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公开(公告)号:WO2006038606A1
公开(公告)日:2006-04-13
申请号:PCT/JP2005/018326
申请日:2005-10-04
IPC分类号: C07C57/42 , C07C57/60 , C07C59/64 , C07C229/44 , C07C233/11 , C07C233/51 , C07C233/65 , C07C235/34 , C07C235/36 , C07C235/78 , C07C237/20 , C07C255/29 , C07C255/42 , C07C259/06 , C07C261/04 , C07C275/42 , C07C311/06 , C07C311/35 , C07C311/51 , C07D207/337 , C07D209/08 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D235/06 , C07D235/26 , C07D257/06 , C07D263/14 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D309/14 , C07D319/06 , C07D333/24 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/198 , A61K31/275 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/421 , A61K31/4406 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号: C07C237/20 , C07C57/42 , C07C57/60 , C07C59/64 , C07C229/34 , C07C233/11 , C07C235/34 , C07C235/36 , C07C255/43 , C07C257/20 , C07C275/42 , C07C309/66 , C07C311/08 , C07C311/35 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07D207/337 , C07D209/08 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/26 , C07D257/06 , C07D263/14 , C07D263/16 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D307/66 , C07D309/14 , C07D319/06 , C07D333/20 , C07D333/24 , C07D333/36 , C07D403/10
摘要: 式(I): (式中、X 1 はNまたはCR 2 であり、X 2 はNまたはCR 4 であり、R 1 ~R 6 は各々独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ等であり、破線は単結合または二重結合等であり、YはCOOR A 、CONR B (CR C R D )pCOOR A 、CONR E R F 、CONR B (CR C R D )pCONR E R F 等であり、R A ~R F 、R H およびR J は各々独立して水素または低級アルキル等であり、R G は低級アルキル、アリールまたはヘテロ環等であり、pは1または2であり、環Aはそれぞれ置換基を有していてもよいフェニルまたはインドリル等であり、X 3 はO、SまたはNR 13 であり、X 4 はCR 7 またはNであり、X 5 はCR 8 またはNであり、X 6 はCR 9 またはNであり、X 7 はCR 10 またはNであり、R 7 ~R 12 は各々独立して水素、ハロゲン、低級アルキル等であり、R 13 およびR 14 は各々独立して水素、低級アルキル等であり、Wは水素、低級アルキルまたはNR 15 R 16 等であり、R 15 ~R 21 は各々独立して水素、低級アルキル等である) で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物および本化合物を含有する医薬組成物を提供する。
摘要翻译: 公开了由下式(I)表示的化合物,其药学上可接受的盐,它们的溶剂化物和含有这种化合物的药物组合物。 (式中,X 1表示N或CR 2,X 2表示N或CR 4; R 独立地表示氢,卤素,低级烷基,低级烷氧基等;虚线表示单键,双键或 类似; Y表示COOR,A,B,C,B,C, COOR SUP> A SUP>,C SUP> F SUP>,CONR B(CR) R SUPER等等; R A→R S→R→C H,H和R H独立地表示氢,低级烷基等; R G表示 低级烷基,芳基,杂环等; p表示1或2;环A表示任选取代的苯基或吲哚基等; X 3表示O,S或NR 13 SUP>; X 4表示CR 7或N; X 5表示CR 8或N ; X 6表示CR < SUP> 9 SUP>或N; X 7表示CR 10或N; R 7 -R 12独立地表示氢,卤素,低级烷基等; R 13和R 14独立地表示氢,低级烷基等; W表示氢,低级烷基,NR 15 R 16等; 和R 15 -R 21独立地表示氢,低级烷基等)。
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公开(公告)号:WO2007058346A1
公开(公告)日:2007-05-24
申请号:PCT/JP2006/323096
申请日:2006-11-20
IPC分类号: C07D231/18 , A61K31/415 , A61K31/4152 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/662 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D231/20 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号: C07D231/18 , C07D231/20 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D417/12 , C07D419/06 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D471/12
摘要: Disclosed is a compound represented by the formula below or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate of the compound or the salt, which is useful as an inhibitor of 11-ß-hydroxysteroid dehydrogenase type I. wherein R 1 represents an alkyl which may be substituted or the like; one of R 2 and R 4 represents a group represented by the formula: -Y-R 5 [wherein Y represents -O- or the like, and R 5 represents a substituted alkyl (in which the substituent is a cycloalkyl which may be substituted or the like), a branched alkyl which may be substituted or the like], and the other of R 2 and R 4 represents a hydrogen or an alkyl which may be substituted; R 3 represents a group represented by the formula: -C(=O)-Z-R 6 (wherein Z represents a group represented by -NR 7 - or -NR 7 -W-, R 6 represents a cycloalkyl which may be substituted or the like, R 7 represents a hydrogen or an alkyl which may be substituted, and W represents an alkylene which may be substituted); and X represents =N- or the like, provided that a combination of a 2-(morpholino)etoxy as R 2 , an N-(1-adamantyl)carbamoyl as R 3 and a benzyl as R 1 is excluded.
