ANGIOGENIC RESORCINOL DERIVATIVES
    2.
    发明申请
    ANGIOGENIC RESORCINOL DERIVATIVES 审中-公开
    生殖因子衍生物

    公开(公告)号:WO2011006099A1

    公开(公告)日:2011-01-13

    申请号:PCT/US2010/041575

    申请日:2010-07-09

    IPC分类号: A61K8/00 A61K8/18

    摘要: Novel resorcinol derivatives and methods of preparation and use are presented. These compounds can stimulate angiogenesis as a biological function triggered by the activation of one cannabinoid receptor distinct from CB1 and CB2. Thus, these compounds are specific ligands for one cannabinoid receptor distinct from CB1 and CB2. The invented compounds, when administered in a therapeutically effective amount to an individual or animal, results in a sufficiently high level of that compound in the individual or animal to cause a physiological response. The physiological response may be useful to treat a number of physiological conditions.

    摘要翻译: 介绍了新型间苯二酚衍生物及其制备方法。 这些化合物可以刺激血管发生,作为一种不同于CB1和CB2的一种大麻素受体激活引发的生物学功能。 因此,这些化合物是与CB1和CB2不同的一种大麻素受体的特异性配体。 当以治疗有效量施用于个体或动物时,本发明的化合物在个体或动物中导致足够高的该化合物水平以引起生理反应。 生理反应可用于治疗许多生理条件。

    キラルなイリジウムアクア錯体およびそれを用いた光学活性ヒドロキシ化合物の製造方法
    3.
    发明申请
    キラルなイリジウムアクア錯体およびそれを用いた光学活性ヒドロキシ化合物の製造方法 审中-公开
    CHIRAL IRIDIUM AQUA COMPLEX AND METHOD OF PRODUCING OPTICALY ACTIVE HYDROXY COMPOUND OF THEAMEAME

    公开(公告)号:WO2010004957A1

    公开(公告)日:2010-01-14

    申请号:PCT/JP2009/062289

    申请日:2009-07-06

    摘要:  本発明は、保存安定性が良好で、容易に製造でき、また不斉移動水素化反応においてより高い収率や立体選択性が達成できる、新規なキラルなイリジウムアクア錯体を提供する。  本発明は、式(1A): (式中、R a 、R b 、R c 、R d およびR e は、同一または異なって、それぞれ水素原子、メチル基、エチル基またはフェニル基を示し、R 1 およびR 2 は、同一または異なって、それぞれ置換基を有していてもよいアリール基であるか、またはR 1 およびR 2 が一緒になって環を形成する置換基を有していてもよいC 3-4 直鎖アルキレン基を示し、R 3 は、置換基を有していてもよいアルキルスルホニル基または置換基を有していてもよいアリールスルホニル基を示し、R 4 は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキルスルホニル基または置換基を有していてもよいアリールスルホニル基を示し、Xは1価または2価の陰イオンを示し、Xが1価の陰イオンのとき、nは2を示し、Xが2価の陰イオンのとき、nは1を示す。) で表されるキラルなイリジウムアクア錯体およびそれを用いた光学活性ヒドロキシ化合物の製造方法を提供する。

    摘要翻译: 公开了一种具有良好储存稳定性的新型手性铱水溶液络合物,其易于制备。 手性铱水配合物可以在不对称转移氢化反应中达到高产率和高立体选择性。 手性铱水性络合物由式(1A)表示(其中Ra,Rb,Rc,Rd和Re可以相同或不同,各自表示氢原子,甲基,乙基或苯基; R1和 R 2可以相同或不同,并且各自表示任选取代的芳基,或者R 1和R 2可以结合在一起形成任选取代的形成环的C 3-4直链亚烷基; R 3表示任选取代的烷基磺酰基或任意取代的 芳基磺酰基; R 4表示氢原子,任选取代的烷基磺酰基或任选取代的芳基磺酰基; X表示一价或二价阴离子;当X为一价阴离子时,n表示2,当X为二价阴离子时,n 代表1)。 还公开了使用手性铱水溶液络合物制备光学活性羟基化合物的方法。

