公开(公告)号：WO2010115184A3

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：PCT/US2010029938

申请日：2010-04-05

Applicant: ACHILLION PHARMACEUTICALS INC ,  BRADBURY BARTON JAMES ,  DESHPANDE MILIND ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  KIM HA YOUNG ,  LUCIEN EDLAINE ,  PAIS GODWIN ,  PUCCI MICHAEL ,  WANG QIUPING ,  WILES JASON ALLAN ,  PHADKE AVINASH

Inventor： BRADBURY BARTON JAMES ,  DESHPANDE MILIND ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  KIM HA YOUNG ,  LUCIEN EDLAINE ,  PAIS GODWIN ,  PUCCI MICHAEL ,  WANG QIUPING ,  WILES JASON ALLAN ,  PHADKE AVINASH

IPC: C07D495/04 ,  A61P29/00 ,  C07D495/14 ,  C07D495/16

CPC classification number: A61K31/4743 ,  A61K31/496 ,  C07D495/04 ,  C07D498/16 ,  C07D519/00

Abstract: Disclosed herein are hydroxythienoquinolones and related compounds and their pharmaceutically acceptable salts useful as antiviral agents and having the general formula (I) in which the variables R2, R6, and R7 are defined herein. Certain compounds provided herein possess potent antibacterial, antiprotozoal, or antifungal activity and are particularly efficacious for the treatment of MRSA infections. The invention also provides pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions containing a hydroxythienoquinolone in combination with one or more other active agent, and methods of treating microbial infections in animals by administering an effective amount of a hydroxythienoquinolone or related compound to an animal suffering from a microbial infection.

Abstract translation: 本文公开了羟基噻吩并喹啉酮及其可药用盐，其可用作抗病毒剂并具有通式（I），其中变量R2，R6和R7在本文中定义。 本文提供的某些化合物具有有效的抗细菌，抗原生动物或抗真菌活性，并且对于治疗MRSA感染特别有效。 本发明还提供药物组合物，含有羟基噻吩并喹啉酮与一种或多种其它活性剂的药物组合物，以及通过向有微生物感染的动物施用有效量的羟基噻吩并喹啉酮或相关化合物来治疗动物微生物感染的方法。

公开(公告)号：WO2016014527A3

公开(公告)日：2016-03-24

申请号：PCT/US2015041327

申请日：2015-07-21

Applicant: ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

Inventor： DESPHANDE MILIND ,  WILES JASON ALLAN ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  PHADKE AVINASH

IPC: A61K31/7072 ,  C12P19/38

CPC classification number: C07H19/10 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7072 ,  C07B59/005 ,  C07H19/056 ,  C07H19/11

Abstract: 5'-Deuterated nucleosides and nucleotides and modifications thereof are provided for use in medical therapies, including as antiviral, anti-tumor and anti-neoplastic agents. In one embodiment, compounds, methods and uses are provided for the treatment of hepatitis C, RSV, HSV and other viral diseases in a host, including a human.

Abstract translation: 5'-氘代核苷及其核苷酸及其修饰被提供用于医学疗法，包括作为抗病毒，抗肿瘤和抗肿瘤剂。 在一个实施方案中，提供化合物，方法和用途用于在宿主（包括人）中治疗丙型肝炎，RSV，HSV和其它病毒性疾病。

公开(公告)号：WO2012166716A2

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：PCT/US2012039835

申请日：2012-05-29

Applicant: ACHILLION PHARMACEUTICALS INC ,  WILES JASON ALLAN ,  WANG QIUPING ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  PAIS GODWIN ,  CHEN DAWEI ,  WANG XIANGZHU ,  GADHACHANDA VENKAT ,  PHADKE AVINASH ,  DESHPANDE MILIND

Inventor： WILES JASON ALLAN ,  WANG QIUPING ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  PAIS GODWIN ,  CHEN DAWEI ,  WANG XIANGZHU ,  GADHACHANDA VENKAT ,  PHADKE AVINASH ,  DESHPANDE MILIND

IPC: A61K31/4178 ,  A61K31/4164 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K31/4184 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/555 ,  A61K45/06 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07D519/00 ,  C07F5/025 ,  C07F15/02 ,  C07F17/02 ,  A61K2300/00

