公开(公告)号：WO2017036357A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：PCT/CN2016/096882

申请日：2016-08-26

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王晓军 ,  周平健 ,  阳传文 ,  黄常伟 ,  熊绍辉 ,  张英俊 ,  张健存

IPC分类号： C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C209/42 ,  C07C215/48 ,  C07C233/54 ,  C07C277/02 ,  A61K31/275

CPC分类号： A61K31/275 ,  C07C209/42 ,  C07C215/48 ,  C07C233/54 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C277/02

摘要： 一种组织蛋白酶K的抑制剂及其用途，具体为一类具有如式(I)所示的结构，用于治疗或预防组织蛋白酶依赖性病症的化合物，特别地，所述的组织蛋白酶为组织蛋白酶K，所述化合物及其药物组合物可以用作骨吸收抑制剂来治疗相关疾病。

公开(公告)号：WO2007134847A2

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：PCT/EP2007004562

申请日：2007-05-23

申请人： DSM IP ASSETS BV ,  REINTJENS RAFAEL WILHELMUS ELI ,  BROXTERMAN QUIRINUS BERNARDUS ,  KOTTHAUS MARTINA ,  POECHLAUER PETER

发明人： REINTJENS RAFAEL WILHELMUS ELI ,  BROXTERMAN QUIRINUS BERNARDUS ,  KOTTHAUS MARTINA ,  POECHLAUER PETER

IPC分类号： C07C247/04 ,  C07C29/151 ,  C07C31/125 ,  C07C209/42 ,  C07C211/03

CPC分类号： C07C29/132 ,  C07C45/40 ,  C07C45/517 ,  C07C45/53 ,  C07C209/42 ,  C07C247/04 ,  C07C47/546 ,  C07C211/27 ,  C07C33/20

摘要： Multi-step process for the preparation of compounds via hazardous intermediates comprising the steps of a) preparing in a microreactor a hazardous intermediate and b) optionally performing one or more reaction steps on the hazardous intermediate in one or more additional microreactors and c) further converting the hazardous intermediate with a suitable reaction agent in a subsequent microreactor until a stable end product is formed.

摘要翻译： 用于通过危险中间体制备化合物的多步骤方法，包括以下步骤：a）在微反应器中制备危险中间体，以及b）任选地在一种或多种另外的微反应器中对危险中间体进行一个或多个反应步骤，和c）进一步转化 该危险中间体在随后的微反应器中具有合适的反应剂，直到形成稳定的最终产物。

公开(公告)号：WO2016071249A1

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：PCT/EP2015/075368

申请日：2015-11-02

申请人： BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： HIMMLER, Thomas ,  RODEFELD, Lars ,  HUBRICH, Jonathan ,  ACKERMANN, Lutz

IPC分类号： C07C209/42 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07C213/02 ,  C07C217/80 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C227/04 ,  C07C229/52 ,  C07C245/08

CPC分类号： C07C209/42 ,  C07C211/45 ,  C07C213/02 ,  C07C221/00 ,  C07C227/04 ,  C07C229/52 ,  C07C245/08 ,  C07C211/52 ,  C07C217/80 ,  C07C225/22

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein neues Verfahren zum Herstellen von substituierten Biphenylaminen.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备取代的联苯胺的新方法。

公开(公告)号：WO2015192433A1

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：PCT/CN2014/082413

申请日：2014-07-17

申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司

发明人： 黄志鸿 ,  徐亮 ,  李彦雄 ,  马卡⋅穆罕默德

IPC分类号： C07C211/30 ,  C07C209/42

CPC分类号： C07C209/42 ,  C07C211/30

摘要： 提供一种合成（ R ）-1-（萘-1-基）乙胺（I）的工艺。其特征包括以1-萘乙酮为起始原料，经不对称氢化还原为（ S ）-1-（萘-1-基）乙醇（II）后，经成（ S ）-1-（萘-1-基）乙基磺酸酯衍生物（III）、叠氮化（IV）、氢化还原后得到高ee值的（ R ）-1-（萘-1-基）乙胺（I）。该工艺具有原料易得、成本低廉等的优点。

公开(公告)号：WO0059862A3

公开(公告)日：2001-02-22

申请号：PCT/EP0003103

申请日：2000-03-30

申请人： AVENTIS CROPSCIENCE SA ,  ANCEL JEAN ERICK ,  PERRIN JANET GILLES ,  VANGELISTI MANUEL ,  VERSPROUMY PIERRE

发明人： ANCEL JEAN-ERICK ,  PERRIN-JANET GILLES ,  VANGELISTI MANUEL ,  VERSPROUMY PIERRE

IPC分类号： C07C209/10 ,  C07B61/00 ,  C07C209/42 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07D213/73 ,  C07D231/44

