公开(公告)号：WO2017090007A1

公开(公告)日：2017-06-01

申请号：PCT/IB2016/057143

申请日：2016-11-26

申请人： RAO M, Surya

发明人： RAO M, Surya

IPC分类号： A61P1/16 ,  C07C229/00 ,  C07C229/26 ,  A61K31/221 ,  A61K31/223

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07C229/00 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36

摘要： The compositions and compounds of formula I, formula II, formula III which includes a molecular conjugate with ornithine or its polymorphs, enantiomers, stereoisomers, solvates, and hydrates thereof. These salts may be formulated as pharmaceutical compositions. The pharmaceutical compositions may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection administration. Such compositions may be used to the treatment of urea cycle disorders and hepatic diseases or its associated complications.

摘要翻译： 式I，式II，式III的组合物和化合物，其包括与鸟氨酸或其多晶型物的分子缀合物，其对映异构体，立体异构体，溶剂化物和水合物。 这些盐可以配制成药物组合物。 药物组合物可以配制用于口服，口腔，直肠，局部，透皮，透粘膜，静脉内，肠胃外施用，糖浆或注射施用。 这样的组合物可以用于治疗尿素循环障碍和肝脏疾病或其相关并发症。

公开(公告)号：WO2016067297A1

公开(公告)日：2016-05-06

申请号：PCT/IN2014/000769

申请日：2014-12-11

申请人： CELLIX BIO PRIVATE LIMITED

发明人： KANDULA, Mahesh

IPC分类号： C07C53/128 ,  C07D295/02 ,  C07C211/05 ,  C07C57/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/495 ,  A61K31/131 ,  A61K31/202 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07C53/128 ,  A61K31/131 ,  A61K31/19 ,  A61K31/202 ,  A61K31/495 ,  C07C57/03 ,  C07C57/12 ,  C07C69/60 ,  C07C211/10 ,  C07C219/08 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C233/38 ,  C07C235/12 ,  C07C323/43 ,  C07C327/30 ,  C07D295/02

摘要： The compositions and compounds of formula I, formula II, formula III and formula IV which includes a salt of valproic acid or its polymorphs, enantiomers, stereoisomers, solvates, and hydrates thereof. These salts may be formulated as pharmaceutical compositions. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I, formula II, formula III and formula IV and methods for treating or preventing neurological diseases may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of epilepsy, bipolar disorder, migraine, schizophrenia, depression, Alzheimer's disease, cancer, HIV and familial adenomatous polyposis.

摘要翻译： 式I，式II，式III和式IV的组合物和化合物，其包含丙戊酸或其多晶型物的盐，对映异构体，立体异构体，溶剂合物及其水合物。 这些盐可以配制成药物组合物。 包含有效量的式I，式II，式III和式IV的化合物的药物组合物以及用于治疗或预防神经疾病的方法可以配制用于口服，口腔，直肠，局部，透皮，经粘膜，静脉内，肠胃外给药， 糖浆或注射液。 这样的组合物可用于治疗癫痫，双相情感障碍，偏头痛，精神分裂症，抑郁症，阿尔茨海默病，癌症，HIV和家族性腺瘤性息肉病。

公开(公告)号：WO2015001573A9

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：PCT/IN2014000445

申请日：2014-07-04

申请人： CADILA HEALTHCARE LTD

发明人： JAIN MUKUL R ,  GIRI SURESH ,  KOTHARI HIMANSHU M ,  BANERJEE KAUSHIK ,  KACHHIYA RASHMIKANT

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K31/64 ,  A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D207/333 ,  A61K31/155 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K31/64 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C211/11 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07C211/35 ,  C07C211/51 ,  C07C215/10 ,  C07C215/12 ,  C07C215/40 ,  C07C217/60 ,  C07C229/26 ,  C07C279/14 ,  C07C2601/14 ,  C07D233/58 ,  C07D295/027

摘要： The present invention describes a synergistic composition comprising of one or more statins, or one or more dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) inhibitor or one or more biguanide antihyperglycaemic agent and a PPAR agonist of formula (la) for the treatment of diabetes, especially non-insulin dependent diabetes (NIDDM) or Type 2 diabetes and conditions associated with diabetes mellitus and to compositions suitable for use in such method. The invention also describes the preparation of such compositions. The present invention also relates to certain novel salts of the PPAR agonist of formula (I), processes for the preparation of : these novel salts and use thereof.