Abstract: The present disclosure provides substituted aliphanes, cyclophanes, heteraphanes, heterophanes, hetero-heteraphanes and metallocenes, of Formula (I) D-M-D (Formula I) useful as antiviral agents. In certain embodiments disclosed herein M is a group -P-A-P- where A is (Formula I) Certain substituted aliphanes, cyclophanes, heteraphanes, heterophanes, hetero-heteraphanes and metallocenes disclosed herein are potent and/ or selective inhibitors of viral replication, particularly Hepatitis C virus replication. Pharmaceutical compositions/ and combinations containing one or more substituted aliphanes, cyclophanes, heteraphanes, heterophanes, hetero-heteraphanes and metallocenes and a pharmaceutically acceptable carrier are also provided by this disclosure. Methods for treating viral infections, including Hepatitis C viral infections are provided by the disclosure.

Abstract translation: 本公开提供了用作抗病毒剂的式（I）D-M-D（式I）的取代的阿片，环戊烷，异草药，杂异构体，异质异构体和金属茂。 在本文公开的某些实施方案中，M是基团-PAP-，其中A是（式I）本文公开的某些取代的阿氨苯酯，环戊烷，异烟肼，杂异烟肼，杂异烟草和金属茂是病毒复制的有效和/或选择性抑制剂，特别是丙型肝炎 病毒复制。 本公开内容还提供药物组合物和/或含有一种或多种取代的阿利膦，环戊二烯，异aph烷，异han嗪，杂异烟草和金属茂的药物组合物和药学上可接受的载体。 通过本公开提供了治疗病毒感染的方法，包括丙型肝炎病毒感染。

公开(公告)号：WO2008036420A3

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：PCT/US2007020611

申请日：2007-09-21

Applicant: ACHILLION PHARMACEUTICALS INC ,  BRADBURY BARTON JAMES ,  WANG QIUPING ,  WILES JASON ALLAN ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  LUCIEN EDLAINE ,  PAIS GODWIN CLARENCE GILROY ,  KIM HA YOUNG

Inventor： BRADBURY BARTON JAMES ,  WANG QIUPING ,  WILES JASON ALLAN ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  LUCIEN EDLAINE ,  PAIS GODWIN CLARENCE GILROY ,  KIM HA YOUNG

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/428 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: The invention provides compounds and salts of Formula (I) and Formula (II); which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula (I) and Formula (II). The variables R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , A 8 and R 9 are defined herein. Certain compounds of Formula (I) and Formula (II) disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula (I) or Formula (II) and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula (I) or Formula (II) as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula (I) or Formula (II) and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

Abstract translation: 本发明提供了式（I）和式（II）的化合物和盐; 具有抗菌活性。 本发明还提供了用于制备式（I）和式（II）化合物的新型合成中间体。 变量R _{2 ，R 3 ，R 5 ，R 6 ，R 7 ，A 8 和R 9 在本文中定义。 本文公开的某些式（I）和式（II）化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和/或选择性抑制剂。 本发明还提供了包含一种或多种式（I）或式（II）化合物和一种或多种载体，赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括药物组合物。 这样的组合物可含有作为唯一活性剂的式（I）或式（II）化合物或可含有式（I）或式（II）化合物与一种或多种其它活性剂的组合。 本发明还提供了治疗动物微生物感染的方法。}

公开(公告)号：WO2015130842A3

公开(公告)日：2016-04-07

申请号：PCT/US2015017597

申请日：2015-02-25

Applicant: ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

Inventor： GADHACHANDA VENKAT RAO ,  PAIS GODWIN ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  WANG QIUPING ,  CHEN DAWEI ,  WANG XIANGZHU ,  AGARWAL ATUL ,  DESHPANDE MILIND ,  PHADKE AVINASH S ,  WILES JASON ALLAN

IPC: A61K31/519

CPC classification number: C07F9/5728 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/88 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/025 ,  C07F5/027 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616

Abstract: Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R12 or R13 on the A group is an ether (R32) are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade at an early and essential point in the alternative complement pathway, and reduce factor D's ability to modulate the classical and lectin complement pathways. The inhibitors of factor D described herein are capable of reducing the excessive activation of complement, which has been linked to certain autoimmune, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as ischemia-reperfusion injury and cancer.