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C209/42 ,  C07D231/44 ,  C07C211/45

摘要： The invention relates to processes for the preparation of compounds of formula (I), wherein R , R and W are defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中R 1，R 2和W在说明书中定义。

公开(公告)号：WO2019066076A1

公开(公告)日：2019-04-04

申请号：PCT/JP2018/036594

申请日：2018-09-28

申请人： 株式会社エスエヌジー

发明人： 宮本　利一 ,  白　鴻志 ,  佐治木　弘尚 ,  市川　智大 ,  水野　将弘 ,  小川　綾 ,  増田　快音 ,  山田　強 ,  松尾　知寛 ,  小林　悠

IPC分类号： B01J23/44 ,  B01J32/00 ,  B01J35/04 ,  B01J37/02 ,  C07B31/00 ,  C07C5/03 ,  C07C5/08 ,  C07C5/09 ,  C07C5/10 ,  C07C15/073 ,  C07C15/16 ,  C07C15/18 ,  C07C15/52 ,  C07C29/145 ,  C07C29/159 ,  C07C31/125 ,  C07C33/22 ,  C07C37/52 ,  C07C39/04 ,  C07C39/08 ,  C07C43/178 ,  C07C51/36 ,  C07C51/377 ,  C07C57/30 ,  C07C63/06 ,  C07C69/612 ,  C07C209/36 ,  C07C209/42 ,  C07C209/62 ,  C07C209/70 ,  C07C211/45 ,  C07C211/46 ,  C07C211/48 ,  C07F7/18 ,  C07B61/00

CPC分类号： B01J23/44 ,  B01J32/00 ,  B01J35/04 ,  B01J37/02 ,  C07B31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C5/03 ,  C07C5/08 ,  C07C5/09 ,  C07C5/10 ,  C07C15/073 ,  C07C15/16 ,  C07C15/18 ,  C07C15/52 ,  C07C29/145 ,  C07C29/159 ,  C07C31/125 ,  C07C33/22 ,  C07C37/52 ,  C07C39/04 ,  C07C39/08 ,  C07C43/178 ,  C07C51/36 ,  C07C51/377 ,  C07C57/30 ,  C07C63/06 ,  C07C69/612 ,  C07C209/36 ,  C07C209/42 ,  C07C209/62 ,  C07C209/70 ,  C07C211/45 ,  C07C211/46 ,  C07C211/48 ,  C07F7/18

摘要： 担体、及び１）超臨界状態、又は２）極性有機溶媒中で前記担体に担持された金属イオンが還元されてなる金属を含み、前記担体が、階層的多孔構造を有する無機多孔質体である、触媒を採用することにより、従来品の触媒に比して優れた触媒活性を示すことが可能となり、有機多孔質体を使用していない点で発熱及び自然発火を防止することが可能となる。

公开(公告)号：WO2013144979A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/IN2013/000201

申请日：2013-03-27

申请人： MAYLAN LABORATORIES LTD ,  RAMA, Shankar ,  VADALI, Lakshmana Rao ,  MITTAPELLY, Nagaraju ,  RAVI, Vijaya Krishna ,  SAIDUGARI, Swamy

发明人： RAMA, Shankar ,  VADALI, Lakshmana Rao ,  MITTAPELLY, Nagaraju ,  RAVI, Vijaya Krishna ,  SAIDUGARI, Swamy

IPC分类号： C07C209/42 ,  C07C233/48 ,  C07C247/12

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07C51/347 ,  C07C51/412 ,  C07C57/15 ,  C07C237/22

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of Aliskiren and its pharmaceutically acceptable salts comprising reducing the compound of Formula-Z in presence of catalyst and ammonia. The present invention further relates to Aliskiren hemifumarate having diastereomeric impurity less than 0.2%.(F) H3C CH3 NH2 H3C 0 H3C CH3 Formula-Z

摘要翻译： 本发明涉及一种制备阿利吉仑及其可药用盐的改进方法，包括在催化剂和氨存在下还原式Z的化合物。 本发明还涉及具有小于0.2％的非对映异构体的阿利吉仑半富马酸盐（F）H3C CH3 NH2 H3C0 H3C CH3 Formula-Z