摘要翻译： 本发明描述了一种协同组合物，其包含一种或多种他汀类或一种或多种二肽基肽酶IV（DPP IV）抑制剂或一种或多种双胍抗高血糖药和式（Ia）的PPAR激动剂，用于治疗糖尿病， - 胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）或2型糖尿病和与糖尿病有关的病症以及适用于该方法的组合物。 本发明还描述了这种组合物的制备。 本发明还涉及式（I）的PPAR激动剂的某些新型盐，其制备方法：这些新的盐及其用途。

公开(公告)号：WO2015191433A1

公开(公告)日：2015-12-17

申请号：PCT/US2015/034651

申请日：2015-06-08

申请人： CLEMSON UNIVERSITY

发明人： WETZLER, Modi ,  HAMILTON, Pans, Lamont

IPC分类号： A61K31/25 ,  A61K38/02 ,  C07C229/26

CPC分类号： C07K1/006 ,  C07C229/26 ,  C07C237/12 ,  C07C271/22 ,  C07K1/066

摘要： Novel synthesized amino acids of glutamine and lysine that are directly PEGylated with small, monodisperse PEGs, and a novel process for creating novel amino acid monomers using PEGylation. These amino acids are readily incorporated into peptides for a range of different applications.

摘要翻译： 使用小的单分散PEG直接聚乙二醇化的谷氨酰胺和赖氨酸的新型合成氨基酸，以及使用PEG化产生新型氨基酸单体的新方法。 这些氨基酸容易地并入肽中用于一系列不同的应用。

公开(公告)号：WO2015128504A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/EP2015/054248

申请日：2015-03-02

申请人： NOSOPHARM

发明人： RACINE, Emilie

IPC分类号： C07C269/04 ,  C07C227/04 ,  C07D263/06

CPC分类号： C07D263/06 ,  C07C227/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C269/04 ,  C07C229/26 ,  C07C271/22

摘要： La présente invention concerne un procédé de synthèse de dérivés d'acide 2,4-diamino-3(S)- hydroxycarboxylique à partir de la 5-hydroxyectoïne.

摘要翻译： 本发明涉及一种从5-羟基洗涤合成2,4-二氨基-3（S） - 羟基羧酸衍生物的方法。

公开(公告)号：WO2015067652A1

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：PCT/EP2014/073801

申请日：2014-11-05

申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： OLENIK, Britta ,  KEIL, Birgit ,  HINZ, Martin-Holger ,  FÜRSTNER, Chantal ,  JESKE, Mario ,  ACKERSTAFF, Jens

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/513 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C229/26

摘要： Die Erfindung betrifft neue Salze von 1-(3-Methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1,3-benzoxazol-6-yl)-2,4-dioxo-3-[(1R)- 4-(trifluormethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-5-carbonsäure der Formel (I),insbe- sondere Aminosäuresalze wie das Lysinsalz und Alkalimetallsalze wie das Natriumsalz und das Kaliumsalz, Verfahren zu deren Herstellung, diese enthaltende Arzneimittel sowie deren Verwendung bei der Bekämpfung von Krankheiten.

摘要翻译： 本发明涉及的新的盐1-（3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并恶唑-6-基）-2,4-二氧代-3 - [（1R） - 4-（ 三氟甲基）-2,3-二氢-1H-茚-1-基] -1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸的式（I）的，并且特别是氨基酸盐如赖氨酸盐和碱金属盐如钠盐和 钾盐，它们的制备方法，含有它们和它们在防治疾病的药物组合物。

公开(公告)号：WO2014106616A1

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：PCT/EP2013/078161

申请日：2013-12-31

申请人： M2I DEVELOPMENT

发明人： GUERRET, Olivier

IPC分类号： C07C227/34 ,  C07C229/26

CPC分类号： C07C227/34 ,  C07C229/26

摘要： L'invention concerne un procédé de racémisation de la L-lysine permettant d'obtenir en continu une solution aqueuse à 30-35% en poids de D, L-lysine. On mélange une poudre de L-lysine dans de l'acide acétique glacial et on chauffe à 100°C en présence d'une quantité catalytique d'acétyl-salicylaldéhyde; on évapore l'acide acétique jusqu'à obtention d'un résidu huileux, que l'on dilue à l'eau et que l'on soumet à une extraction liquide/liquide au moyen d'un solvant, on sélectionne la phase aqueuse obtenue et on la fait passer sur une résine échangeuse d'ions. L'invention concerne aussi une utilisation de la solution de D, L-lysine obtenue comme matière première d'un procédé de préparation en continu d'un sel d'acide O-acétylsalicylique de D, L-lysine. L'invention concerne enfin une installation pour la mise en œuvre en continu du procédé selon l'invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用于连续获得含有30-35重量％的D，L-赖氨酸的水溶液的laL-赖氨酸外消旋化的方法。 该方法包括将L-赖氨酸粉末在冰醋酸中混合并在催化量的乙酰基 - 水杨醛存在下加热至100℃; 蒸发乙酸直到得到油状残余物，将其稀释在水中并通过溶剂进行液 - 液萃取，选择所得水相并使其通过离子交换树脂。 本发明还涉及所获得的D，L-赖氨酸溶液作为连续制备D，L-赖氨酸的O-乙酰水杨酸盐的方法的原料的用途。 本发明最终涉及用于连续实施根据本发明的方法的设备。

公开(公告)号：WO2014028487A1

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：PCT/US2013/054726

申请日：2013-08-13

申请人： MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY

发明人： ANDERSON, Daniel, Griffith ,  WHITEHEAD, Kathryn, Ann ,  DORKIN, Joseph, R. ,  VEGAS, Arturo, Jose ,  ZHANG, Yunlong ,  LANGER, Robert, S.

