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    DIAZARIDINE DERIVATIVES FOR TREATING METAL DISORDERS
    3.
    发明申请
    DIAZARIDINE DERIVATIVES FOR TREATING METAL DISORDERS 审中-公开
    用于治疗金属病症的二氮吡啶衍生物

    公开(公告)号：WO2012042502A1

    公开(公告)日：2012-04-05

    申请号：PCT/IB2011/054304

    申请日：2011-09-29

    Applicant: PHARMDISCOVERY LLP ,  PETUKHOVA, Vera, Yur'evna ,  NOVAKOVSKIY, Vladimir, Vladimirovich ,  MAKHOVA, Nina, Nikolayevna ,  SHEVTSOV, Alexander, Vladimirovich

    Inventor： PETUKHOVA, Vera, Yur'evna ,  NOVAKOVSKIY, Vladimir, Vladimirovich ,  MAKHOVA, Nina, Nikolayevna ,  SHEVTSOV, Alexander, Vladimirovich

    IPC: C07D229/02 ,  A61K31/336 ,  A61P25/24

    CPC classification number: C07D229/02

    Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) or (la), use of these compounds to treat mental disorders, especially depressions of different etiology, and methods for their preparation. The compounds that are provided for the treatment of mental disorders can be presented by a general formula (I) as meso -form - S ,2 S ,1' R ,2' R -1-[ω-(3,3-dialkyldiaziridin-1-yl)alkyl] -3,3-dialkyldiaziridines: wherein R, X and n are as defined in specification or pharmaceutically acceptable salts thereof, solvates thereof such as hydrates, and pharmaceutical compositions containing such compounds, with the proviso that the compound of Formula (I) is not meso-1S,2S,1'R,2'R-1-[2-(3,3-dimethyldiaziridin-1-yl)ethyl]-3,3-dimethyldiaziridine (R=Me, X=CH2, n=2) (Formula la).

    Abstract translation: 本发明涉及式（I）或（Ia）化合物，这些化合物用于治疗精神障碍，特别是不同病因的沮丧及其制备方法。 提供用于治疗精神障碍的化合物可以通过通式（I）表示为内消旋型-S，2S，1'R，2'R-1- [β-（3,3-二烷基二氮丙啶 - 1-烷基] -3,3-二烷基二氮吡啶：其中R，X和n如说明书中所定义或其药学上可接受的盐，其溶剂化物如水合物，以及含有这些化合物的药物组合物，条件是 式（I）不是内消旋-S 1S，2S，1'R，2'R-1- [2-（3,3-二甲基二氮丙啶-1-基）乙基] -3,3-二甲基二氮丙啶（R = Me，X = CH 2，n = 2）（式Ia）。

    UNIVERSAL BIOSENSING AND BIOASSAY DEVICES
    6.
    发明申请
    UNIVERSAL BIOSENSING AND BIOASSAY DEVICES 审中-公开
    通用生物传感和生物装置

    公开(公告)号：WO2014027964A1

    公开(公告)日：2014-02-20

    申请号：PCT/SG2013/000347

    申请日：2013-08-14

    Applicant: NANYANG TECHNOLOGICAL UNIVERSITY ,  BEN-GURION UNIVERSITY OF THE NEGEV RESEARCH AND DEVELOPMENT AUTHORITY

    Inventor： PAPPER, Vladislav ,  STEELE, Terry, W., J ,  MARKS, Robert, S

    IPC: C12N15/115 ,  C07C15/52 ,  G01N21/64 ,  C40B70/00 ,  C07C245/08 ,  C07D213/24 ,  C40B30/04 ,  C40B40/06 ,  C12Q1/68 ,  C07C211/54 ,  C07C211/56 ,  C07D229/02 ,  G01N33/52 ,  G01N33/557 ,  G01N33/58

    CPC classification number: G01N33/5308 ,  C07C211/56 ,  C07C235/38 ,  C07D229/02 ,  G01N21/6428 ,  G01N33/542 ,  G01N2021/6439

    Abstract: A photochrome-aptamer switch assay (PHASA) and biosensing device, based on it, that allows detection and quantification of analytes within minutes and removes laborious purification and washing protocols that limit some bioassays to several hours of incubation. The PHASA device comprises a single synthetic aptamer for sensing a single analyte of interest or alternatively, a series of different aptamers for sensing different preselected analytes. The aptamer is immobilised onto the surface of the device for the rapid assay of the analyte. The switchable reporter element of the PHASA device is any sensitive photochrome or fluorochrome probe, such as stilbene or diazo derivative chemically modified with the "pseudo- hapten" moiety connected to one end of the molecule. The pseudo-hapten mimics an active part of the preselected ligand or analyte, which creates strong interactions with the active site of the aptamer. The PHASA device does not rely on fluorescence intensity quantification or on fluorescence quenching. Rather, a unique feature of the switchable reporter molecule is their reporting power via an instant conformational change upon irradiation with the excitation light. This makes it unique in the sense that most fluorescent labels or probes either do not possess this intramolecular switchable nature or require the separation of adjacent fluorophores.

