公开(公告)号：WO2013110796A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：PCT/EP2013/051514

申请日：2013-01-25

申请人： UNIVERSITÉ DE LORRAINE ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE - CNRS

发明人： BOISBRUN, Michel ,  CHAPLEUR, Yves ,  BORDESSA, Andrea ,  FLAMENT, Stéphane ,  GRILLIER-VUISSOZ, Isabelle ,  KUNTZ, Sandra

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/34 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D311/66 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D277/34 ,  C07D311/66 ,  C07D311/74 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： La présente invention concerne des dérivés de thiazolidinedione, leurs procédés de préparation, et leur usage thérapeutique pour la prévention ou le traitement des cancers, et plus spécifiquement les cancers du sein. Ces composés sont de formule (I) et présentent, à une concentration de 100 µM, une viabilité hépatocytaire de préférence supérieure à 60 %, de préférence supérieure à 80%, et plus préférentiellement supérieure à 85%.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑烷二酮衍生物，其制备方法及其治疗用途，用于预防或治疗癌症，更具体地涉及乳腺癌。 这些化合物具有式（I），并且在100μM的浓度下显示出肝细胞活力优选大于60％，优选大于80％，更优选大于85％。

公开(公告)号：WO2010034927A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：PCT/FR2009/051775

申请日：2009-09-22

申请人： ZACH SYSTEM ,  DERRIEN, Yvon ,  CHENARD, Eric ,  BURGOS, Alain

发明人： DERRIEN, Yvon ,  CHENARD, Eric ,  BURGOS, Alain

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D407/04

摘要： La présente invention concerne un procédé de préparation de nebivolol et plus particulièrement un procédé amélioré de synthèse d'une alpha-halocétone de Ia formule (I) intermédiaire clé dans la préparation de nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种用于合成式（I）的α-卤代酮的改进方法，其是制备奈比洛尔的关键中间体。

公开(公告)号：WO2009048541A3

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：PCT/US2008011506

申请日：2008-10-06

申请人： PURDUE RESEARCH FOUNDATION ,  GIBBS RICHARD A ,  HRYCYNA CHRISTINE A ,  DONELSON JAMES L ,  HODGES HEATHER B

发明人： GIBBS RICHARD A ,  HRYCYNA CHRISTINE A ,  DONELSON JAMES L ,  HODGES HEATHER B

IPC分类号： A61K31/198 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C229/00 ,  C07C323/39

CPC分类号： C07C323/59 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D215/54 ,  C07D219/06 ,  C07D263/04 ,  C07D311/24 ,  C07D311/66

摘要： The present invention relates to a novel method for the treatment of neoplasia, including cancer and other diseases and conditions in humans and mammals. More particularly, in preferred aspects, the present invention provides a method for the use of prenylcysteine analogs for the treatment of neoplasia, hyperproliferative cell growth including psoriasis, restenosis following cardiovascular surgery, hyperplasia, including renal hyperplasia, chronic inflammatory diseases including rheumatoid and osteoarthritis, among others.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于治疗包括癌症和其他疾病和病症在人类和哺乳动物中的瘤形成的新方法。 更具体地说，在优选方面，本发明提供了一种使用异戊烯基半胱氨酸类似物用于治疗瘤形成，包括牛皮癣在内的过度增殖细胞生长，心血管手术后的再狭窄，包括肾增生，包括类风湿和骨关节炎在内的慢性炎性疾病， 等等

公开(公告)号：WO2005037817A3

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：PCT/EP2004010399

申请日：2004-09-16

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  BOKEL HEINZ-HERMANN ,  REUBOLD HELMUT ,  PFLUG HERBERT ,  KNIERIEME RALF ,  DEVANT MARIA HF

发明人： DEVANT RALF DI ,  BOKEL HEINZ-HERMANN ,  REUBOLD HELMUT ,  PFLUG HERBERT ,  KNIERIEME RALF

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/66

CPC分类号： C07D311/66 ,  C07D311/58

摘要： The invention relates to a method for producing chromane derivatives that are devoid of enantiomers and are substituted in position 2, from corresponding chromane-2-carboxylic acid esters.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备对映体纯的，在从相应的对映体纯色满-2-羧酸酯苯并二氢吡喃衍生物的2-位上取代。