IPC分类号： C07C229/12 ,  C07C229/14 ,  C07D295/13 ,  C07D211/14 ,  C07D319/18 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D487/04 ,  A61K47/18 ,  A61K9/127 ,  A61K9/51 ,  A61K31/496 ,  C12N15/11 ,  C12N15/88

CPC分类号： A61K47/22 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/225 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/573 ,  A61K31/704 ,  A61K31/713 ,  A61K45/06 ,  A61K47/18 ,  A61K47/542 ,  A61K47/543 ,  A61K47/6925 ,  C07C225/06 ,  C07C229/12 ,  C07C229/14 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D241/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/16 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D487/04 ,  C12N15/111 ,  C12N15/1137 ,  C12N15/88 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/32 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are lipidoids that may be prepared from the conjugate addition of alkylamines to acrylates. In some embodiments, provided lipidoids are biodegradable and may be used in a variety of drug delivery systems. Given the amino moiety of the lipidoids, they are well-suited for the delivery of polynucleotides, in addition to other agents. Nanoparticles containing the inventive lipidoids and polynucleotides have been prepared and have been shown to be effective in delivering siRNA.

摘要翻译： 本文提供的是可以通过将烷基胺偶联加成丙烯酸酯制备的类脂。 在一些实施方案中，提供的类脂质是可生物降解的并且可以用于多种药物递送系统中。 考虑到类固醇的氨基部分，除了其它药剂之外，它们非常适合于递送多核苷酸。 已经制备了含有本发明的类脂和多核苷酸的纳米颗粒，并且已显示其在递送siRNA方面是有效的。

公开(公告)号：WO2013063468A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：PCT/US2012/062222

申请日：2012-10-26

申请人： MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY

发明人： DONG, Yizhou ,  LOVE, Kevin, Thomas ,  LANGER, Robert, S. ,  ANDERSON, Daniel, Griffith ,  CHEN, Delai ,  CHEN, Yi ,  VEGAS, Arturo, Jose ,  ALABI, Akinleye ,  ZHANG, Yunlong

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D403/06 ,  C07D487/06 ,  C07C227/18 ,  C07C229/12 ,  C07C229/16 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C229/28 ,  A61K48/00 ,  C12N15/87

CPC分类号： A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K47/22 ,  A61K2121/00 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C323/58 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/24 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C12N15/87 ,  C12N15/88 ,  C12Q1/025 ,  G01N33/15

摘要： Described herein are compounds and compositions that are characterized by the Markush formulae (I), (II), (III), (IV), (V), and (VI) underneath, where at least one terminal amino group is further functionalized by bearing a group of type (i), (ii) or (iii). Such compounds are obtained by reacting the terminal amino group with epoxides or acrylates bearing long chain hydrocarbon groups. The resulting amphiphilic molecules (named "APPLs" in the application) are deemed useful as drug delivery system including nucleotide delivery to cells. Formulae (i), (ii), and (iii) are:

摘要翻译： 本文描述的是其下面具有马库什式（I），（II），（III），（IV），（V）和（VI））的特征的化合物和组合物，其中至少一个末端氨基进一步由 具有（i），（ii）或（iii）类型的组。 通过使末端氨基与具有长链烃基的环氧化物或丙烯酸酯反应来获得这些化合物。 所得到的两亲分子（在本申请中命名为“APPL”）被认为可用作药物递送系统，包括向细胞递送核苷酸。 式（ⅰ），（ⅱ）和（ⅲ）是：

公开(公告)号：WO2012138907A2

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：PCT/US2012/032396

申请日：2012-04-05

申请人： TRANSLATIONAL GENOMICS RESEARCH INSTITUTE ,  VAN ANDEL RESEARCH INSTITUTE ,  GATELY, Stephen T. ,  TRIEZENBERG, Steven J.

发明人： GATELY, Stephen T. ,  TRIEZENBERG, Steven J.

IPC分类号： A61K31/4184

CPC分类号： C07D235/26 ,  A61K31/12 ,  A61K31/4184 ,  C07C49/248 ,  C07C229/26 ,  C07D235/30 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides forms of curcumin and the pharmaceutical compositions thereof. The forms of curcumin disclosed herein are curcumin polymorph Form III, curcumin-2-aminobenzimidazole co-crystal, and curcumin-L-lysine co-crystal. Further, the invention provides methods inhibiting cancer cells and HSV-1 using these curcumin novel solid forms.

摘要翻译： 本发明提供姜黄素及其药物组合物的形式。 本文公开的姜黄素的形式是姜黄素多晶型III，姜黄素-2-氨基苯并咪唑共晶体和姜黄素-L-赖氨酸共晶体。 此外，本发明提供了使用这些姜黄素新型固体形式抑制癌细胞和HSV-1的方法。