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    NOVEL HUMAN LEUKOCYTE ELASTASE (HLE) INHIBITORS, AND RELATED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE
    1.
    发明申请
    NOVEL HUMAN LEUKOCYTE ELASTASE (HLE) INHIBITORS, AND RELATED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE 审中-公开
    新型人类LEUKOCYTE ELASTASE（HLE）抑制剂及相关药物组合物及其使用方法

    公开(公告)号：WO1995020581A1

    公开(公告)日：1995-08-03

    申请号：PCT/US1995000885

    申请日：1995-01-20

    申请人： SRI INTERNATIONAL

    发明人： SRI INTERNATIONAL ,  HIEBERT, Charles, K. ,  LAIBELMAN, Alan ,  RYAN, Kenneth, J.

    IPC分类号： C07D265/22

    CPC分类号： C07D265/22 ,  C07D265/24 ,  C07D265/26 ,  C07D413/04

    摘要： Novel therapeutic agents useful as inhibitors of HLE are provided. The compounds have structural formula (I) wherein R through R , m, n and p are as defined herein. Methods of using the compounds of formula (I) to inhibit serine proteases and to treat physiological conditions and disease states associated with elevated HLE levels are also provided, as are pharmaceutical compositions containing the compounds.

    摘要翻译： 提供了可用作HLE抑制剂的新型治疗剂。 化合物具有其中R 1至R 9，m，n和p如本文所定义的结构式（I）。 还提供了使用式（I）化合物抑制丝氨酸蛋白酶和治疗与升高的HLE水平相关的生理状态和疾病状态的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

    SOLID PHASE AND COMBINATORIAL LIBRARY SYNTHESES OF 3,1-BENZOXAZINE-4-ONES
    3.
    发明申请
    SOLID PHASE AND COMBINATORIAL LIBRARY SYNTHESES OF 3,1-BENZOXAZINE-4-ONES 审中-公开
    3,1-苯并恶嗪-4-酮的固相和组合文库合成

    公开(公告)号：WO98033783A1

    公开(公告)日：1998-08-06

    申请号：PCT/US1998/002064

    申请日：1998-02-04

    IPC分类号： C07D265/24

    CPC分类号： C07D265/24

    摘要： The invention provides chemistry libraries containing fused 3,1-benzoxazine-4-ones. The invention also provides methods for the construction of fused 3,1-benzoxazine-4-one containing libraries. The invention further provides methods for the identification of bioactive, 3,1-benzoxazine-4-ones from those libraries.

    摘要翻译： 本发明提供含有熔融的3,1-苯并恶嗪-4-酮的化学文库。 本发明还提供了构建含有3,1-苯并恶嗪-4-酮的文库的方法。 本发明还提供从这些文库鉴定生物活性的3,1-苯并恶嗪-4-酮的方法。

    OXAZIN(THI)ONVERBINDUNGEN ALS FUNGIZIDE
    6.
    发明申请
    OXAZIN(THI)ONVERBINDUNGEN ALS FUNGIZIDE 审中-公开
    恶嗪（THI）酮化合物作为杀真菌剂

    公开(公告)号：WO2002094797A1

    公开(公告)日：2002-11-28

    申请号：PCT/EP2002/005499

    申请日：2002-05-17

    申请人： BASF AKTIENGESELLSCHAFT ,  RHEINHEIMER, Joachim ,  GYPSER, Andreas ,  ROSE, Ingo ,  GROTE, Thomas ,  SCHÄFER, Peter ,  SCHIEWECK, Frank ,  AMMERMANN, Eberhard ,  SPEAKMAN, John-Bryan ,  STRATHMANN, Siegfried ,  LORENZ, Gisela

    发明人： RHEINHEIMER, Joachim ,  GYPSER, Andreas ,  ROSE, Ingo ,  GROTE, Thomas ,  SCHÄFER, Peter ,  SCHIEWECK, Frank ,  AMMERMANN, Eberhard ,  SPEAKMAN, John-Bryan ,  STRATHMANN, Siegfried ,  LORENZ, Gisela