Abstract translation: 提供化合物，使用方法，以及制备包含式I的补体因子D的抑制剂的方法或其药学上可接受的盐或组合物，其中A基团上的R12或R13是醚（R32）。 本文描述的抑制剂靶向因子D并且在替代补体途径的早期和必需点抑制或调节补体级联，并降低D因子调节经典和凝集素补体途径的能力。 本文所述的因子D的抑制剂能够减少与某些自身免疫性，炎性和神经变性疾病以及缺血 - 再灌注损伤和癌症相关的补体的过度活化。

公开(公告)号：WO2010068761A3

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：PCT/US2009067507

申请日：2009-12-10

Applicant: ACHILLION PHARMACEUTICALS INC ,  PHADKE AVINASH ,  WANG XIANGZHU ,  PAIS GODWIN ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  GADHACHANDA VENKAT ,  CHEN DAWEI ,  AGARWAL ATUL ,  ZHANG SUOMING ,  LIU CUIXIAN ,  LI SHOUMING ,  DESHPANDE MILIND

Inventor： PHADKE AVINASH ,  WANG XIANGZHU ,  PAIS GODWIN ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  GADHACHANDA VENKAT ,  CHEN DAWEI ,  AGARWAL ATUL ,  ZHANG SUOMING ,  LIU CUIXIAN ,  LI SHOUMING ,  DESHPANDE MILIND

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07K5/12 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06165

Abstract: The invention provides 4-amino-4-oxobutanoyl peptides and cyclic analogues thereof of Formula I and the pharmaceutically salts thereof. The variables are defined herein. Certain compounds of Formula I are useful as antiviral agents. 4-amino-4-oxobutanoyl peptide cyclic analogues as disclosed herein are potent and/ or selective inhibitors of viral replication, particularly Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more 4-amino-4-oxobutanoyl peptide cyclic analogues and one or more pharmaceutically acceptable carriers. Such pharmaceutical compositions may contain a 4-amino-4-oxobutanoyl peptide cyclic analogue as the only active agent or may contain a combination of a 4-amino-4-oxobutanoyl peptide cyclic analogue and one or more other pharmaceutically active agents. The invention also provides methods for treating viral infections, including Hepatitis C infections, in patients.

Abstract translation: 本发明提供了式I的4-氨基-4-氧代丁酰基肽及其环状类似物及其药学上可接受的盐。 变量在此定义。 某些式I化合物可用作抗病毒剂。 本文公开的4-氨基-4-氧代丁酰基肽环类似物是病毒复制，特别是丙型肝炎病毒复制的有效和/或选择性抑制剂。 本发明还提供含有一种或多种4-氨基-4-氧代丁酰基肽环状类似物和一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物。 这样的药物组合物可以含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽环类似物作为唯一的活性剂，或者可以含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽环类似物和一种或多种其它药物活性剂的组合。 本发明还提供了用于治疗患者中的病毒感染（包括丙型肝炎感染）的方法。

公开(公告)号：WO2015130806A9

公开(公告)日：2016-08-11

申请号：PCT/US2015017554

申请日：2015-02-25

Applicant: ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

Inventor： GADHACHANDA VENKAT RAO ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  PAIS GODWIN ,  WANG QIUPING ,  CHEN DAWEI ,  WANG XIANGZHU ,  AGARWAL ATUL ,  DESHPANDE MILIND ,  WILES JASON ALLAN ,  PHADKE AVINASH S

IPC: A61K31/401 ,  A61K31/416 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07F9/5728 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/88 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/025 ,  C07F5/027 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616

Abstract: Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof, wherein R12 or R13 on the A group is an amino substituent (R32) are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade at an early and essential point in the alternative complement pathway, and reduce factor D's ability to modulate the classical and lectin complement pathways. The inhibitors of factor D described herein are capable of reducing the excessive activation of complement, which has been linked to certain autoimmune, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as ischemia-reperfusion injury and cancer.

