公开(公告)号：WO2016171240A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：PCT/JP2016/062717

申请日：2016-04-22

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 村上　正行 ,  安藝　祐一 ,  深津　大輔 ,  木村　健一 ,  道田　誠 ,  濱岡　孝治

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07C227/04 ,  C07C227/42 ,  C07C229/48 ,  C07C229/52 ,  C07D227/04 ,  A61K31/4453 ,  A61P3/00 ,  C07B61/00 ,  C07C227/08

CPC分类号： C07D295/155 ,  A61K31/4453 ,  C07B61/00 ,  C07C205/57 ,  C07C227/04 ,  C07C227/06 ,  C07C227/08 ,  C07C227/10 ,  C07C227/36 ,  C07C227/42 ,  C07C229/48 ,  C07C229/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D227/04 ,  C07D295/14

摘要： 本発明の課題は、優れた治療薬の優れた製造方法を提供することである。 本発明の解決手段は、以下のスキームに示すとおりである。 (式中、R 1 は、C1-C6アルキル基を示し、R 2 は、C1-C6アルキル基を示し、R 3 は、C1-C6アルキル基を示す。)

摘要翻译： 本发明解决提供优异的治疗剂的优良制造方法的问题。 本发明的解决方案如下面的方案所示。 （式中，R1表示C1-C6烷基，R2表示C1-C6烷基，R3表示C1-C6烷基）

公开(公告)号：WO2013049605A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：PCT/US2012/057973

申请日：2012-09-28

申请人： ASSIA CHEMICAL INDUSTRIES LTD. ,  TEVA PHARMACEUTICAL USA, INC.

发明人： AVDAGIC, Amir ,  BARAN, Phil, S.

IPC分类号： C07C51/367 ,  C07C201/12 ,  C07C229/52

CPC分类号： C07C51/367 ,  C07C227/06 ,  C07C229/52 ,  C07C65/105

摘要： 3'-Amino-2'-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid (BPCA) and related compounds have been prepared using compounds such as: wherein R 1 is -H, -Cl or -F; R 2 is -Br or -I; and R 3 is -H or -N0 2 . BPCA is useful, for example, in the preparation of Eltrombopag.

摘要翻译： 使用以下化合物制备3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸（BPCA）和相关化合物：其中R 1为-H，-Cl或-F; R2是-Br或-I; 并且R 3是-H或-NO 2。 BPCA例如在制备Eltrombopag中是有用的。

公开(公告)号：WO2012106343A2

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：PCT/US2012/023332

申请日：2012-01-31

申请人： THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS ,  KOZIKOWSKI, Alan ,  KALIN, Jay, Hans ,  BUTLER, Kyle, Vincent ,  BERGMAN, Joel ,  HANCOCK, Wayne, W.

发明人： KOZIKOWSKI, Alan ,  KALIN, Jay, Hans ,  BUTLER, Kyle, Vincent ,  BERGMAN, Joel ,  HANCOCK, Wayne, W.

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/20 ,  C07D487/04 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C229/52 ,  A61K45/06 ,  A61K49/0002 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0446 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  C07C259/10 ,  C07C2101/08 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D473/00

摘要： Histone deacetylases inhibitors (HDACIs) and compositions containing the same are disclosed. Methods of treating diseases and conditions wherein inhibition of HDAC provides a benefit, like a cancer, a neurodegenerative disorder, a peripheral neuropathy, a neurological disease, traumatic brain injury, stroke, hypertension, malaria, an autoimmune disease, autism, autism spectrum disorders, and inflammation, also are disclosed.

