公开(公告)号：WO2017078927A1

公开(公告)日：2017-05-11

申请号：PCT/US2016/057527

申请日：2016-10-18

申请人： SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES ,  UNIVERSITY OF SYDNEY

发明人： DOWNES, Michael ,  EVANS, Ronald, M. ,  FANG, Sungsoon ,  SUH, Jae, Myoung ,  ATKINS, Annette ,  YU, Ruth, T. ,  BAIGA, Thomas, J. ,  KEANA, John F. W. ,  LIDDLE, Christopher

IPC分类号： C07C229/44 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D263/56 ,  C07D275/04 ,  C07D277/64 ,  C07D279/16 ,  C07D309/30 ,  C07D339/08 ,  C07D319/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/21 ,  A61K31/33 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/21 ,  A61K31/33 ,  C07B59/00 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D213/64 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D275/04 ,  C07D277/64 ,  C07D279/16 ,  C07D295/125 ,  C07D309/30 ,  C07D319/18 ,  C07D339/08

摘要： Novel compounds having a formula (I), embodiments of a method of making the same, and of a composition comprising them are disclosed herein. Also disclosed are embodiments of a method of treating or preventing a metabolic disorder in a subject, comprising administering to a subject (e.g., via the gastrointestinal tract) a therapeutically effective amount of one or more of the disclosed compounds, thereby activating FXR receptors in the intestines, and treating or preventing a metabolic disorder in the subject. Additionally disclosed are embodiments of a method of treating or preventing inflammation in an intestinal region of a subject, comprising administering to the subject (e.g., via the gastrointestinal tract) a therapeutically effective amount of one or more of the disclosed compounds, thereby activating FXR receptors in the intestines, and thereby treating or preventing inflammation in the intestinal region of the subject.

摘要翻译： 本文公开了具有式（I）的新化合物，其制备方法的实施方案以及包含它们的组合物。 还公开了治疗或预防受试者中代谢病症的方法的实施方案，其包括向受试者（例如经由胃肠道）施用治疗有效量的一种或多种公开的化合物，从而激活受试者中的FXR受体 肠，以及治疗或预防受试者的代谢紊乱。 另外公开了治疗或预防受试者肠道区域中的炎症的方法的实施方案，所述方法包括向受试者（例如经由胃肠道）施用治疗有效量的一种或多种公开的化合物，从而激活FXR受体 在肠内，从而治疗或预防受试者肠道区域的炎症。

公开(公告)号：WO2016198698A8

公开(公告)日：2017-02-16

申请号：PCT/EP2016063532

申请日：2016-06-13

申请人： CNIC FUNDACIÓN CENTRO NAC DE INVESTIG CARDIOVASCULARES CARLOS III

发明人： SABIO BUZO GUADALUPE ,  TOMÁS LOBA ANTONIA ,  MARTÍNEZ GIL ANA ,  GIL AYUSO-GONTAN CARMEN ,  GONZÁLEZ TERÁN BÁRBARA ,  MANIERI ELISA

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D231/40

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/40 ,  C07D241/20 ,  C07D295/125

摘要： The present invention provides p38 inhibitors which are useful for the treatment and/or prophylaxis of liver cancer. In particular, the present invention provides compounds capable of inhibiting the intracellular expression of the p38 gamma protein in the hepatocytes of a subject relative to that observed in the absence of the compound, for use in the therapeutic treatment of liver cancer.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗和/或预防肝癌的p38抑制剂。 特别地，本发明提供能够抑制受试者肝细胞中p38γ蛋白的细胞内表达的化合物相对于不存在该化合物观察到的化合物的用于肝癌治疗的化合物的化合物。

公开(公告)号：WO2015195070A1

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：PCT/US2014/000149

申请日：2014-06-19

申请人： SHORR, Robert ,  RODRIGUEZ, Robert ,  BINGHAM, Paul ,  BOTEJU, Lakmal ,  KWOK, Thomas ,  MARECEK, James

发明人： SHORR, Robert ,  RODRIGUEZ, Robert ,  BINGHAM, Paul ,  BOTEJU, Lakmal ,  KWOK, Thomas ,  MARECEK, James

IPC分类号： C07C323/62 ,  A61K31/20

CPC分类号： C07F17/02 ,  C07C271/22 ,  C07C309/15 ,  C07C323/22 ,  C07C323/52 ,  C07C323/54 ,  C07C323/60 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07F1/005 ,  C07F3/003

摘要： Therapeutically-effective amounts of novel analogs or derivatives of alkyl fatty acids, such as but not limited to lipoic acid, and pharmaceutical formulations comprising such analogs or derivatives and pharmaceutically-acceptable carriers therefor, are useful for the treatment, prevention, imaging, and/or diagnosis of medical disorders.

