公开(公告)号：WO2009112488A2

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：PCT/EP2009/052786

申请日：2009-03-10

Applicant: MIVENION GMBH ,  LICHA, Kai ,  SCHIRNER, Michael ,  BAHNER, Malte ,  HAAG, Rainer ,  HEEK, Timm ,  WYSZOGRODZKA, Monika

Inventor： LICHA, Kai ,  SCHIRNER, Michael ,  BAHNER, Malte ,  HAAG, Rainer ,  HEEK, Timm ,  WYSZOGRODZKA, Monika

IPC: A61K49/00 ,  A61K51/00

CPC classification number: A61K49/0036 ,  A61K41/0057 ,  A61K41/0071 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0054 ,  A61K49/0056 ,  C08G83/004

Abstract: Subject of the present invention are polyether polyol dendron conjugates comprising a specific polyether polyol dendron moiety, at least one certain fluorescent effector molecule (E). Such polyether polyol dendron conjugates may be used for diagnostic and therapeutic purposes, whereby the optical properties of the at least one certain fluorescent effector molecule are enhanced due to the attachment to the polyether polyol dendron conjugate.

Abstract translation: 本发明的主题是包含特定的聚醚多元醇树枝状部分，至少一种特定的荧光效应分子（E）的聚醚多元醇树枝状缀合物。 这种聚醚多元醇树突缀合物可以用于诊断和治疗目的，由此由于与聚醚多元醇树突缀合物的连接，至少一种某种荧光效应分子的光学性质得到增强。

公开(公告)号：WO2006008179A3

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：PCT/EP2005/008028

申请日：2005-07-22

Applicant: SCHERING AG ,  SCHIRNER, Michael ,  LICHA, Kai ,  HAUFF, Peter ,  PERLITZ, Christin

Inventor： SCHIRNER, Michael ,  LICHA, Kai ,  HAUFF, Peter ,  PERLITZ, Christin

IPC: A61K49/00 ,  A61K47/48

Abstract: This invention relates to the use of conjugates of cyanine dyes with an angiogenesis specific binding component preferably with an EB-D fibronectin specific binding component for the diagnosis of micrometastasis and small proliferative lesions, in particular primary tumors, precancerosis, dysplasia, metaplasia, inflammatory lesions, e.g. psoriasis, psoriatic arthritis and/or rheumatoid arthritis, endometriotic lesions, and ocular diseases associated with angiogenesis.

公开(公告)号：WO2005005482A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：PCT/EP2004/004403

申请日：2004-04-26

Applicant: SCHERING AG ,  MORPHOSYS AG ,  SCHIRNER, Michael ,  LICHA, Kai ,  MENRAD, Andreas

Inventor： SCHIRNER, Michael ,  LICHA, Kai ,  MENRAD, Andreas

IPC: C07K16/44

CPC classification number: C07K16/44 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/56 ,  G01N33/542

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Emitter-bindende Peptide, die bei einer Wechselwirkung ihrer Antigen­Bindungstasche mit dem Emitter eine Verânderung der spektralen Emissionseigenschaften des Emitters bewirken. Die Emitter-bindende Peptide der Erfindung sind insbesondere Bestandteile von Antikôrper und Antikôrperfragmenten.

Abstract translation: 本发明涉及到发射极结合肽，当它的抗原结合口袋的带有Verânderung发射器的光谱发射特性的发射极的相互作用。 本发明的发射极 - 结合肽是特别抗体和抗体片段的成分。