公开(公告)号：WO2004072254A2

公开(公告)日：2004-08-26

申请号：PCT/US2004/003775

申请日：2004-02-10

申请人： RHEOGENE HOLDINGS, INC ,  HORMANN, Robert, Eugene ,  TICE, Colin, M. ,  CHORTYK, Orestes ,  SMITH, Howard ,  METEYER, Thomas

发明人： HORMANN, Robert, Eugene ,  TICE, Colin, M. ,  CHORTYK, Orestes ,  SMITH, Howard ,  METEYER, Thomas

IPC分类号： C12N

CPC分类号： C07C243/38 ,  C07D213/87 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D319/20 ,  C07F7/1896 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/85 ,  C12N2830/002

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contracted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

摘要翻译： 本发明涉及用于基于核受体的诱导型基因表达系统的非甾体配体，以及调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合结构域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体收缩：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。

公开(公告)号：WO2002060434A2

公开(公告)日：2002-08-08

申请号：PCT/US2001/049501

申请日：2001-10-26

申请人： MERCK & CO., INC. ,  SAHOO, Soumya, P. ,  KOYAMA, Hiroo ,  MILLER, Daniel, J. ,  BOUERES, Julia, K. ,  DESAI, Ranjit, C.

发明人： SAHOO, Soumya, P. ,  KOYAMA, Hiroo ,  MILLER, Daniel, J. ,  BOUERES, Julia, K. ,  DESAI, Ranjit, C.

IPC分类号： A61K31/335

CPC分类号： C07D407/12 ,  A61K45/06 ,  C07D311/66 ,  C07D413/12

摘要： A class of benzopyrancarboxylic acid derivatives comprises compounds that are potent agonists of PPAR alpha and/or gamma, and are therefore useful in the treatment, control or prevention of non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM), hyperglycemia, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, obesity, vascular restenosis, inflammation, and other PPAR alpha and/or gamma mediated diseases, disorders and conditions.

摘要翻译： 一类式I的苯并吡喃羧酸衍生物包括作为PPARα和/或γ的有效激动剂的化合物，因此可用于治疗，控制或预防非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM），高血糖症，血脂异常，高脂血症 高胆固醇血症，高甘油三酯血症，动脉粥样硬化，肥胖症，血管再狭窄，炎症和其他PPARα和/或γ介导的疾病，病症和病症。

公开(公告)号：WO02022556A1

公开(公告)日：2002-03-21

申请号：PCT/JP2001/007977

申请日：2001-09-14

IPC分类号： C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C235/40 ,  C07C255/29 ,  C07C255/60 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C323/40 ,  C07C327/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/04 ,  C07D311/66 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/275 ,  A61K31/351 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/67 ,  A61K45/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C235/82 ,  C07C321/28 ,  C07D215/227 ,  C07D295/182 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C235/40 ,  C07C255/29 ,  C07C255/60 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C323/40 ,  C07C327/46 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/04 ,  C07D311/66 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： Amide derivatives represented by the following general formula (1) which have a C5 alpha receptor antagonism, wherein each symbol has the meaning as defined in the description. These amide derivatives, optically active isomers thereof or pharmaceutically acceptable salts of the same are useful as preventives and remedies for diseases or syndromes caused by inflammation induced by C5 alpha [for example, immunological diseases such as rheumatism and systemic lupus erythematosus, allergic diseases such as sepsis, adult respiratory distress syndrome, chronic obstructive pulmonary disease and asthma, atherosclerosis, heart infarction, brain infarction, psoriasis, Alzheimer's disease and important organistic breakdown (for example, pneumonia, nephritis, hepatitis, pancreatitis) induced by leukocyte activation caused by ischemic reperfusion, burn or surgical invasion]. Moreover, they are useful as preventives and remedies for infection with bacteria and viruses mediated by C5 alpha receptor.