摘要翻译： 公开了组蛋白脱乙酰酶抑制剂（HDACI）和含有它们的组合物。 治疗疾病和病症的方法，其中抑制HDAC提供益处，如癌症，神经退行性病症，外周神经病，神经病，创伤性脑损伤，中风，高血压，疟疾，自身免疫性疾病，孤独症，自闭症谱系障碍， 和炎症，也被披露。

公开(公告)号：WO2010125092A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：PCT/EP2010/055697

申请日：2010-04-28

申请人： INTERQUIM, S.A. ,  SALLARES ROSELL, Juan ,  NONELL, Santiago ,  MARQUILLAS OLONDRIZ, Francisco ,  MIRALLES, Ricardo ,  GALLARDO SÁNCHEZ, Adaya

发明人： SALLARES ROSELL, Juan ,  NONELL, Santiago ,  MARQUILLAS OLONDRIZ, Francisco ,  MIRALLES, Ricardo ,  GALLARDO SÁNCHEZ, Adaya

IPC分类号： A61K8/44 ,  A61Q17/04 ,  C07C219/34

CPC分类号： C07C229/52 ,  A61K8/411 ,  A61K8/44 ,  A61Q17/04 ,  C07C219/34

摘要： 3-Dialkylaminophenyl 2-alkoxycarbonylbenzoic compounds of formula (I), wherein R is selected from hydrogen, linear or branched (C 1 -C 12 )alkyl and (C 5 - C 7 )cycloalkyl; R 1 and R 2 are independently selected from hydrogen and linear or branched (C 1 -C 6 )alkyl, or else R 1 -R 2 form a (CH 2 ) n group where n is 4-6; and R 3 -R 9 are independently selected from hydrogen, linear or branched (C 1 - C 4 )alkyl and linear or branched (C 1 -C 4 )alkoxy; with the proviso that when R 1 -R 6 and R 8 -R 9 are each hydrogen and R 7 is methyl, R cannot simultaneously be hydrogen; or a topically acceptable salt thereof. The compounds can be applied as progressive sunscreens.

摘要翻译： 式（I）的3-二烷基氨基苯基2-烷氧基羰基苯甲酸化合物，其中R选自氢，直链或支链（C1-C12）烷基和（C5-C7）环烷基; R1和R2独立地选自氢和直链或支链（C1-C6）烷基，或者R1-R2形成其中n为4-6的（CH2）n基团; 和R 3 -R 9独立地选自氢，直链或支链（C 1 -C 4）烷基和直链或支链（C 1 -C 4）烷氧基; 条件是当R 1 -R 6和R 8 -R 9各自为氢且R 7为甲基时，R不能同时为氢; 或其局部可接受的盐。 这些化合物可以用作渐进式防晒剂。

公开(公告)号：WO2003097578A1

公开(公告)日：2003-11-27

申请号：PCT/EP2003/004918

申请日：2003-05-12

申请人： BASF AKTIENGESELLSCHAFT ,  HEIDENFELDER, Thomas ,  BECK, Karl

发明人： HEIDENFELDER, Thomas ,  BECK, Karl

IPC分类号： C07C227/38

CPC分类号： C07C227/38 ,  C07C229/52

摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 2-(4-N,N-Dialkylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoesäureestern der Formel (I), in der die Substituenten R 1 bis R 3 unabhängig voneinander die in der Beschreibung genannte Bedeutung haben, durch I. Umsetzung von 3-N,N-Dialkylaminophenol der Formel (II) mit Phthalsäureanhydrid der Formel (III) zu 2-(4-N,N-Dialkylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoesäure der Formel (IV) und anschließende Veresterung der in der I. Stufe gebildeten 2-(4-N,N-Dialkylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoesäure der Formel (IV) mit einem C 1 -C 12 -Alkohol oder einem cyclischen C 3 -C 10 -Alkohol in Gegenwart eines sauren Katalysators zum 2-(4-N,N-Dialkylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoesäureester der Formel (I), dadurch gekennzeichnet, dass man den gebildeten Ester der Formel (I) in einer weiteren Verfahrensstufe III durch Behandlung mit einem Adsorbens und/oder durch Destillation aufreinigt.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备2-（4-N，N-二烷基氨基-2-羟基苯甲酰基）式（I）的苯甲酸酯，其中取代基R <1>至R <3>独立地在本说明书中称为彼此的 具有意义，通过I的3-N反应，N-二烷基氨基的式（II）与2-（4-N，N-二烷基氨基-2-羟基苯甲酰）下式的苯甲酸的式（III）的邻苯二甲酸酐（IV）和 形成在阶段2-随后酯化I（4-N，N-二烷基氨基-2-羟基苯甲酰）式（IV）与C 1 -C 12醇或环状，在酸催化剂的存在下C3-C10醇的苯甲酸 为2-（4-N，N-二烷基氨基-2-羟基苯甲酰基）的式（I）的苯甲酸酯，其特征在于式（I）的形成为进一步处理阶段III通过用吸附剂和/或通过酯 蒸馏净化。

