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公开(公告)号：CN1887884A
公开(公告)日：2007-01-03
申请号：CN200610036484.0
申请日：2006-07-14
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K9/00 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一类喹啉二酮衍生物及其在制备抗菌药物，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)的药物中的应用。实验证明，本发明的喹啉二酮衍生物对革兰氏阳性菌，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备有效的抗菌药物。所述的喹啉二酮衍生物的化学结构式如式I所示，式中R1、R2、R3如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN1830962A
公开(公告)日：2006-09-13
申请号：CN200610034181.5
申请日：2006-03-10
申请人： 中山大学
摘要： 本发明涉及2，6－二吡啶烯环己酮衍生物及其在制备抗菌药物，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)的药物中的应用。实验证明本发明的2，6－二吡啶烯环己酮衍生物对某些革兰氏阳性菌，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)具有明显的抑制作用，可用于制备有效的抗菌药物。所述的2，6－二吡啶烯环己酮衍生物的化学结构式如式I所示，式中R1、R2、R3如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN1727327A
公开(公告)日：2006-02-01
申请号：CN200510081655.7
申请日：2003-12-05
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C225/36 , A61K31/136 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/107 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及羟基蒽醌类衍生物及其在制备抗癌药物中的应用。实验证明本发明的羟基蒽醌类衍生物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。所述的羟基蒽醌类衍生物的化学结构式如式I所示，式中R1、R2、R3如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN113135900B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202110271682.X
申请日：2021-03-12
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种吲哚嘧啶类化合物，所述吲哚嘧啶类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：其中，L选自H、OH、卤素、烷氧基、卤代烷基、烷基、芳香基、吡啶中的任一种，Q为O、S或NH，X为NH或‑CONH，n为自然数，R为N(CH3)2或T选自H、OH、卤素、烷氧基、卤代烷基、烷基、芳香基、吡啶中的至少一种。本发明提供的吲哚嘧啶类化合物能够有效地抑制脂肪细胞分化，起到了较好的降脂效果。
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公开(公告)号：CN113387934A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202110628700.5
申请日：2021-06-07
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07H15/26 , C07H13/04 , C07H9/04 , C07H19/056 , C07H1/00 , A61K31/496 , A61K31/706 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种多芳基取代咪唑衍生物及其制备方法与应用。该多芳基取代咪唑衍生物的结构式如下式(I)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)所示。多芳基取代咪唑衍生物作为c‑MYC G‑四链体的特异性配体，其结构中的中心咪唑结构有利于与G四链体的负电中心结合，整个分子的平面结构通过Π‑Π堆叠于G‑四链体平面，甲基哌嗪部分可以与G‑四链体的沟槽中的磷酸骨架结合，咔唑部分据研究报道有利于结合c‑MYC G‑四链体，其中，糖部分可以作为癌细胞的靶向支架以及助溶剂。本发明提供的多芳基取代咪唑衍生物能够增加对肿瘤细胞的选择性，同时能够下调原癌基因c‑MYC和抑制c‑MYC的转录，在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN108689851A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810522191.6
申请日：2018-05-28
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C69/21 , C07C69/18 , C07C69/78 , C07C69/30 , C07C69/533 , C07C69/03 , C07C69/013 , C07C67/48 , C07C67/56 , C07C67/58 , C07C49/753 , C07C49/727 , C07C45/78 , C07C45/79 , C07C45/80 , C07C35/44 , C07C29/74 , C07C29/76 , C07C29/86 , A61K31/216 , A61K31/22 , A61K31/122 , A61K31/047 , A61P3/06 , A61P3/04 , A23L33/105
摘要： 本发明公开了惕各烷型二萜化合物及其药学上可接受的衍生物，惕各烷型二萜化合物的通式为：发明人首次将惕各烷型二萜化合物应用在降脂抗肥胖症的治疗方面，通过降脂活性实验结果显示出惕各烷型二萜化合物均具有较低的细胞毒性和较好的降脂活性，有望开发为新型的降脂药物或保健品，尤其化合物YGGZ‑2具有开发为降脂或减肥新药或保健品的潜力。
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公开(公告)号：CN107721982A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201710962063.9
申请日：2017-10-16
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D495/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61P3/04
摘要： 本发明涉及一种抗肥胖症化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构式如式（Ⅰ）、式（Ⅱ）或式（Ⅲ）所示：本发明提供的抗肥胖症化合物具有较好的降脂活性，可以有效抑制脂肪细胞分化，降低脂肪细胞内脂质水平，稳定性好，毒性低；另外本发明可通过三步法制备得到上述抗肥胖症化合物，该制备过程简单，反应步骤少、时间短，后处理容易。
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公开(公告)号：CN104017047B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410259439.6
申请日：2014-06-11
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07K5/062 , C07K5/068 , C07K5/078 , C07K5/09 , C07K5/11 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物，结构式如式I所示，式I，所述的R1为二肽、三肽、四肽、五肽。实验证明，本发明所涉及的肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物对端粒DNA及c?myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，是一种毒性小、抗癌效果好的肽链取代苯并呋喃喹啉类化合物，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN104151301B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410328648.1
申请日：2014-07-10
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D405/04 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种荧光探针及其制备方法与在检测G?四链体核酸构象中的应用，具体结构式为式中R1为F或N?甲基哌嗪基，R2为N?甲基哌嗪基。该类探针制备简单、易得，并且结构稳定，可用于特异性检测正平行构象的G?四链体核酸二级结构，通过荧光分光光度计可以快速检测出溶液中的DNA样品的二级结构。该类探针对正平行构象的G?四链体核酸二级结构的检测方法具有操作简便，选择性好的优点，并且克服了其他检测方法难以区分G?四链体核酸的多种不同构象，价格昂贵，设备要求高，技术操作相对复杂等缺点。
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公开(公告)号：CN103204808B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201210561100.2
申请日：2012-12-21
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D215/42 , C07D215/10 , C07D215/46 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及药物与化工领域，更具体地，涉及一种双喹啉衍生物及其制备方法和在制备抗癌药物中的应用。所述双喹啉衍生物具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构：式Ⅰ为 ；式Ⅱ为；其中R基为H、脂肪二胺基或饱和杂环胺基。本发明所述的双喹啉衍生物与富含鸟嘌呤的端粒DNA和c-kit DNA具有很强的相互作用，显示对癌细胞中的端粒酶良好的抑制活性，从而对多种癌细胞株具有显著的抑制作用；因此，本发明所述的双喹啉衍生物具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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