公开(公告)号：WO2021168903A1

公开(公告)日：2021-09-02

申请号：PCT/CN2020/078477

申请日：2020-03-09

Applicant: 江苏仁明生物科技有限公司

Inventor： 那日松 ,  刘佳

IPC: C07C337/08 ,  C07C69/618 ,  C07C57/60 ,  A01N47/42 ,  A01N37/36 ,  A01P3/00

Abstract: 提供了一种式I所示S-取代-缩氨基硫脲结构化合物及其制备方法和应用。式I所示S-取代-缩氨基硫脲化合物对农业常见病原菌具备出色的防治效果，且在离体与活体测试上优于现阳性药物嘧菌酯，具备替代或补充现市场现有杀菌剂的潜力。

公开(公告)号：WO2012136221A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：PCT/DK2012/050108

申请日：2012-04-03

Applicant: SYDDANSK UNIVERSITET ,  ULVEN, Trond ,  CHRISTIANSEN, Elisabeth

Inventor： ULVEN, Trond ,  CHRISTIANSEN, Elisabeth

IPC: C07C57/60 ,  A61P3/10 ,  C07C51/00 ,  C07C253/00 ,  C07C315/00 ,  C07C59/56 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C317/44

CPC classification number: C07C57/60 ,  C07C51/353 ,  C07C51/367 ,  C07C59/56 ,  C07C253/30 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44

Abstract: There is provided novel fluoro-substituted compounds capable of modulating the G- protein-coupled receptor GPR40, compositions comprising the compounds, and methods for their use for controlling insulin levels in vivo and for the treatment of conditions such as type II diabetes, hypertension, ketoacidosis, obesity, glucose intolerance, and hypercholesterolemia and related disorders associated with abnormally high or low plasma lipoprotein, triglyceride or glucose levels.

Abstract translation: 提供能够调节G-蛋白偶联受体GPR40的新型氟取代的化合物，包含该化合物的组合物，及其用于控制​​体内胰岛素水平和用于治疗诸如II型糖尿病，高血压， 酮症酸中毒，肥胖症，葡萄糖不耐受和高血胆固醇血症和与异常高或低血浆脂蛋白，甘油三酯或葡萄糖水平相关的相关疾病。

公开(公告)号：WO9113055A3

公开(公告)日：1991-10-31

申请号：PCT/EP9100350

申请日：1991-02-26

Applicant: ERBA CARLO SPA

Inventor： BUZZETTI FRANCO ,  LONGO ANTONIO ,  COLOMBO MARISTELLA

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/03 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07C59/52 ,  C07C59/54 ,  C07C59/64 ,  C07C69/017 ,  C07C209/42 ,  C07C215/48 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C255/34 ,  C07C255/36 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/52 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C327/44 ,  C07C327/48 ,  C07D209/34 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07C255/40 ,  C07C233/29 ,  C07C255/43

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07C59/52 ,  C07C59/54 ,  C07C235/34 ,  C07C255/36 ,  C07C255/41 ,  C07C327/44 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/34 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

Abstract: Aryl- and heteroarylethenylene derivatives of formula (I) wherein Y is a mono- or bicyclic ring system chosen from (A), (B), (C), (D), (E), (F) and (G); R is a group of formula (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i) or (j) in which R3 is -OH or -NH2 and Ph means phenyl; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl or C2-C6 alkanoyl; R2 is hydrogen, halogen, cyano or C1-C6 alkyl; n is zero or an integer of 1 to 3; n is zero or an integer of 1 to 3 when Y is a ring system (A); it is zero, 1 or 2 when Y is a ring system (B), (E), (F) or (G); or it is zero or 1 when Y is a ring system (C) or (D); and the pharmaceutically acceptable salts thereof; and wherein each of the substituents R, OR1 and R2 may be independently on either of the aryl or heteroaryl moieties of the bicyclic ring system (A), (E), (F) and (G), whereas only the benzene moiety may be substituted in the bicyclic ring system (B), are useful as tyrosine kinase activity inhibitors.

公开(公告)号：WO2013098416A3

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：PCT/EP2012077113

申请日：2012-12-31

Applicant: ECOLE NALE SUP ARTES METIERS ,  UNIV DAUVERGNE CLERMONT I

Inventor： DUCKI SYLVIE ,  BENNIS KHALIL ,  ESCHALIER ALAIN ,  BUSSEROLLES JEROME ,  LESAGE FLORIAN ,  RODRIGUES NUNO ,  VIVIER DELPHINE

IPC: C07D209/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/277 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/404 ,  C07C57/60 ,  C07C255/23 ,  C07D209/42 ,  C07D307/54

CPC classification number: C07C57/60 ,  C07C229/34 ,  C07C255/41 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D307/54 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12

Abstract: The present invention relates to the use of compounds for the treatment or prevention of pain in mammals, in particularly in human beings, and also to a process for preparing these compounds.

