公开(公告)号：CN110283186A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910652644.1

申请日：2019-07-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  南通大学

发明人： 邹平 ,  赵勤 ,  左智伟 ,  李小跃 ,  胡林 ,  邱小龙 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  王东辉 ,  陈俊 ,  李益 ,  曹雷

IPC分类号： C07D498/06

摘要： 本发明涉及马波沙星的晶型及其制备方法。本发明公开的马波沙星的晶型，称之为A型。所述A晶型XRPD图谱的特征峰用晶面间距d表示为12.82Å；7.12Å；5.95Å；5.31Å；4.53Å；3.98Å；3.64Å；3.59Å;DSC图谱在295.05℃附近有明显放热峰。

公开(公告)号：CN107383058B

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201710749919.4

申请日：2017-08-28

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  彭陟辉

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D295/145 ,  C07D215/58

摘要： 本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN109608387A

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201910000573.7

申请日：2019-01-02

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张义森 ,  李冰健 ,  张敏敏 ,  胡林 ,  刘文博 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07C303/40 ,  C07C311/06 ,  C07D213/30

摘要： 本发明涉及一条制备盐酸替罗非班的方法。该方法以N-正丁基磺酰基-L-络氨酸酯和3-丁炔-1-醇为起始物料，通过缩合反应制备得到O-3-炔丁基-N-正丁基磺酰基-L-络氨酸酯，然后再和4-卤代吡啶通过Sonogashira偶联反应制备得到N-正丁基磺酰基-O-(4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-基)-L-络氨酸酯，后者再通过氢化反应、盐酸成盐完成盐酸替罗非班的制备。

公开(公告)号：CN108299393A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810057908.4

申请日：2018-01-22

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张程亮 ,  曾祥军 ,  吴忠平 ,  沈伟 ,  黄鑫 ,  许明 ,  张新刚 ,  时光好 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07C57/15 ,  C07C51/41

CPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明涉及一条制备苯磺酸贝托斯汀关键中间体的方法。具体涉及α-(4-氯苯基)-2-吡啶甲醇和4-卤代哌啶-1-羧酸酯反应制备得到4-[(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基]哌啶-1-甲酸酯。

公开(公告)号：CN108203421A

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201810176976.2

申请日：2018-03-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  福建省宝诺医药有限公司

发明人： 邱小龙 ,  胡林 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  王虎 ,  王平 ,  时光好 ,  张新刚 ,  沈伟 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  游正伟

IPC分类号： C07D307/88

CPC分类号： C07D307/88

摘要： 本发明涉及一条制备丁苯酞的工艺。该工艺采用一锅法，操作简单，工业化生产具有明显的优势。该工艺操作为:起始物料1,2‑二溴苯在n‑BuLi作用下，和干冰反应，生成中间体，随后反应不需要进行淬灭，直接向中间体溶液中再次加入n‑BuLi，然后和正戊醛反应,最后用HCl对反应液进行处理，柱层析纯化后得到丁苯酞。

公开(公告)号：CN107176948A

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN106977512A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201710306670.X

申请日：2017-05-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张新刚 ,  王平 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  王虎 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  张敏敏 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：

公开(公告)号：CN106008622A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610623366.3

申请日：2016-08-02

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张新刚 ,  邹平 ,  符剑 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/06

CPC分类号： C07H17/00 ,  C07B2200/13 ,  C07H1/06

摘要： 本发明涉及泰拉霉素新晶型;泰拉霉素新晶型的XRPD图谱在5.27º、7.45º、8.32º、10.55º、11.19º、16.68º以及17.93º处有特征布拉格角。

公开(公告)号：CN107176948B

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN106977512B

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201710306670.X

申请日：2017-05-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张新刚 ,  王平 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  王虎 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  张敏敏 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：。