公开(公告)号：WO9907692A2

公开(公告)日：1999-02-18

申请号：PCT/EP9805064

申请日：1998-08-10

Applicant: SCHERING AG ,  KLAR ULRICH ,  SCHWEDE WOLFGANG ,  SKUBALLA WERNER ,  BUCHMANN BERND ,  SCHIRNER MICHAEL

Inventor： KLAR ULRICH ,  SCHWEDE WOLFGANG ,  SKUBALLA WERNER ,  BUCHMANN BERND ,  SCHIRNER MICHAEL

IPC: C07D313/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/67 ,  C07C49/185 ,  C07C49/337 ,  C07C49/355 ,  C07C51/31 ,  C07C59/185 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D263/22 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D319/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07D307/33 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/673 ,  C07C49/185 ,  C07C49/337 ,  C07C49/355 ,  C07C59/185 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D263/22 ,  C07D277/24 ,  C07D309/12 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D319/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to new epothilone derivatives of the general formula (I), in which the substituents Y, Z, R , R , R , R , D-E, R , R , R , R and X have the meanings assigned to them in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing formed microtubuli. They are capable of influencing cell division in a phase-specific manner and are suitable for the treatment of malignant tumours, such as ovarian, gastric, colon, breast, lung, head and neck carcinoma, adenocarcinoma, malignant melanoma, and acute lymphocytic and myelocytic leukaemia. They are also suited for anti-angiogenesis therapy and for the treatment of chronic inflammatory diseases (psoriasis, arthritis). To prevent uncontrolled cell growth on, and for better tolerability of, medical implants, the derivatives can be introduced into or applied to polymeric materials. The compounds provided for in the invention can be used alone or, to achieve additive or synergistic effects, in combination with other principles and substance categories used in tumour therapy.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的埃坡霉素衍生物，其中取代基Y，Z，R <2A>，R <2B>，R <3>，R <4A> - [R <4B>，DE，R R 5，R 6，R 7，R 8和X具有说明书中指定的含义。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够影响细胞分裂期特异性和适用于治疗恶性肿瘤，如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺，乳腺，肺，头和颈癌，恶性黑色素瘤，急性淋巴细胞 和髓细胞性白血病。 此外，它们适用于抗血管生成疗法和治疗慢性炎症性疾病（牛皮癣，关节炎）。 为了避免不受控制的细胞增殖以及医疗植入物的更好的相容性，可以将它们掺入或掺入聚合物材料中。 根据本发明的化合物可以单独使用或与可用于肿瘤治疗的其他原理和物质类别组合使用实现叠加或协同效应。

公开(公告)号：WO1996032403A3

公开(公告)日：1996-10-17

申请号：PCT/EP1996001595

申请日：1996-04-12

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT ,  VORBRÜGGEN, Helmut ,  KROLIKIEWICZ, Konrad ,  SCHIRNER, Michael ,  SCHNEIDER, Martin ,  WIESINGER, Herbert

Inventor： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

IPC: C07H19/14

公开(公告)号：WO0049020A3

公开(公告)日：2000-12-28

申请号：PCT/EP0001332

申请日：2000-02-18

Applicant: SCHERING AG ,  KLAR ULRICH ,  SCHWEDE WOLFGANG ,  BUCHMANN BERND ,  SKUBALLA WERNER ,  SCHIRNER MICHAEL ,  GRIMM MICHAEL

Inventor： KLAR ULRICH ,  SCHWEDE WOLFGANG ,  BUCHMANN BERND ,  SKUBALLA WERNER ,  SCHIRNER MICHAEL ,  GRIMM MICHAEL

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00 ,  C07D405/06 ,  C07D493/08

CPC classification number: C07D417/06 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to novel epothilon derivatives of general formula (I), wherein the substituents Y, Z, R , R , R , R , R , R , E, R , R , R , R , R and X have the meanings cited more specifically in the description. The novel compounds interact with tubulin by stabilizing the formed microtubuli. The compounds are able to influence the cell division in a phase-specific manner and are suited for treating malignant tumors, for example, ovarian cancer, gastric carcinoma, colon cancer, breast cancer, lung cancer, head and neck cancer, malignant melanoma, and acute lymphocytic and myelocytic leukemia. The inventive compounds are suited for use in anti-angiogenic therapy as well as for treating chronic inflammatory diseases (psoriasis, arthritis). In order to prevent uncontrolled cell proliferations and to improve the compatibility of medical implants, the inventive compounds can be applied or incorporated in polymeric materials. The inventive compounds can be used alone or, in order to achieve additive or synergistic effects, in conjunction with additional constituents and substance classes which can be use in tumor therapy.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的埃坡霉素衍生物，其中取代基Y，Z，R <1A>，R <1B>，R <2A>，R <2B>，R <3A>，R < 图3b>，E，R <5> - [R <6> - [R <7> - [R <8>，R <14>和X具有说明书中更详细地给出的含义。 所述新的化合物通过稳定微管形成与微管蛋白相互作用。 它们能够影响细胞分裂期特异性和适用于治疗恶性肿瘤，如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺，乳腺，肺，头和颈癌，恶性黑色素瘤，急性淋巴细胞 和myelocytäre白血病。 它们也适用于抗血管生成治疗和用于慢性炎症性疾病（银屑病关节炎）的治疗。 为了避免上不受控制的细胞生长和医疗植入物的更好的相容性，它们可以向上移动到聚合物材料或贡献。 新化合物可单独使用或以达到添加剂或与其它肿瘤治疗适用的原则和物质类组合的协同效应。

公开(公告)号：WO0027819A3

公开(公告)日：2000-08-17

申请号：PCT/EP9908478

申请日：1999-11-09

Applicant: SCHERING AG ,  NOVARTIS AG ,  HUTH ANDREAS ,  SEIDELMANN DIETER ,  THIERAUCH KARL HEINZ ,  BOLD GUIDO ,  MANLEY PAUL WILLIAM ,  FURET PASCAL ,  WOOD JEANETTE MARJORIE ,  MESTAN JUERGEN ,  BRUEGGEN JOSE ,  FERRARI STEFANO ,  KRUEGER MARTIN ,  OTTOW ECKHARD ,  MENRAD ANDREAS ,  SCHIRNER MICHAEL