摘要翻译: 公开了由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐或化合物或其盐的溶剂合物,其可用作I型11-β-羟基类固醇脱氢酶I的抑制剂。其中R 1〜 >表示可以被取代的烷基等; R 2和R 4之一表示由下式表示的基团:-YR 5 [其中Y表示-O-等, 和R 5表示取代的烷基(其中取代基是可被取代的环烷基等),可被取代的支链烷基等],另一个R 2和R 4表示氢或可被取代的烷基; R 3表示由下式表示的基团:-C(= O)-ZR 6(其中Z表示由-NR 7 O表示的基团 > - 或-NR 7 -W-,R 6表示可以被取代或等同的环烷基,R 7表示氢或 可被取代的烷基,W表示可被取代的亚烷基); 并且X表示= N-等,条件是2-(吗啉代)乙氧基作为R 2,N-(1-金刚烷基)氨基甲酰基,R 3, SUP&gt;和作为R 1的苄基被排除。
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公开(公告)号:WO2008053913A1
公开(公告)日:2008-05-08
申请号:PCT/JP2007/071192
申请日:2007-10-31
IPC分类号: C07D209/08 , A61K31/4418 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P1/02 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D209/86 , C07D211/96 , C07D213/81 , C07D215/20 , C07D241/04 , C07D243/08 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D295/22 , C07D307/81 , C07D307/91
CPC分类号: C07D209/86 , C07D211/96 , C07D213/81 , C07D215/20 , C07D241/04 , C07D243/08 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D295/22 , C07D295/26 , C07D307/81 , C07D307/91
摘要: 一般式(I): [式中、R 1 は、式(II) (R 26 およびR 28 はそれぞれ独立して置換されていてもよい低級アルキルオキシ等;n 1 は0~3の整数)で表される基等;Zは、置換されていてもよく置換基群aから選択される置換基を介在していてもよいC1-C5アルキニレン等;Aは、式(III) (R 6 およびR 7 はそれぞれ独立して、低級アルキル等;mおよびnはそれぞれ独立して、0、1、または2)で表される基等;R 2 は、水素原子等;R 3 は、置換されていてもよい低級アルキル等;R 4 は、水素原子;またはR 3 およびR 4 は一緒になって、隣接する炭素原子と共に環を形成してもよい;R 5 は、ヒドロキシ等]で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
摘要翻译: 由通式(I)表示的化合物,其光学活性形式,化合物的药学上可接受的盐或光学活性形式,或化合物的溶剂合物,光学活性形式或盐。 (I)其中R 1表示由式(II)表示的基团[其中R 26和R 28独立地表示低级烷氧基,其中 可以被取代或类似; 并且n <1>表示0〜3的整数]等; Z表示可被取代的C1-C5亚炔基,可以含有选自取代基组a的取代基等。 A表示由式(III)表示的基团[其中R 6和R 7独立地表示低级烷基等; m和n独立地表示0,1或2的数]等; R 2表示氢原子等; R 3表示可以被取代的低级烷基等,R 4表示氢原子,或R 3和R 3, SUP> 4 SUP>可以与邻近的碳原子一起形成环; 和R 5表示羟基等。
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