公开(公告)号：WO2010096509A3

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：PCT/US2010024504

申请日：2010-02-17

申请人： ASEMBLON INC ,  NAEEMI ESMAEEL ,  O'CONNOR DAVID G

发明人： NAEEMI ESMAEEL ,  O'CONNOR DAVID G

IPC分类号： C07C209/42 ,  B01J8/18

CPC分类号： B01J19/249 ,  B01J8/009 ,  B01J8/0214 ,  B01J8/0221 ,  B01J2208/00053 ,  B01J2208/00407 ,  B01J2208/00415 ,  C01B3/22 ,  C01B3/501 ,  C01B2203/0277 ,  C01B2203/041 ,  C01B2203/048 ,  C01B2203/066 ,  C01B2203/1047 ,  C01B2203/1052 ,  C01B2203/1058 ,  C01B2203/1064 ,  C01B2203/107 ,  C07C253/00 ,  C07C255/03

摘要： There is disclosed a process for hydrogen release and chemical storage by dehydrogenating low molecular weight aliphatic amines and di-amines to produce their corresponding nitriles in a reactor system containing a hydrogen fractionation membrane (or sweep gas) to quickly remove any and all hydrogen generated during the dehydrogenation reaction. This disclosure further provides a process for hydrogen recovery using bi- and tri-functional amines that produce corresponding nitriles and high density hydrogen release.

摘要翻译： 公开了一种通过使低分子量脂族胺和二胺脱氢以在含有氢分馏膜（或吹扫气体）的反应器系统中产生它们相应的腈的氢释放和化学储存的方法，以快速除去在 脱氢反应。 本公开进一步提供了使用产生相应的腈和高密度氢释放的二官能胺和三官能胺进行氢气回收的方法。

公开(公告)号：WO2012052829A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：PCT/IB2011/002507

申请日：2011-10-19

申请人： MATRIX LABORATORIES LTD ,  RAMA, Shankar ,  VADALI, Lakshmana Rao ,  PALLA, Vijay Kumar ,  SAIDUGARI, Swamy ,  MITTAPELLY, Nagaraju ,  JALDU, Ravikanth ,  VIJAYA, Krishna Ravi ,  SESHADRI, Rao Manukonda ,  DASARL, Srinivasa Rao ,  SRINIVASA, Rao Potla ,  DANDALA, Ramesh

发明人： RAMA, Shankar ,  VADALI, Lakshmana Rao ,  PALLA, Vijay Kumar ,  SAIDUGARI, Swamy ,  MITTAPELLY, Nagaraju ,  JALDU, Ravikanth ,  VIJAYA, Krishna Ravi ,  SESHADRI, Rao Manukonda ,  DASARL, Srinivasa Rao ,  SRINIVASA, Rao Potla ,  DANDALA, Ramesh

IPC分类号： C07C247/12 ,  C07C209/42 ,  C07C233/48 ,  C07C253/30 ,  C07C255/29

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C43/215 ,  C07C231/12 ,  C07C241/00 ,  C07C247/10 ,  C07C255/29 ,  C07D307/33 ,  C07C237/22

摘要： The present invention provides novel process for the preparation of renin inhibitor Aliskiren or its derivatives, and its pharmaceutically acceptable salts. The present invention also provides novel intermediates used in the preparation of Aliskiren.

摘要翻译： 本发明提供了制备肾素抑制剂阿利吉仑或其衍生物及其药学上可接受的盐的新方法。 本发明还提供了用于制备阿利吉仑的新型中间体。

公开(公告)号：WO2007134847A3

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：PCT/EP2007/004562

申请日：2007-05-23

申请人： DSM IP ASSETS B.V. ,  REINTJENS, Rafael, Wilhelmus, Elisabeth, Ghislain ,  BROXTERMAN, Quirinus, Bernardus ,  KOTTHAUS, Martina ,  POECHLAUER, Peter

发明人： REINTJENS, Rafael, Wilhelmus, Elisabeth, Ghislain ,  BROXTERMAN, Quirinus, Bernardus ,  KOTTHAUS, Martina ,  POECHLAUER, Peter

IPC分类号： C07C247/04 ,  C07C211/03 ,  C07C209/42 ,  C07C29/151 ,  C07C31/125

摘要： Multi-step process for the preparation of compounds via hazardous intermediates comprising the steps of a) preparing in a microreactor a hazardous intermediate and b) optionally performing one or more reaction steps on the hazardous intermediate in one or more additional microreactors and c) further converting the hazardous intermediate with a suitable reaction agent in a subsequent microreactor until a stable end product is formed.