摘要翻译： 具有C5α受体拮抗作用的由以下通式（1）表示的酰胺衍生物，其中每个符号具有如说明书中定义的含义。 这些酰胺衍生物，其光学活性异构体或其药学上可接受的盐可用作由C5α诱导的炎症引起的疾病或综合征的预防剂和治疗剂（例如免疫疾病如风湿病和系统性红斑狼疮，过敏性疾病如 败血症，成人呼吸窘迫综合征，慢性阻塞性肺疾病和哮喘，动脉粥样硬化，心肌梗塞，脑梗塞，牛皮癣，阿尔茨海默病和由缺血再灌注引起的白细胞活化引起的重要器官分解（例如肺炎，肾炎，肝炎，胰腺炎） ，烧伤或手术入侵]。 此外，它们可用作由C5α受体介导的细菌和病毒感染的预防措施和补救措施。

公开(公告)号：WO2014111903A2

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：PCT/IB2014/058437

申请日：2014-01-21

申请人： CADILA PHARMACEUTICALS LIMITED

发明人： MODI, Rajiv Indravadan ,  ISMAILI, Aminmahamad Nasiruddin ,  RAUT, Dipak Bhikanrao ,  MANSURI, Javedhusen Karimbhai ,  DESAI, Chaitanya Chhotubhai

IPC分类号： C07D311/58

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/66

摘要： The present invention relates to a process for ihe preparation of 6-f!uoro-3,4-dihydro- 2H-chromene-2-carbaidehyde which is useful as an Intermediate in the synthesis of Nebivolol or its pharmaceutical acceptable salts.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备6-氟-3,4-二氢-2H-色烯-2-碳二烯的方法，其可用作合成奈比洛尔或其药学上可接受的盐的中间体。

公开(公告)号：WO2009064449A1

公开(公告)日：2009-05-22

申请号：PCT/US2008/012763

申请日：2008-11-13

申请人： RENOVIS, INC. ,  PFIZER GLOBAL RESEARCH AND DEVELOPMENT ,  COX, Matthew ,  O'MAHONY, Donogh John, Roger ,  ESTIARTE-MARINEZ, Maria, De Los Angeles ,  KAWASHIMA, Tadashi ,  NAGAYAMA, Satoshi ,  SHISIDO, Yuji ,  TANAKA, Hirotaka ,  DUNCTON, Matthew, Alexander, James ,  CALABRESE, Andrew, Antony

发明人： COX, Matthew ,  O'MAHONY, Donogh John, Roger ,  ESTIARTE-MARINEZ, Maria, De Los Angeles ,  KAWASHIMA, Tadashi ,  NAGAYAMA, Satoshi ,  SHISIDO, Yuji ,  TANAKA, Hirotaka ,  DUNCTON, Matthew, Alexander, James ,  CALABRESE, Andrew, Antony

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07D239/72 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/47 ,  A61K31/436 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07C311/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D265/36 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D319/20 ,  C07D405/04

摘要： Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

摘要翻译： 公开了具有下列化学式的化合物：化合物可以制备成药物组合物，并且可以用于预防和治疗哺乳动物包括人的多种病症，包括作为非限制性实例的疼痛 ，炎症，创伤性损伤等。

公开(公告)号：WO2009048541A2

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：PCT/US2008/011506

申请日：2008-10-06

申请人： PURDUE RESEARCH FOUNDATION ,  GIBBS, Richard, A. ,  HRYCYNA, Christine, A. ,  DONELSON, James, L. ,  HODGES, Heather, B.

发明人： GIBBS, Richard, A. ,  HRYCYNA, Christine, A. ,  DONELSON, James, L. ,  HODGES, Heather, B.

IPC分类号： A61K31/198

CPC分类号： C07C323/59 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D215/54 ,  C07D219/06 ,  C07D263/04 ,  C07D311/24 ,  C07D311/66

摘要： The present invention relates to a novel method for the treatment of neoplasia, including cancer and other diseases and conditions in humans and mammals. More particularly, in preferred aspects, the present invention provides a method for the use of prenylcysteine analogs for the treatment of neoplasia, hyperproliferative cell growth including psoriasis, restenosis following cardiovascular surgery, hyperplasia, including renal hyperplasia, chronic inflammatory diseases including rheumatoid and osteoarthritis, among others.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗瘤形成的新型方法，所述瘤形成包括人和哺乳动物中的癌症和其他疾病和病症。 更具体地说，在优选的方面，本发明提供了使用异戊二烯半胱氨酸类似物治疗瘤形成，包括牛皮癣的过度增殖性细胞生长，心血管手术后再狭窄，包括肾增生在内的增生，包括类风湿和骨关节炎的慢性炎性疾病， 等等。