    NON-ACIDIC CYCLOPENTANE HEPTANOIC ACID, 2-CYCLOALKYL OR ARYLALKYL DERIVATIVES AS THERAPEUTIC AGENTS
    8.
    发明申请
    NON-ACIDIC CYCLOPENTANE HEPTANOIC ACID, 2-CYCLOALKYL OR ARYLALKYL DERIVATIVES AS THERAPEUTIC AGENTS 审中-公开
    非酸性环戊二烯酸,作为治疗剂的2-环烯基或亚苄基衍生物

    公开(公告)号:WO1994006433A1

    公开(公告)日:1994-03-31

    申请号:PCT/US1993008472

    申请日:1993-09-09

    申请人: ALLERGAN, INC.

    IPC分类号: A61K31/557

    摘要: The present invention provides cyclopentane heptanoic acid, 2-cycloalkyl or arylalkyl derivatives, substituted in the 1-position with halo, methyl, hydroxyl, nitro, amino, amido, azido, oxime, cyano, thiol, ether or thioether groups, e.g., a 1-OH cyclopentane heptanoic acid, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) derivatives. The cyclopentane heptanoic acid, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) derivatives of the present invention are potent ocular hypotensives, and are particularly suitable for the management of glaucoma. Moreover, the cyclopentane heptanoic, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) derivatives of this invention are smooth muscle relaxants with broad application in systemic hypertensive and pulmonary diseases; smooth muscle relaxants with application in gastrointestinal disease, reproduction, fertility, incontinence, shock, etc.

    摘要翻译: 本发明提供在1-位被卤素,甲基,羟基,硝基,氨基,酰胺基,叠氮基,肟,氰基,硫醇,醚或硫醚基取代的环戊烷庚酸,2-环烷基或芳基烷基衍生物,例如 1-OH环戊烷庚酸,2-(环烷基或芳基烷基)衍生物。 本发明的环戊烷庚酸,2-(环烷基或芳基烷基)衍生物是有效的眼睛低血压剂,特别适用于治疗青光眼。 此外,本发明的环戊烷庚酸,2-(环烷基或芳烷基)衍生物是广泛应用于全身高血压和肺部疾病的平滑肌松弛剂; 平滑肌松弛剂适用于胃肠道疾病,繁殖,生育,失禁,休克等。

    アルデヒド化合物またはケトン化合物の製造方法
    10.
    发明申请
    アルデヒド化合物またはケトン化合物の製造方法 审中-公开
    生产二氢化合物或酮酮化合物的方法

    公开(公告)号:WO2017057461A1

    公开(公告)日:2017-04-06

    申请号:PCT/JP2016/078624

    申请日:2016-09-28

    摘要: 第1級もしくは第2級アルコール化合物を酸化してアルデヒド化合物又はケトン化合物を製造する製造方法であり、 アルコール化合物が、分子内にアミノ基、アジド基、ヒドロキシ基および保護基で保護されたヒドロキシ基から選択される基を有し、 アルコール化合物、炭素数2~8のジアルキルスルホキシド及び炭素数4~10の酸無水物を、流通型フローリアクター中で衝突混合させて反応させる第1工程、及び、第1工程で混合した混合液体と炭素数3~10のトリアルキルアミンを流通型フローリアクター中で衝突混合させて反応する第2工程を連続反応して行うアルデヒド化合物又はケトン化合物の製造方法。

    摘要翻译: 通过氧化伯醇或仲醇化合物来生产醛化合物或酮化合物的制备方法,其中醇化合物在其分子中具有选自氨基,叠氮基,羟基和羟基的基团 组由保护组保护。 该方法包括连续进行第一步骤和第二步骤的反应,其中第一步骤包括将醇化合物,具有2-8个碳原子的二烷基亚砜和具有4-10个碳原子的酸酐与一个 另一个在连续流动型流动反应器中使这些组分彼此反应,第二步骤包括将在第一步中混合的液体混合物与连续流动中具有3至10个碳原子的三烷基胺碰撞混合 型流动反应器以使这些组分彼此反应。