公开(公告)号：WO02056880A1

公开(公告)日：2002-07-25

申请号：PCT/US2002/001614

申请日：2002-01-18

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/136 ,  A61K31/192 ,  A61K49/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C39/15 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C205/57 ,  C07C205/60 ,  C07C211/50 ,  C07C215/74 ,  C07C229/52 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C317/22 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/136 ,  A61K31/192 ,  A61K49/0004 ,  C07C39/15 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C205/60 ,  C07C211/50 ,  C07C215/74 ,  C07C229/52 ,  C07C323/18

摘要： Triphenylmethane derivatives of the formula (I) are disclosed. The compounds are inhibitors of the mitotic kinesin KSP and are useful in the treatment of cellular proliferative diseases, such as cancer, hyperplasias, restenosis, cardiac hypertrophy, immune disorders and inflammation

摘要翻译： 公开了式（I）的三苯基甲烷衍生物。 这些化合物是有丝分裂驱动蛋白KSP的抑制剂，可用于治疗细胞增殖性疾病，如癌症，增生，再狭窄，心脏肥大，免疫疾病和炎症

公开(公告)号：WO99065877A1

公开(公告)日：1999-12-23

申请号：PCT/EP1999/003958

申请日：1999-06-09

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/34 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C215/16 ,  C07C215/30 ,  C07C217/14 ,  C07C217/16 ,  C07C229/52 ,  C07C229/54 ,  C07C229/62 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D257/04 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C217/14 ,  C07C229/52 ,  C07C255/58 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D307/79

摘要： The present invention relates to therapeutic biaryl derivatives of formula (I), and pharmaceutically acceptable derivatives thereof; wherein R is a phenyl, naphthyl, pyridyl, thiazolyl, phenoxymethyl, or pyrimidyl group, optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxy, C1-6alkoxy, C1-6alkyl, nitro, cyano, hydroxymethyl, trifluoromethyl, -NR R , and -NHSO2R , where each R is independently hydrogen or C1-4alkyl; R is hydrogen or C1-6alkyl; X is oxygen, sulfur, -NH, or -NC1-4alkyl; R is cyano, tetrazol-5-yl, or -CO2R where R is hydrogen or C1-6alkyl; R and R are independently hydrogen, C1-6alkyl, -CO2H, -CO2C1-6alkyl, cyano, tetrazol-5-yl, halogen, trifluoromethyl, or C1-6alkoxy, or, when R and R are bonded to adjacent carbon atoms, R and R may, together with the carbon atoms to which they are bonded, form a fused 5 or 6 membered ring optionally containing one or two nitrogen, oxygen, or sulfur atoms; and Y is N or CH, to processes for their preparation and their use in the treatment of diseases susceptible to amelioration by treatment with a beta-3 adrenoceptor agonist.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的治疗性联芳衍生物及其药学上可接受的衍生物; 其中R 1是苯基，萘基，吡啶基，噻唑基，苯氧基甲基或嘧啶基，任选地被一个或多个选自卤素，羟基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷基，硝基，氰基， 羟基甲基，三氟甲基，-NR 6 R 6和-NHSO 2 R 6，其中每个R 6独立地是氢或C 1-4烷基; R 2是氢或C 1-6烷基; X是氧，硫，-NH或-NC 1-4烷基; R 3是氰基，四唑-5-基或-CO 2 R 7，其中R 7是氢或C 1-6烷基; R 4和R 5独立地是氢，C 1-6烷基，-CO 2 H，-CO 2 C 1-6烷基，氰基，四唑-5-基，卤素，三氟甲基或C 1-6烷氧基，或当R 4和 R 5与相邻的碳原子键合，R 4和R 5可以与它们所键合的碳原子一起形成稠合的5或6元环，任选地含有一个或两个氮，氧， 或硫原子; 并且Y是N或CH，用于其制备及其用于治疗通过用β-3肾上腺素受体激动剂治疗而易于改善的疾病的用途。

公开(公告)号：WO2017070689A2

公开(公告)日：2017-04-27

申请号：PCT/US2016/058516

申请日：2016-10-24

申请人： VELICEPT THERAPEUTICS, INC.