    Abstract translation: 基于它的光致变色适体开关测定（PHASA）和生物传感装置，其允许在几分钟内检测和定量分析物，并消除了将一些生物测定限制在几个小时的温育条件下的费力的纯化和洗涤方案。 PHASA装置包括用于感测单个感兴趣的分析物的单个合成适配体，或者替代地，用于感测不同预选分析物的一系列不同的适配体。 将适体固定在装置的表面上，以快速测定分析物。 PHASA装置的可切换报道元件是任何敏感的荧光染料或荧光染料探针，例如与分子的一端连接的“假半抗原”部分进行化学修饰的二苯乙烯或重氮衍生物。 假半抗原模拟预选择的配体或分析物的活性部分，其与适体的活性位点产生强烈的相互作用。 PHASA设备不依赖于荧光强度定量或荧光猝灭。 相反，可切换报告分子的独特特征是通过用激发光照射时的即时构象变化来报告其功率。 这使得它的独特之处在于大多数荧光标记或探针不具有该分子内可切换的性质或需要分离相邻的荧光团。

    光反応基を利用したパニング法およびそれに用いるキット
    8.
    发明申请
    光反応基を利用したパニング法およびそれに用いるキット 审中-公开
    使用光电组的方法的方法

    公开(公告)号：WO2007083793A1

    公开(公告)日：2007-07-26

    申请号：PCT/JP2007/050890

    申请日：2007-01-22

    Applicant: 国立大学法人富山大学 ,  畑中 保丸 ,  定金 豊

    Inventor： 畑中 保丸 ,  定金 豊

    IPC: G01N33/53 ,  G01N33/15 ,  G01N33/543 ,  G01N33/553 ,  G01N33/566 ,  C07D229/02

    CPC classification number: G01N33/582 ,  C07D229/02 ,  G01N33/554

    Abstract: 【課題】リガンドに対して相互作用するタンパク質またはペプチドをより確実にスクリーニングする方法を提供する。 【解決手段】光反応性リガンドと、タンパク質提示ファージまたはペプチド提示ファージを液相中で混合し、光反応性リガンドの光反応基に対する活性光を照射し、光反応性リガンドが有する固定化機能を利用して、固相に光反応性リガンドを固定化し、光反応性リガンドを固定化した固相を洗浄し、固相に固定化された光反応性リガンドと結合したタンパク質提示ファージまたはペプチド提示ファージを回収することを含む光反応性リガンドに対して相互作用するタンパク質またはペプチドをスクリーニングする方法。

    Abstract translation: [问题]提供一种确保筛选能够与配体相互作用的蛋白质或肽的方法。 解决问题的方法公开了能够与光反应性配体相互作用的蛋白质或肽的筛选方法，其中所述方法包括将光反应性配体与液相中的蛋白质显示噬菌体或肽显示噬菌体混合，照射 与光反应性配体中的光反应性基团的活性射线的混合溶液，通过利用光反应性配体的固定化功能将光反应性配体固定在固相上，洗涤其上固定有光反应性配体的固相，并收集蛋白质显示噬菌体 或者肽显示噬菌体与固相在固相上的光反应性配体结合。

    AMIDOPHENOXYPROPANOLAMINES
    10.
    发明申请
    AMIDOPHENOXYPROPANOLAMINES 审中-公开

    公开(公告)号：WO2013186153A3

    公开(公告)日：2014-02-27

    申请号：PCT/EP2013061880

    申请日：2013-06-10

    Applicant: UNIV WIEN MED

    Inventor： GSTACH HUBERT ,  CHIBA PETER ,  MASTALIR MATTHIAS

    IPC: C07D211/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/396 ,  A61K31/445 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07D229/02 ,  C07D295/088

    CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/66 ,  C07C237/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D229/02

    Abstract: The use of compounds of formula wherein R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have several meanings, for the treatment of disorders mediated by protozoan organisms, novel compounds of the above formula and intermediates for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such novel compounds, a method of treating disorders mediated by protozoan organisms comprising administering such compounds, optionally together with a second drug substance, to a subject in need thereof and the use of such compounds, whenever comprising a photoaffinity label, for the identification of the molecular target(s) of arylamino alcohol antimalarials.

    Abstract translation: 使用其中R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有几个含义的化合物用于治疗由原生动物生物介导的病症，上式的新化合物和用于制备这些化合物的中间体，药物组合物包含 这样的新化合物，一种治疗由原生动物生物介导的病症的方法，其包括向有需要的受试者施用任选与第二药物物质的这类化合物，以及每当包含光亲和标签时，使用这些化合物来鉴定 芳基氨基醇抗疟药的分子靶标。

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