Inventor： HUTH ANDREAS ,  SEIDELMANN DIETER ,  THIERAUCH KARL-HEINZ ,  BOLD GUIDO ,  MANLEY PAUL WILLIAM ,  FURET PASCAL ,  WOOD JEANETTE MARJORIE ,  MESTAN JUERGEN ,  BRUEGGEN JOSE ,  FERRARI STEFANO ,  KRUEGER MARTIN ,  OTTOW ECKHARD ,  MENRAD ANDREAS ,  SCHIRNER MICHAEL

IPC: C07D213/36 ,  A61K31/166 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07D209/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D265/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D213/38 ,  A61P17/00 ,  C07D213/61

CPC classification number: C07C237/32

Abstract: The invention relates to anthranilic acid amides and the use thereof as medicaments for the treatment of diseases that are triggered by persistent angiogenesis, in addition to intermediate products in the production of anthranilic acid amides.

Abstract translation: 描述了邻氨基苯甲酸酰胺及其作为药物用于治疗由持续血管生成引起的疾病及其用于制备邻氨基苯甲酰胺的中间体的用途。

公开(公告)号：WO9632403A2

公开(公告)日：1996-10-17

申请号：PCT/EP9601595

申请日：1996-04-12

Applicant: SCHERING AG ,  VORBRUEGGEN HELMUT ,  KROLIKIEWICZ KONRAD ,  SCHIRNER MICHAEL ,  SCHNEIDER MARTIN ,  WIESINGER HERBERT

Inventor： VORBRUEGGEN HELMUT ,  KROLIKIEWICZ KONRAD ,  SCHIRNER MICHAEL ,  SCHNEIDER MARTIN ,  WIESINGER HERBERT

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/14 ,  C07H

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/14

Abstract: The invention concerns cytosine and cytidine derivatives of general formula (1) and their production and use in medicaments.

Abstract translation: 通式（1）的胞嘧啶和胞苷衍生物，以及它们的制备和在药物中使用。

公开(公告)号：WO2011095311A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：PCT/EP2011/000425

申请日：2011-01-31

Applicant: MIVENION GMBH ,  LICHA, Kai ,  SCHIRNER, Michael ,  WELKER, Pia ,  HAAG, Rainer ,  WEINHART, Marie ,  PAULUS, Florian

Inventor： LICHA, Kai ,  SCHIRNER, Michael ,  WELKER, Pia ,  HAAG, Rainer ,  WEINHART, Marie ,  PAULUS, Florian

IPC: A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61K49/12 ,  C08G83/00

CPC classification number: C07D487/22 ,  A61K41/0071 ,  A61K47/59 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0041 ,  A61K49/0054 ,  A61K49/085 ,  A61K49/124 ,  A61K51/065 ,  C07C237/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07H21/02 ,  C08G83/003

Abstract: The present invention relates generally to methods and compositions for targeting of intracellular molecules involved in proliferation and protein synthesis of activated cells using polyanionic multivalent macromolecules. In particular aspect, multiple sulfate groups linked to polyol are specifically targeted to the cytoplasm and nucleus of proliferating and activated cells. The invention further comprises novel polyanionic macromolecular compounds and formulations.

Abstract translation: 本发明一般涉及使用聚阴离子多价大分子靶向参与活化细胞的增殖和蛋白质合成的细胞内分子的方法和组合物。 特别地，与多元醇连接的多个硫酸酯基特异性靶向增殖和激活细胞的细胞质和细胞核。 本发明还包括新颖的聚阴离子大分子化合物和制剂。

公开(公告)号：WO2009112488A3

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：PCT/EP2009052786

申请日：2009-03-10

Applicant: MIVENION GMBH ,  LICHA KAI ,  SCHIRNER MICHAEL ,  BAHNER MALTE ,  HAAG RAINER ,  HEEK TIMM ,  WYSZOGRODZKA MONIKA

Inventor： LICHA KAI ,  SCHIRNER MICHAEL ,  BAHNER MALTE ,  HAAG RAINER ,  HEEK TIMM ,  WYSZOGRODZKA MONIKA

IPC: A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K49/0036 ,  A61K41/0057 ,  A61K41/0071 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0054 ,  A61K49/0056 ,  C08G83/004

Abstract: Subject of the present invention are polyether polyol dendron conjugates comprising a specific polyether polyol dendron moiety, at least one certain fluorescent effector molecule (E). Such polyether polyol dendron conjugates may be used for diagnostic and therapeutic purposes, whereby the optical properties of the at least one certain fluorescent effector molecule are enhanced due to the attachment to the polyether polyol dendron conjugate.

Abstract translation: 本发明的主题是包含特定聚醚多元醇树枝状大分子部分的聚醚多元醇树枝状大分子结合物，至少一种特定的荧光效应分子（E）。 此类聚醚多元醇树枝状分子偶联物可用于诊断和治疗目的，由此至少一种某些荧光效应分子的光学性质由于与聚醚多元醇树枝状分子偶联物的连接而增强。