发明人： STEVENS, Raymond E. ,  ZHAO, Dalian ,  MOBELE, Bingidimi Itute

IPC分类号： C07C211/63 ,  A61K31/13 ,  A61K31/4188 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07C229/52 ,  A61K31/196 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C227/16 ,  C07D233/26 ,  C07D498/04

摘要： This application relates to solabegron zwitterion useful for the treatment of lower urinary tract symptoms such as, for example, overactive bladder and prostate disorders. Additionally, this application relates to pharmaceutical compositions and methods of treatment utilizing the solabegron zwitterion for treating lower urinary tract symptoms. This application also relates to methods of preparing solabegron hydrochloride from the solabegron zwitterion.

摘要翻译： 本申请涉及可用于治疗下尿路症状例如膀胱过动症和前列腺疾病的索拉勃龙两性离子。 另外，本申请涉及使用该用于治疗下尿路症状的索拉勃戈两性离子的药物组合物和治疗方法。 本申请还涉及从solabegron两性离子制备盐酸索拉勃隆的方法。

公开(公告)号：WO2016071249A1

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：PCT/EP2015/075368

申请日：2015-11-02

申请人： BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： HIMMLER, Thomas ,  RODEFELD, Lars ,  HUBRICH, Jonathan ,  ACKERMANN, Lutz

IPC分类号： C07C209/42 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07C213/02 ,  C07C217/80 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C227/04 ,  C07C229/52 ,  C07C245/08

CPC分类号： C07C209/42 ,  C07C211/45 ,  C07C213/02 ,  C07C221/00 ,  C07C227/04 ,  C07C229/52 ,  C07C245/08 ,  C07C211/52 ,  C07C217/80 ,  C07C225/22

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein neues Verfahren zum Herstellen von substituierten Biphenylaminen.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备取代的联苯胺的新方法。

公开(公告)号：WO2014037077A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：PCT/EP2013/002343

申请日：2013-08-06

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： HEIL, Holger ,  RODRIGUEZ, Lara-Isabel ,  ECKES, Fabrice ,  KAUFHOLD, Oliver ,  GERHARD, Anja ,  RIEDMUELLER, Stefan

IPC分类号： C07C211/61 ,  C07F7/08 ,  C07D307/91 ,  C09K11/06 ,  H05B33/14 ,  C09K19/30

CPC分类号： H01L51/006 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C209/68 ,  C07C211/61 ,  C07C217/92 ,  C07C229/52 ,  C07C255/58 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/42 ,  C07C2603/48 ,  C07C2603/50 ,  C07C2603/52 ,  C07C2603/54 ,  C07C2603/94 ,  C07D209/88 ,  C07D307/91 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07F7/0807 ,  C07F7/0816 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/083 ,  C07F7/1852 ,  C07F9/6568 ,  C07F9/65683 ,  C09K11/06 ,  C09K19/3488 ,  C09K19/404 ,  C09K19/406 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1014 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1088 ,  C09K2211/1092 ,  C09K2211/1096 ,  H01L51/0058 ,  H01L51/0061 ,  H01L51/0071 ,  H01L51/0072 ,  H01L51/0073 ,  H01L51/0074 ,  H01L51/0094 ,  H01L51/5012 ,  H01L51/5072 ,  H05B33/10

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen, welche sich zur Verwendung in elektronischen Vorrichtungen, bevorzugt organischen Elektrolumineszenzvornchtungen, eignen.

摘要翻译： 本发明涉及适合于在电子器件中，优选有机Elektrolumineszenzvornchtungen使用的化合物。