Abstract translation: 提供化合物，使用方法，以及制备包含式I的补体因子D的抑制剂的方法或其药学上可接受的盐或组合物，其中A基团上的R12或R13为氨基取代基（R32）。 本文描述的抑制剂靶向因子D并且在替代补体途径的早期和必需点抑制或调节补体级联，并降低D因子调节经典和凝集素补体途径的能力。 本文所述的因子D的抑制剂能够减少与某些自身免疫性，炎性和神经变性疾病以及缺血 - 再灌注损伤和癌症相关的补体的过度活化。

公开(公告)号：WO2015130845A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/US2015017600

申请日：2015-02-25

Applicant: ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

Inventor： WILES JASON ALLAN ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  GADHACHANDA VENKAT RAO ,  PAIS GODWIN ,  WANG QIUPING ,  CHEN DAWEI ,  WANG XIANGZHU ,  AGARWAL ATUL ,  DESHPANDE MILIND ,  PHADKE AVINASH S

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07F9/5728 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/88 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/025 ,  C07F5/027 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616

Abstract: Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R12 or R13 on the A group is a phosphonate (R32) are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade at an early and essential point in the alternative complement pathway, and reduce factor D's ability to modulate the classical and lectin complement pathways. The inhibitors of factor D described herein are capable of reducing the excessive activation of complement, which has been linked to certain autoimmune, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as ischemia-reperfusion injury and cancer.

Abstract translation: 提供化合物，使用方法，以及制备包含式I的补体因子D的抑制剂的方法或其药学上可接受的盐或组合物，其中A基团上的R12或R13是膦酸酯（R32）。 本文描述的抑制剂靶向因子D并且在替代补体途径的早期和必需点抑制或调节补体级联，并降低D因子调节经典和凝集素补体途径的能力。 本文所述的因子D的抑制剂能够减少与某些自身免疫性，炎性和神经变性疾病以及缺血 - 再灌注损伤和癌症相关的补体的过度活化。

公开(公告)号：WO2015130842A2

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/US2015017597

申请日：2015-02-25

Applicant: ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

Inventor： GADHACHANDA VENKAT RAO ,  PAIS GODWIN ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  WANG QIUPING ,  CHEN DAWEI ,  WANG XIANGZHU ,  AGARWAL ATUL ,  DESHPANDE MILIND ,  PHADKE AVINASH S ,  WILES JASON ALLAN

IPC: A61K48/00

CPC classification number: C07F9/5728 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/88 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/025 ,  C07F5/027 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616

Abstract: Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R12 or R13 on the A group is an ether (R32) are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade at an early and essential point in the alternative complement pathway, and reduce factor D's ability to modulate the classical and lectin complement pathways. The inhibitors of factor D described herein are capable of reducing the excessive activation of complement, which has been linked to certain autoimmune, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as ischemia-reperfusion injury and cancer.

Abstract translation: 提供化合物，使用方法，以及制备包含式I的补体因子D的抑制剂的方法或其药学上可接受的盐或组合物，其中A基团上的R12或R13是醚（R32）。 本文描述的抑制剂靶向因子D并且在替代补体途径的早期和必需点抑制或调节补体级联，并降低D因子调节经典和凝集素补体途径的能力。 本文所述的因子D的抑制剂能够减少与某些自身免疫性，炎性和神经变性疾病以及缺血 - 再灌注损伤和癌症相关的补体的过度活化。

公开(公告)号：WO2014169280A3

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：PCT/US2014034021

申请日：2014-04-14

Applicant: ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

Inventor： DESHPANDE MILIND ,  WILES JASON ALLAN ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  PHADKE AVINASH

IPC: C07H19/067 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14 ,  C07B59/00

CPC classification number: C07H1/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07B59/005 ,  C07F9/2429 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/585 ,  C07H19/067 ,  A61K2300/00

Abstract: Deuterated nucleoside analogs of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof are provided by this disclosure Formula (I) The variables, e.g., B1, Y, R1, R2, R3, R3', R4, R5, R6, R7, R8, and R9 carry definitions set forth in the disclosure. Compounds of Formula (I) are deuterated at one or more positions and the deuterium enrichment at each deuterated positions is at least 50%. Compounds and salts of Formula (I) are useful for treating viral infections, including HCV infections.

Abstract translation: 式（I）的氘代核苷类似物及其药学上可接受的盐由本发明公开（I）提供。变量例如B1，​​Y，R1，R2，R3，R3'，R4，R5，R6，R7，R8 ，R9表示本公开中阐述的定义。 式（I）的化合物在一个或多个位置氘代，并且在每个氘代位置处的氘浓缩度为至少50％。 式（I）的化合物和盐可用于治疗包括HCV感染在内的病毒感染。