Abstract translation: 本发明涉及化合物用于治疗或预防哺乳动物特别是人的疼痛的用途，还涉及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：WO2004013094A3

公开(公告)日：2004-08-26

申请号：PCT/US0323924

申请日：2003-07-31

Applicant: MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY

Inventor： BUCHWALD STEPHEN L ,  KLAPARS ARTIS ,  KWONG FUK Y ,  STREITER ERIC ,  ZANON JACOPO

IPC: C07D333/38 ,  C07B39/00 ,  C07B61/00 ,  C07C17/20 ,  C07C21/17 ,  C07C25/02 ,  C07C25/18 ,  C07C45/63 ,  C07C49/807 ,  C07C51/363 ,  C07C57/60 ,  C07C67/307 ,  C07C69/612 ,  C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/35 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/55 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07C321/30 ,  C07C323/09 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D215/18 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D307/68 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07B39/00 ,  C07C17/208 ,  C07C45/63 ,  C07C51/363 ,  C07C67/307 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C303/40 ,  C07C319/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/18 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D271/107 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07C25/18 ,  C07C21/17 ,  C07C25/02 ,  C07C49/807 ,  C07C57/60 ,  C07C69/65 ,  C07C323/62 ,  C07C323/37 ,  C07C323/32 ,  C07C323/22 ,  C07C323/20 ,  C07C323/12 ,  C07C323/09 ,  C07C321/28 ,  C07C311/16 ,  C07C255/35 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C205/12

Abstract: One aspect of the present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-sulfur bond between the sulfur atom of a thiol moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper(II)-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between the carbon atom of cyanide ion and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In another embodiment, the present invention relates to a copper-catalyzed method of transforming and aryl, heteroaryl, or vinyl iodide. Yet another embodiment of the present invention relates to a tandem method, which may be practiced in a single reaction vessel, wherein the first step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl iodide from the corresponding aryl, heteroaryl, or vinyl chloride or bromide; and the second step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl nitrile, amide or sulfide from the aryl, heteroaryl, or vinyl iodide formed in the first step.

Abstract translation: 本发明的一个方面涉及铜催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在硫醇部分的硫原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性炭之间形成碳 - 硫键的铜催化方法。 在其它实施方案中，本发明涉及在酰胺的氮原子和芳基，杂芳基或卤化乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜（II）催化方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在氰化物离子的碳原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 碳键的铜催化方法。 在另一个实施方案中，本发明涉及铜催化的转化和芳基，杂芳基或碘乙烯的方法。 本发明的另一个实施方案涉及可以在单个反应容器中实施的串联方法，其中该方法的第一步涉及从相应的芳基铜催化形成芳基，杂芳基或乙烯基碘， 杂芳基或氯乙烯或溴化物; 并且该方法的第二步涉及在第一步中形成的芳基，杂芳基或乙烯基腈，酰胺或硫化物从芳基，杂芳基或乙烯基碘形成铜催化的形成。

公开(公告)号：WO02066411A3

公开(公告)日：2002-11-21

申请号：PCT/EP0201462

申请日：2002-02-13

Applicant: BAYER AG ,  LANGE WALTER ,  KOMOSCHINSKI JOACHIM ,  ECKERT MARKUS ,  DOCKNER MICHAEL

Inventor： LANGE WALTER ,  KOMOSCHINSKI JOACHIM ,  ECKERT MARKUS ,  DOCKNER MICHAEL

IPC: C07C45/46 ,  C07C45/62 ,  C07C49/697 ,  C07C51/363 ,  C07C57/60 ,  C07C51/353

CPC classification number: C07C57/60 ,  C07C45/46 ,  C07C45/62 ,  C07C49/697 ,  C07C51/363

Abstract: The invention relates to polyhalogenated cinnamic acids and cinnamic acid derivatives produced by reacting diazonium salts, which are accessible from polyhalogenated anilines, with acrylic acid or acrylic acid derivatives in the presence of a homogeneous catalyst containing palladium, at temperatures between -5 and +100 DEG C. Part of the cinnamic acids and cinnamic acid derivatives produced in this way is novel. Cinnamic acids and cinnamic acid derivatives produced according to the invention can be used to produce indanones, said indanones constituting precursors for agrochemicals and pharmachemicals and for substances having liquid crystalline properties.

