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    NITROSYLATED AND NITRATED SUPEROXIDE OXIDANTS AND REDUCTANTS
    5.
    发明申请
    NITROSYLATED AND NITRATED SUPEROXIDE OXIDANTS AND REDUCTANTS 审中-公开
    硝酸和硝酸超氧化物和还原剂

    公开(公告)号：WO1996039409A1

    公开(公告)日：1996-12-12

    申请号：PCT/US1996008406

    申请日：1996-06-03

    Applicant: NITROMED, INC. ,  DUKE UNIVERSITY

    Inventor： NITROMED, INC. ,  DUKE UNIVERSITY ,  STAMLER, Jonathan, S. ,  CRAPO, James, D. ,  FRIDOVICH, Irwin ,  DAY, Brian, J. ,  GARVEY, David, S.

    IPC: C07D487/22

    CPC classification number: C07D263/04 ,  A61K38/00 ,  C07D211/94 ,  C07D259/00 ,  C07K5/022 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K7/08 ,  Y02P20/55

    Abstract: A compound comprising a superoxide oxidant or reductant to which is directly or indirectly linked an NO or NO2 group. More particularly, compounds having the formula: D-X-R, wherein R is a moiety that oxidizes and/or reduces superoxide to oxygen and/or hydrogen peroxide under physiological conditions; X is S, N, O or C; and D is NO or NO2. R can be a functionality containing an unpaired electron, a cation such as a physiologically acceptable metal ion, hydrogen or a protective group or R can be a complex of a transition metal and a macrocyclic ligand that dismutes superoxide under physiological conditions. These compounds can be used alone or in combination or concurrently with other therapeutic agents, particularly nitric oxide adducts. Further, the invention provides that the superoxide oxidants or reductants which have not been linked to an NO or NO2 group can be administered in combination or concurrently with nitric oxide or nitric oxide adducts. They are useful for preventing superoxide cell damage and for treating inflammatory disorders in mammals, particularly humans.

    Abstract translation: 一种包含超氧化物氧化剂或还原剂的化合物，其直接或间接连接NO或NO 2基团。 更具体地，具有下式的化合物：D-X-R，其中R是在生理条件下氧化和/或减少超氧化物与氧和/或过氧化氢的部分; X为S，N，O或C; D为NO或NO2。 R可以是包含不成对电子，阳离子如生理上可接受的金属离子，氢或保护基的官能团，或者R可以是在生理条件下分解超氧化物的过渡金属和大环配体的络合物。 这些化合物可以单独使用或与其它治疗剂，特别是一氧化氮加合物组合或同时使用。 此外，本发明还提供了与NO或NO2基团连接的超氧化物氧化剂或还原剂可以与一氧化氮或一氧化氮加合物组合或同时给药。 它们可用于预防超氧化物细胞损伤和用于治疗哺乳动物，特别是人类的炎性疾病。

    N-CARBOXYALKYL DERIVATIVES AS ANTIDEGENERATIVE ACTIVE AGENTS
    6.
    发明申请
    N-CARBOXYALKYL DERIVATIVES AS ANTIDEGENERATIVE ACTIVE AGENTS 审中-公开
    N-羧甲基衍生物作为抗真菌剂

    公开(公告)号：WO1995029689A1

    公开(公告)日：1995-11-09

    申请号：PCT/US1995004964

    申请日：1995-04-24

    Applicant: MERCK & CO., INC. ,  DURETTE, Philippe, L. ,  HAGMANN, William, K.

    Inventor： MERCK & CO., INC.

    IPC: A61K38/00

    CPC classification number: C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  C07K5/022 ,  C07K5/0222

    Abstract: Novel N-carboxyalkyl derivatives of formula (I) are found to be useful inhibitors of matrix metalloendoproteinase-mediated diseases including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, tumor invasion in certain cancers, periodontal disease, corneal ulceration, proteinuria, dystrophobic epidermolysis bullosa, coronary thrombosis associated with atherosclerotic plaque rupture, and aneurysmal aortic disease. The matrix metalloendoproteinases are a family of zinc-containing proteinases including but not limited to stromelysin, collagenase, and gelatinase, that are capable of degrading the major components of articular cartilage and basement membranes. The inhibitors claimed herein may also be useful in preventing the pathological sequelae following a traumatic injury that could lead to a permanent disability. These compounds may also have utility as a means for birth control by preventing ovulation or implantation.

    Abstract translation: 发现式（I）的新型N-羧基烷基衍生物是有用的基质金属蛋白酶介导的疾病的抑制剂，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，脓毒性关节炎，某些癌症中的肿瘤侵袭，牙周病，角膜溃疡，蛋白尿，疏水性表皮松解性大疱性炎症，冠状动脉 与动脉粥样硬化斑块破裂相关的血栓形成和动脉瘤性主动脉疾病。 基质金属蛋白酶是含有蛋白酶的家族，包括但不限于基质溶素，胶原酶和明胶酶，其能够降解关节软骨和基底膜的主要成分。 本文所要求的抑制剂也可用于预防可能导致永久性残疾的外伤性损伤后的病理后遗症。 这些化合物也可以通过预防排卵或植入作为避孕的手段。

