutant protein of the Hsp70 family, and to methods of identifying potential ligand compounds able to be further used in the preparation of medicaments for the treatment of cancer and some related diseases.

摘要翻译： Hsp70家族的突变蛋白，其包含对应于ATP酶结构域的氨基酸1至氨基酸380的氨基酸序列，其中在位置60和261处氨基酸残基已被突变为半胱氨酸，是所有定义的位置 从蛋白质的翻译开始。 本发明还涉及Hsp70家族的突变蛋白的晶体，以及鉴定能够进一步用于制备用于治疗癌症和一些相关疾病的药物的潜在配体化合物的方法。

公开(公告)号：WO2012156537A9

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：PCT/EP2012059414

申请日：2012-05-21

申请人： ORYZON GENOMICS SA ,  MAES TAMARA ,  MARTINELL PEDEMONTE MARC

发明人： MAES TAMARA ,  MARTINELL PEDEMONTE MARC

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4418 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of thrombosis, thrombus formation, a thrombotic event or complication, or a cardiovascular disease or event. In particular, the invention relates to an LSD inhibitor such as a 2-cyclylcyclopropan-1-amine derivative, a phenelzine derivative and a propargylamine derivative, for use in treating or preventing thrombosis, thrombus formation, a thrombotic event or complication, or a cardiovascular disease or event.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防血栓形成，血栓形成，血栓形成事件或并发症或心血管疾病或事件的方法和组合物。 具体而言，本发明涉及用于治疗或预防血栓形成，血栓形成，血栓形成事件或并发症或心血管疾病的LSD抑制剂，例如2-环胞嘧啶环丙-1-胺衍生物，苯乙肼衍生物和炔丙胺衍生物 疾病或事件。

公开(公告)号：WO2012156537A2

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：PCT/EP2012/059414

申请日：2012-05-21

申请人： ORYZON GENOMICS, S.A. ,  MAES, Tamara ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc

发明人： MAES, Tamara ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4418 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of thrombosis, thrombus formation, a thrombotic event or complication, or a cardiovascular disease or event. In particular, the invention relates to an LSD 1 inhibitor for use in treating or preventing thrombosis, thrombus formation, a thrombotic event or complication, or a cardiovascular disease or event.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防血栓形成，血栓形成，血栓形成事件或并发症或心血管疾病或事件的方法和组合物。 特别地，本发明涉及用于治疗或预防血栓形成，血栓形成，血栓形成事件或并发症或心血管疾病或事件的LSD1抑制剂。

公开(公告)号：WO2012107498A4

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：PCT/EP2012052144

申请日：2012-02-08

申请人： ORYZON GENOMICS SA ,  BAKER JONATHAN ALLEMAN ,  CASTRO PALOMINO JULIO ,  FYFE MATTHEW COLIN THOR ,  MAES TAMARA ,  MARTINELL PEDEMONTE MARC

发明人： BAKER JONATHAN ALLEMAN ,  CASTRO PALOMINO JULIO ,  FYFE MATTHEW COLIN THOR ,  MAES TAMARA ,  MARTINELL PEDEMONTE MARC

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/00

摘要： The invention relates to methods and compositions for the treatment or prevention of diseases and disorders associated with myeloproliferative disorders. In particular, the invention relates to an LSD 1 inhibitor for use in treating or preventing Philadelphia chromosome negative myeloproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防与骨髓增生性疾病相关的疾病和病症的方法和组合物。 特别地，本发明涉及用于治疗或预防费城染色体阴性骨髓增生性疾病的LSD1抑制剂。

公开(公告)号：WO2010070076A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：PCT/EP2009/067466

申请日：2009-12-17

申请人： CRYSTAX PHARMACEUTICALS, S.L. ,  AYMAMÍ BOFARULL, Juan ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc ,  CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio ,  NICOLAS CHEVALIER, Franck Camille ,  VALLS VIDAL, Núria

发明人： AYMAMÍ BOFARULL, Juan ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc ,  CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio ,  NICOLAS CHEVALIER, Franck Camille ,  VALLS VIDAL, Núria

IPC分类号： C07C57/30 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C233/07 ,  C07C233/65 ,  C07C255/57 ,  C07C311/29 ,  C07D213/89 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/192

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C57/58 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C233/54 ,  C07C233/65 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12

摘要： The invention related to alkanoic acid derivatives of Formula (IIa) and (IIb). These compounds of the invention were found to have activity as HDAC inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（IIa）和（IIb）的链烷酸衍生物。 发现本发明的这些化合物具有作为HDAC抑制剂的活性。

公开(公告)号：WO2009080722A2

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：PCT/EP2008/067952

申请日：2008-12-18

申请人： CRYSTAX PHARMACEUTICALS, S.L. ,  AYMAMÍ BOFARULL, Juan ,  NICOLAS CHEVALIER, Franck Camille ,  SOLER LÓPEZ, Montserrat ,  LUQUE GARROFÉ, María Teresa ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc

发明人： AYMAMÍ BOFARULL, Juan ,  NICOLAS CHEVALIER, Franck Camille ,  SOLER LÓPEZ, Montserrat ,  LUQUE GARROFÉ, María Teresa ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc

IPC分类号： C07C57/30 ,  C07C311/16 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07C57/30 ,  C07C57/40 ,  C07C57/42 ,  C07C57/58 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C229/42 ,  C07C233/54 ,  C07C237/40 ,  C07C255/54 ,  C07C311/21 ,  C07D209/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34

摘要： The invention provides novel compounds of formula (I), wherein: R 1 is a radical derived from one of the known ring systems; R 2 is a phenyl radical optionally substituted; X n represents a birradical selected from the group consisting of: -(CH 2 ) 1-4 -, (C 2 -C 4 )-alkenyl, (C 2 -C 4 )alkynyl, -S-(CH 2 ) 1-3 -#, and - (CH 2 ) 1-3 -O-#; wherein the symbol # indicates the position at which X n is attached to R 1 ; Y n is a birradical selected from the group consisting of: - (CH 2 ) 2-4 -, -S-(CH 2 ) 1-3 #, and -O-(CH 2 ) 1-3 -#,; wherein the symbol # indicates the position at which Y n is attached to R 2 ; and R 3 is a radical selected from the group consisting of: -OR 4 . The compounds of formula (I) are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物，其中：R1是衍生自已知环系之一的基团; R2是任选取代的苯基; Xn表示选自：（CH 2）1-4 - ，（C 2 -C 4） - 烯基，（C 2 -C 4）炔基，-S-（CH 2）1-3 - ， - （ - CH 2）1-3 O-＃; 其中符号＃表示Xn连接到R1的位置; Yn是选自：（CH 2）2-4 - ， - S-（CH 2）1-3 - 和-O-（CH 2）1-3 - 其中符号＃表示Yn连接到R2的位置; 并且R 3是选自以下的基团：-OR 4。 式（I）的化合物可用于治疗癌症。