Abstract translation: 多卤代取代的肉桂酸和肉桂酸衍生物和用于多卤代取代的肉桂酸和ZimtsäurederivatenZusammenfassun gPolyhalogenierte肉桂酸和肉桂酸衍生物的制备方法是通过从与丙烯酸或丙烯酸衍生物在均相含钯催化剂的存在下多卤代苯胺可访问的一个重氮反应在-5准备+ 100℃ ， 的肉桂酸和肉桂酸衍生物的一部分由此获得是新的。 根据本发明，可生产肉桂酸和肉桂酸衍生物可用于生产茚满酮，其中它们可用于农业和药物化学品和具有液晶特性的物质的前体。

公开(公告)号：WO2021209486A1

公开(公告)日：2021-10-21

申请号：PCT/EP2021/059628

申请日：2021-04-14

Applicant: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： AHRENS, Hartmut ,  ANGERMANN, Alfred ,  ARVE, Lars ,  BOJACK, Guido ,  BUSCATÓ ARSEQUELL, Estella ,  ASMUS, Elisabeth ,  GATZWEILER, Elmar ,  DITTGEN, Jan ,  ROSINGER, Christopher Hugh

IPC: C07D209/54 ,  A01N43/38 ,  C07C49/403 ,  C07C233/45 ,  C07D235/02 ,  C07D317/12 ,  A01N47/06 ,  C07C49/517 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07C229/46 ,  C07C233/52

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft neue herbizid wirksame Pyrrolin-2-one gemäß der allgemeinen Formel (I) oder agrochemisch akzeptable Salze davon, sowie deren Verwendung zur Bekämpfung von Unkräutern und Ungräsern in Nutzpflanzenkulturen.

公开(公告)号：WO2019134984A1

公开(公告)日：2019-07-11

申请号：PCT/EP2019/050194

申请日：2019-01-07

Applicant: CELON PHARMA S.A.

Inventor： MACH, Mateusz ,  DZIDA, Radoslaw ,  SMUGA, Damian ,  STELMACH, Filip ,  MATLOKA, Mikolaj ,  BAZYDLO, Katarzyna ,  DUBIEL, Krzysztof ,  WIECZOREK, Maciej ,  PIECZYKOLAN, Jerzy

IPC: A61P3/10 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  A61K31/192

CPC classification number: A61P3/10 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/64

Abstract: A compound of the formula (I)wherein R represents a straight or branched, primary or secondary acyclic hydrocarbyl C3–C15 group, which can be saturated or unsaturated, or a straight or branched, primary or secondary acyclic hydrocarbyl C3–C15 group, which can be saturated or unsaturated and wherein one or more of hydrogen atoms is replaced with fluorine atom; X represents hydrogen atom or halogen atom,and* denotes chiral center, and salts thereof. The compound is useful for the treatment of diseases mediated by GPR40, in particular type II diabetes. (I)

公开(公告)号：WO2009052334A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：PCT/US2008/080241

申请日：2008-10-17

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. ,  HO, Chih Yung

Inventor： HO, Chih Yung

IPC: C07C57/42 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C59/56 ,  C07C59/88 ,  C07C255/57 ,  C07D213/61 ,  A61K31/192 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07C59/88 ,  C07C57/42 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C59/56 ,  C07C255/57 ,  C07D213/61

Abstract: The present invention relates to compounds of Formula (I) as shown below, wherein the definitions of A, X, R 1 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , and R 9 are provided in the specification. Compounds of Formula (I) are useful for the treatment of diseases associated with y-secretase activity, including Alzheimer´s disease.

Abstract translation: 本发明涉及如下所示的式（I）化合物，其中A，X，R 1，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9的定义在说明书中提供。 式（I）的化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO2004074232A8

公开(公告)日：2005-09-09

申请号：PCT/EP2004001596

申请日：2004-02-19

Applicant: CHIESI FARMA SPA ,  RAVEGLIA LUCA ,  PERETTO ILARIA ,  RADAELLI STEFANO ,  IMBIMBO BRUNO PIETRO ,  RIZZI ANDREA ,  VILLETTI GINO

Inventor： RAVEGLIA LUCA ,  PERETTO ILARIA ,  RADAELLI STEFANO ,  IMBIMBO BRUNO PIETRO ,  RIZZI ANDREA ,  VILLETTI GINO

IPC: A61P25/28 ,  C07C57/60 ,  C07C57/62 ,  C07C69/65 ,  C07C233/11 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215

CPC classification number: C07C69/65 ,  C07C57/60 ,  C07C57/62 ,  C07C61/40 ,  C07C233/11 ,  C07C2601/02

Abstract: 1-Phenylalkanecarboxylic acid derivatives, the processes for the preparation thereof and the use thereof in the treatment and/or prevention of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease.

Abstract translation: 1-苯基链烷酸羧酸衍生物，其制备方法及其在治疗和/或预防神经变性疾病如阿尔茨海默氏病中的应用。