N-置換カルバミン酸エステルの製造方法、該N-置換カルバミン酸エステルを用いるイソシアネートの製造方法、ならびにN-置換カルバミン酸エステルおよび芳香族ヒドロキシ化合物を含むN-置換カルバミン酸エステルの移送用および貯蔵用組成物
    4.
    发明申请

    公开(公告)号:WO2011021257A1

    公开(公告)日:2011-02-24

    申请号:PCT/JP2009/005007

    申请日:2009-09-29

    Abstract:  本発明は、有機アミンと、炭酸誘導体と、1種または複数種のヒドロキシ化合物を含むヒドロキシ化合物とから、有機アミンに由来するN-置換カルバミン酸エステルを製造する方法であって、該有機アミンと、該炭酸誘導体と、該ヒドロキシ組成物とを、凝縮器を具備したウレタン製造反応器を用いて反応させて、 該ヒドロキシ組成物と、該炭酸誘導体に由来するカルボニル基を有する化合物と、該反応で副生するアンモニアとを含有する気体を、該ウレタン製造反応器に具備した凝縮器に導入し、該ヒドロキシ組成物と、該炭酸誘導体に由来するカルボニル基を有する化合物とを凝縮する、N-置換カルバミン酸エステルの製造方法であって、 該凝縮されるヒドロキシ組成物に含有されるヒドロキシ化合物が、該凝縮される炭酸誘導体に由来するカルボニル基を有する化合物に対して、化学量論比で1以上であって、 該凝縮器より、気体として回収されるアンモニアに含有される、炭酸誘導体に由来するカルボニル基を有する化合物に含まれるカルボニル基(-C(=O)-)の数と、アンモニア分子の数の比が、1以下である製造方法を提供する。

    Abstract translation: 提供从有机胺,碳酸衍生物和含有一种或多种羟基化合物的羟基化合物制备衍生自有机胺的N-取代氨基甲酸酯的方法。 该方法包括:使用用于生产具有冷凝器的聚氨酯的反应器使有机胺,碳酸衍生物和羟基组合物反应; 并通过引入羟基组合物,具有衍生自碳酸衍生物的羰基的化合物和在反应中作为副产物产生的含有空气的空气来缩聚羟基组合物和具有衍生自碳酸衍生物的羰基的化合物 连接到用于生产聚氨酯的反应器的冷凝器中。 要冷凝的羟基组合物中含有的羟基化合物与具有来自待缩合的碳酸衍生物的羰基的化合物的化学计量比为1以上,羰基数(-C(= O) - )为1以下,所述化合物中含有衍生自氨中的碳酸衍生物的化合物,作为气体通过冷凝器收集为氨分子数。

    NEUROPROTECTIVE MULTIFUNCTIONAL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM
    5.
    发明申请
    NEUROPROTECTIVE MULTIFUNCTIONAL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM 审中-公开
    神经保护性多功能化合物和包含它们的药物组合物

    公开(公告)号:WO2010086860A3

    公开(公告)日:2011-02-24

    申请号:PCT/IL2010000080

    申请日:2010-01-31

    Abstract: Multifunctional compounds are provided, comprising two or more functional moieties selected from: (i) a moiety that imparts an iron chelator function; (ii) a moiety that imparts a neuroprotective function; (iii) a moiety that imparts combined antiapoptotic, neuroprotective and/or neurorestorative functions; (iv) a moiety that imparts brain MAO inhibition, preferably with little or no MAO inhibition in liver and small intestine; (v) a moiety that imparts cholinesterase inhibitory function; and (vi) a moiety that imparts an N-methyl-D-aspartic acid receptor (NMDAR) inhibition, and pharmaceutically acceptable salts and optical isomers thereof. The multifunctional compounds are useful in the treatment or prevention of diseases, disorders or conditions that can be prevented and/or treated by iron chelation therapy, and/or neuroprotection and/or neurorestoration, and/or apoptosis inhibition and/or MAO inhibition and/or cholinesterase inhibition and/or NMADR inhibition. The present invention encompasses compounds of the formulas I to Vl.

    Abstract translation: 提供多官能化合物,其包含两个或多个选自以下的官能部分:(i)赋予铁螯合剂功能的部分; (ii)赋予神经保护功能的部分; (iii)赋予组合的抗细胞凋亡,神经保护和/或神经恢复功能的部分; (iv)赋予脑MAO抑制的部分,优选在肝脏和小肠中几乎没有MAO抑制作用; (v)赋予胆碱酯酶抑制功能的部分; 和(vi)赋予N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)抑制的部分及其药学上可接受的盐和旋光异构体。 多官能化合物可用于治疗或预防可通过铁螯合治疗和/或神经保护和/或神经恢复,和/或凋亡抑制和/或MAO抑制和/或MAO抑制和/或治疗的/ 或胆碱酯酶抑制和/或NMADR抑制。 本发明包括式I至VI的化合物。

    CARBAMOYL ESTERS THAT INHIBIT CHOLINESTERASE AND RELEASE PHARMACOLOGICALLY ACTIVE AGENTS

    公开(公告)号:WO2005042475A3

    公开(公告)日:2005-05-12

    申请号:PCT/US2004/034548

    申请日:2004-10-19

    Abstract: Carbamoyl esters inhibit cholinesterase activity and, upon hydrolysis release a pharmacologically active agent. In one embodiment, the carbamoyl ester has the following structure: Formula (I)wherein A is selected from the group consisting of an unsubstituted aryl, a substituted aryl, an unsubstituted heteroaryl and a substituted heteroaryl. The carbamoyl esters are employed in methods to treat an individual. The pharmacologically active agent obtained by hydrolysis of the carbamoyl esters can treat, for example, a nervous system condition, a cholinergic deficiency and conditions or diseases associated with a deficiency in a pharmacologically active agent, such as acetylcholine.

    CARBAMOYL ESTERS THAT INHIBIT CHOLINESTERASE AND RELEASE PHARMACOLOGICALLY ACTIVE AGENTS
    10.
    发明申请
    CARBAMOYL ESTERS THAT INHIBIT CHOLINESTERASE AND RELEASE PHARMACOLOGICALLY ACTIVE AGENTS 审中-公开
    禁止胆碱酯酶和释放药物活性剂的卡巴林酵素

    公开(公告)号:WO2005042475A2

    公开(公告)日:2005-05-12

    申请号:PCT/US2004034548

    申请日:2004-10-19

    Abstract: Carbamoyl esters inhibit cholinesterase activity and, upon hydrolysis release a pharmacologically active agent. In one embodiment, the carbamoyl ester has the following structure: Formula (I)wherein A is selected from the group consisting of an unsubstituted aryl, a substituted aryl, an unsubstituted heteroaryl and a substituted heteroaryl. The carbamoyl esters are employed in methods to treat an individual. The pharmacologically active agent obtained by hydrolysis of the carbamoyl esters can treat, for example, a nervous system condition, a cholinergic deficiency and conditions or diseases associated with a deficiency in a pharmacologically active agent, such as acetylcholine.

    Abstract translation: 氨基甲酰酯抑制胆碱酯酶活性,并且在水解时释放药理活性剂。 在一个实施方案中,氨基甲酰酯具有以下结构:式(I)其中A选自未取代的芳基,取代的芳基,未取代的杂芳基和取代的杂芳基。 氨基甲酰酯用于治疗个体的方法。 通过水解氨基甲酰酯获得的药理学活性剂可以治疗例如神经系统状况,胆碱能缺乏以及与药理活性剂如乙酰胆碱缺乏相关的病症或疾病。

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