摘要翻译： 治疗有效量的烷基脂肪酸的新型类似物或衍生物，例如但不限于硫辛酸，以及包含此类类似物或衍生物的药物制剂及其药学上可接受的载体，可用于治疗，预防，成像和/ 或医疗障碍的诊断。

公开(公告)号：WO2010144371A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：PCT/US2010/037647

申请日：2010-06-07

申请人： GILEAD COLORADO, INC. ,  GRAUPE, Michael ,  VENKATARAMANI, Chandrasekar

发明人： GRAUPE, Michael ,  VENKATARAMANI, Chandrasekar

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07D211/76 ,  C07D333/46 ,  C07D207/27 ,  C07D295/108 ,  C07D295/125 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07C271/22 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K31/655 ,  A61K31/661 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D295/108 ,  C07D295/125 ,  C07D333/46

摘要： The present invention provides a compound of general Formula (I) having histone deacetylase (HDAC) inhibitory activity, a pharmaceutical composition comprising the compound, and a method useful to treat diseases using the compound.

摘要翻译： 本发明提供具有组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制活性的通式（I）的化合物，包含该化合物的药物组合物和可用于使用该化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：WO2010102212A2

公开(公告)日：2010-09-10

申请号：PCT/US2010/026372

申请日：2010-03-05

申请人： THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL ,  LONGO, Frank, M.

发明人： LONGO, Frank, M.

IPC分类号： C07D265/06 ,  C07D473/02 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D295/125 ,  C07D295/135 ,  C07D413/12 ,  C07D473/08

摘要： The present application is related to compounds which are novel neurotrophin mimetics. The application also discloses the treatment of disorders associated with p75 expression, such as degradation or dysfunction of cells expressing p75 in a mammal by administering an effective amount of such compounds.

摘要翻译： 本申请涉及新型神经营养因子模拟物的化合物。 本申请还公开了通过施用有效量的这些化合物治疗与p75表达相关的紊乱，例如哺乳动物表达p75的细胞的降解或功能障碍。

公开(公告)号：WO2009098051A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：PCT/EP2009/000768

申请日：2009-02-05

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  HAUEL, Norbert ,  CECI, Angelo ,  DOODS, Henri ,  KAUFFMANN-HEFNER, Iris ,  KONETZKI, Ingo ,  SCHULER-METZ, Annette ,  WALTER, Rainer

发明人： HAUEL, Norbert ,  CECI, Angelo ,  DOODS, Henri ,  KAUFFMANN-HEFNER, Iris ,  KONETZKI, Ingo ,  SCHULER-METZ, Annette ,  WALTER, Rainer

IPC分类号： C07D295/125 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D407/14 ,  A61K31/18 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D295/125 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D407/14

摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Verbindungen der allgemeinen Formel I in der A, B, R 1 , R 2 und R 3 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit organischen oder anorganischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen, deren Herstellung, die die pharmakologisch wirksamen Verbindungen enthaltenden Arzneimittel, deren Herstellung und deren Verwendung.

摘要翻译： 本发明涉及到I，其中如权利要求1中所定义，A，B，R1，R2和R3中的通式I的化合物，对映异构体，非对映体中，它们的混合物和盐，特别是生理上可接受的有机或无机酸及其盐 或碱，其具有有价值的性质，它们的制备，所述药物组合物中的药理学上有效的化合物，它们的制备和它们的用途。

公开(公告)号：WO2008110281A3

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：PCT/EP2008001686

申请日：2008-03-04

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG ,  KUNZ KLAUS ,  DUNKEL RALF ,  GREUL JOERG NICO ,  HILLEBRAND STEFAN ,  ILG KERSTIN ,  MANSFIELD DARREN JAMES ,  MORADI WAHED AHMED ,  SEITZ THOMAS ,  DAHMEN PETER ,  WACHENDORFF-NEUMANN ULRIKE ,  VOERSTE ARND ,  VORS JEAN-PIERRE ,  GUTH OLIVER