    IPC分类号： C07D265/24

    CPC分类号： C07D513/04 ,  A01N43/86 ,  A01N43/90 ,  C07D265/24

    摘要： Die Erfindung beschreibt Oxazin/thi)onverbindungen der Formel (I), in der die Variablen Z, R 1 , R 2 , R 3 und n die in Anspruch (1) angegebenen Bedeutungen aufweisen und A ein über zwei C-Atome mit dem Oxazin(thi)onring anellierter 5- oder 6-gliedriger Carbocyclus oder ein 5- oder 6-gliedriger Heterocyclus mit 1, 2 oder 3 Heteroatomen, ausgewählt unter N, O und S, ist, sowie die landwirtschaftlich brauchbaren Salze der Oxazin(thi)onverbindungen (I). Ausserdem beschreibt die Erfindung die Verwendung von Verbindungen (I) und ihrer Salze zur Bekämpfung pflanzenpathogener Pfilze, Mittel, welche die Verbindungen (I) und/oder ihre Salze in einer fungizid wirksamen Menge enthalten sowie ein Verfahren zur Bekämpfung von pflanzenpathogenen Pilzen, bei dem man die Pilze oder die von Pilsbefall bedrohten Materialien, Pflanzen, Saatgüter oder den Erdboden mit einer fungizid wirksamen Menge mindestens einer Verbindung der Formel (I) gemäss Anspruch (1) und/oder eines Salzes von (I) behandelt.

    摘要翻译： 本发明公开了恶嗪/ THI）式（I）的一种化合物，其中的变量Z，R <1>，R <2>，R <3>和n具有（在权利要求表示1）的含义，A是一个两 与恶嗪（ethi）个碳原子的一个环稠合的5-或6-元碳环或具有选自N，O和S的1,2或3个杂原子的5-或6-元杂环是，和可农用盐， 嗪（硫）酮化合物（I）。 此外，本发明描述了使用化合物（I）及其在防治植物病原Pfilze盐，其含有在施用杀真菌有效量的化合物（I）和/或它的盐和用于控制植物病原性真菌的方法，该方法包括组合物的 和/或治疗的（I）的盐的根据权利要求真菌或侵染的Pils材料，植物，种子或用杀真菌有效量的式（I）的至少一种化合物的土壤的风险（1）。

    2-THIO-4H-3,1-BENZOXAZIN-4-ONE DERIVATIVES FOR USE AS ENZYME INHIBITORS
    8.
    发明申请
    2-THIO-4H-3,1-BENZOXAZIN-4-ONE DERIVATIVES FOR USE AS ENZYME INHIBITORS 审中-公开
    用作酶抑制剂的2-THIO-4H-3,1-BENZOXAZIN-4-ONE衍生物

    公开(公告)号：WO01053278A1

    公开(公告)日：2001-07-26

    申请号：PCT/GB2001/000171

    申请日：2001-01-17

    IPC分类号： A23L1/30 ,  A23L3/3544 ,  A61K8/49 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5365 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D265/24

    CPC分类号： C07D265/24 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5365

    摘要： The use of a compound, comprising formula (I) or a salt, ester, amide of prodrug thereof in the inhibition of an enzyme whose preferred mode of action is to catalyse the hydrolysis of an ester functionality e.g. in the control and inhibition of unwanted enzymes in products and processes. The compounds are also useful in medicine e.g. in the treatment of obesity and related conditions. The invention also relates to novel compounds within formula (I), to processes for preparing them and pharmaceutical compositions containing them. In formula (I) A is an optionally substituted 6-membered aromatic or heteroaromatic ring; and R is a branched or unbranched alkyl (optionally interrupted by one or more oxygen atoms), alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, reduced arylalkyl, arylalkenyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, heteroarylalkenyl, reduced aryl, reduced heteroaryl, reduced heteroarylalkyl or a substituted derivative of any of the foregoing groups.

    摘要翻译： 使用包含式（I）的化合物或其前体药物的盐，酯，酰胺在抑制其优选作用模式是催化酯官能团水解的酶的酶。 在产品和过程中控制和抑制不需要的酶。 这些化合物也可用于医学，例如 在治疗肥胖和相关情况。 本发明还涉及式（I）中的新化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 在式（I）中，A是任选取代的6元芳族或杂芳族环; 烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳基烷基，还原芳基烷基，芳基烯基，杂芳基，杂芳基烷基，杂芳基烯基，还原芳基，还原的芳基，还原的芳基 ，还原的杂芳基烷基或任何上述基团的取代衍生物。