    NEW PEPTIDE DERIVATIVES
    7.
    发明申请
    NEW PEPTIDE DERIVATIVES 审中-公开
    新肽衍生物

    公开(公告)号：WO1994029336A1

    公开(公告)日：1994-12-22

    申请号：PCT/SE1994000535

    申请日：1994-06-02

    Applicant: ASTRA AKTIEBOLAG ,  ANTONSSON, Karl, Thomas ,  BYLUND, Ruth, Elvy ,  GUSTAFSSON, Nils, David ,  NILSSON, Nils, Olov, Ingemar

    Inventor： ASTRA AKTIEBOLAG

    IPC: C07K05/06

    CPC classification number: C07D239/14 ,  A61K38/00 ,  C07C271/64 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07K5/022 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06165 ,  Y02P20/55

    Abstract: The invention relates to new competitive inhibitors of trypsin-like serine proteases, their synthesis, pharmaceutical compositions containing the compounds as active ingredients, and the use of the compounds as thrombin inhibitors, anticoagulants and anti-inflammatory inhibitors for prophylaxis and treatment of related diseases, according to the formulas (I): A -A -NH-(CH2)n-B and (V): A -A -NH-(CH2)n-B-D wherein A represents a structural fragment of formulas (IIa), (IIb), (IIc), (IId), (IIe), A represents a structural fragment of formulas (IIIa), (IIIb), (IIIc), B represents a structural fragment of formulas (IVa), (IVb), (IVc), (IVd). Further described are novel compounds, the new use of compounds and especially new structural fragment in synthesis of pharmaceutical compounds.

    Abstract translation: 本发明涉及胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的新型竞争性抑制剂，它们的合成，含有化合物作为活性成分的药物组合物，以及该化合物作为凝血酶抑制剂的用途，抗凝剂和抗炎抑制剂用于预防和治疗相关疾病， 根据式（I）：A 1 -A 2 -NH-（CH 2）n B和（V）：A 1 -A 2 -NH-（CH 2）n B D其中A 1 表示式（IIa），（IIb），（IIc），（IId），（IIe）的结构片段，A 2表示式（IIIa），（IIIb），（IIIc）的结构片段，B表示 式（IVa），（IVb），（IVc），（IVd）的结构片段。 进一步描述的是新化合物，化合物的新用途，特别是新的结构片段在药物化合物的合成中。

    ANTAGONISTEN FÜR α4-INTEGRINE
    9.
    发明申请
    ANTAGONISTEN FÜR α4-INTEGRINE 审中-公开
    拮抗剂的α4整合

    公开(公告)号：WO2003040173A1

    公开(公告)日：2003-05-15

    申请号：PCT/EP2002/012302

    申请日：2002-11-04

    Applicant: WILEX AG ,  KESSLER, Horst ,  HOLZMANN, Bernhard

    Inventor： KESSLER, Horst ,  HOLZMANN, Bernhard

    IPC: C07K5/02

    CPC classification number: C07K5/022 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1024

    Abstract: Die Erfindung betrifft neue, wirksame und selektive α 4 -Integrin Antagonisten, die die Zelladhäsion an Zelladhäsionsmoleküle hemmen. Die neuen Integrin-Antagonisten können als therapeutische Wirkstoffe zur Prävention und Behandlung von Krankheiten eingesetzt werden, die mit einer Störung der durch α 4 -Integrine vermittelten Zelladhäsion assoziiert sind.

    Abstract translation: 本发明涉及抑制细胞粘附到细胞粘附分子新颖，有效的和选择性的α4整联蛋白拮抗剂。 新的整联蛋白拮抗剂可以用作用于治疗与由整合的α4细胞粘着介导的病症相关的疾病的预防和治疗的治疗剂。

    AMORPHOUS COMPOUND
    10.
    发明申请
    AMORPHOUS COMPOUND 审中-公开
    非晶化合物

    公开(公告)号：WO2003000716A2

    公开(公告)日：2003-01-03

    申请号：PCT/GB2002/002850

    申请日：2002-06-19

    Applicant: ASTRAZENECA AB ,  ASTRAZENECA UK LIMITED ,  ROBERTS, Ronald, John ,  BROWN, John

    Inventor： ROBERTS, Ronald, John ,  BROWN, John

    IPC: C07K5/00

    CPC classification number: C07K5/06086 ,  A61K38/00 ,  C07K5/022

    Abstract: The present invention relates to a novel form of (S)-1-[N 2 -(1-carboxy-3-phenylpropyl)-L-lysyl]-L-proline known under the generic name lisinopril. Further, the present invention also relates to the use of the novel amorphous form of lisinopril for the treatment of hypertension and other cardiovascular diseases, pharmaceutical compositions containing it as well as processes for the preparation of the novel amorphous form of lisinopril.

    Abstract translation: 本发明涉及新的形式的（S）-1- [N 2 - （1-羧基-3-苯基丙基）-L-赖氨酰] -L-脯氨酸 >以通用名称lisinopril而闻名。 此外，本发明还涉及新兴无定形形式的赖诺普利用于治疗高血压和其他心血管疾病，含有它的药物组合物的用途以及制备新型无定形形式的赖诺普利的方法。

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