发明人： KUNZ KLAUS ,  DUNKEL RALF ,  GREUL JOERG NICO ,  HILLEBRAND STEFAN ,  ILG KERSTIN ,  MANSFIELD DARREN JAMES ,  MORADI WAHED AHMED ,  SEITZ THOMAS ,  DAHMEN PETER ,  WACHENDORFF-NEUMANN ULRIKE ,  VOERSTE ARND ,  VORS JEAN-PIERRE ,  GUTH OLIVER

IPC分类号： A01N37/52 ,  A01P3/00 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C257/12

CPC分类号： A01N37/52 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C257/12 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D295/125 ,  C07F7/0818

摘要： The jinvention relates to 3,4-disubstituted phenoxyphenylamidines of geenral formula (I), a method for production thereof, and use of said amidines for preventing undesired microorganisms and an agent for said purpose, comprising said phenoxyamidines. The invention further relates to a method for preventing undesired microorganisms by application of said compounds to the microorganisms and/or to their habitat.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的3,4-二取代的苯氧基苯基脒（I），它们的制备过程中，根据本发明的用于防治有害微生物，以及为此目的，包括苯氧基苯基脒本发明的装置中使用的脒。 此外，本发明涉及一种用于通过将本发明的化合物用于微生物和/或它们的栖息地防治不希望的微生物的方法。

公开(公告)号：WO2008154484A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：PCT/US2008/066310

申请日：2008-06-09

申请人： MANNKIND CORPORATION ,  PATTERSON, John, Bruce ,  LONERGAN, David, Gregory

发明人： PATTERSON, John, Bruce ,  LONERGAN, David, Gregory

IPC分类号： C07C47/54 ,  C07C47/548 ,  C07D213/24 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D295/00 ,  C07D333/10 ,  C07D275/03 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07C65/21 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C47/55 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C65/11 ,  C07C65/26 ,  C07C65/30 ,  C07C205/44 ,  C07C205/61 ,  C07C223/02 ,  C07C233/65 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C251/24 ,  C07C317/24 ,  C07C321/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/34 ,  C07D295/125 ,  C07D295/15 ,  C07D295/192 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/22 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/10 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393

摘要： Compounds which directly inhibit IRE-lα activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response and can be used as single agents or in combination therapies.

摘要翻译： 在体外直接抑制IRE-1a活性的化合物，其前药和药学上可接受的盐。 这样的化合物和前药可用于治疗与未折叠的蛋白质应答相关的疾病，并可用作单一药剂或联合疗法。

公开(公告)号：WO2007025575A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：PCT/EP2006/003534

申请日：2006-04-06

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  MOREY, James Vaughan ,  CHRISTOPHER, John Andrew

发明人： MOREY, James Vaughan ,  CHRISTOPHER, John Andrew

IPC分类号： C07C237/30 ,  C07C311/39 ,  C07C317/48 ,  C07D211/70 ,  C07D213/56 ,  C07D233/64 ,  C07D295/125 ,  C07D401/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D211/70 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/35 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C311/41 ,  C07C311/43 ,  C07C317/48 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/96 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/69 ,  C07D233/64 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06

摘要： A compound of Formula (I).

摘要翻译： 式（I）的化合物。

公开(公告)号：WO2005082893A3

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：PCT/US2005005491

申请日：2005-02-22

申请人： LILLY CO ELI ,  BEAVERS LISA SELSAM ,  GADSKI ROBERT ALAN ,  HIPSKIND PHILIP ARTHUR ,  JESUDASON CYNTHIA DARSHINI ,  LINDSLEY CRAIG WILLIAM ,  LOBB KAREN LYNN ,  PICKARD RICHARD TODD

发明人： BEAVERS LISA SELSAM ,  GADSKI ROBERT ALAN ,  HIPSKIND PHILIP ARTHUR ,  JESUDASON CYNTHIA DARSHINI ,  LINDSLEY CRAIG WILLIAM ,  LOBB KAREN LYNN ,  PICKARD RICHARD TODD

IPC分类号： C07D295/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/125 ,  C07D295/12 ,  C07D295/06

CPC分类号： C07D295/125 ,  C07D207/09 ,  C07D295/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D487/04

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat obesity and other histamine H3 receptor -related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂活性的式I化合物或其药学上可接受的盐以及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。