公开(公告)号：CN112898213B

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN201911227614.2

申请日：2019-12-04

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 杨伟波 ,  楼丽广 ,  许忠良 ,  全海天 ,  宋必超

IPC分类号： C07D255/02 ,  C07D471/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/395 ,  A61K31/439 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C311/19 ,  C07C303/40 ,  C07C67/313 ,  C07C69/73 ,  C07D209/48 ,  C07C33/30 ,  C07C29/147

摘要： 本发明涉及一种多取代1,3‑二烯支撑的环化合物及其用途。具体地，本发明提供一种式I化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐。本发明所述的式I化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐能够增强抗肿瘤药物的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN113105374B

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202110397689.6

申请日：2021-04-14

申请人： 西湖大学

发明人： 石航 ,  燕小标 ,  李伦

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C303/40 ,  C07D295/135 ,  C07C311/18 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/48 ,  C07D205/04 ,  C07D211/28 ,  C07D209/08 ,  C07D215/12 ,  C07F17/02 ,  C07F7/08

摘要： 本发明公开一种合成烷基胺衍生物的方法，利用金属镍催化剂实现反应物胺中的氢转移，并且在同一催化体系下，实现其与烯烃的偶联反应构建烷基胺；该反应对于胺类化合物和芳基及烷基烯烃都显示出很好的兼容性，并且利用手性配体实现手性烷基胺的构建。本发明的方法无需添加额外还原剂作为氢源，也无需引入额外导向基，且规模放大到克级，产率依然可以保持。

公开(公告)号：CN114685298A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202210349329.3

申请日：2022-04-01

申请人： 兰州大学

发明人： 徐国强 ,  张继华

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/34 ,  C07C303/40 ,  C07C311/19 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732 ,  B01J31/02 ,  B01J35/00

摘要： 本发明公开了一种基于光催化迁移策略合成巴氯芬的方法，该方法包括：步骤(1)：4‑氯苯甲酰甲酸甲酯和乙烯基格式试剂通过亲核加成反应制得中间体1；步骤(2)：将步骤(1)所得中间体1和吡啶盐通过光催化反应制得巴氯芬；其中，光催化反应参数包括：中间体1、吡啶盐和光催化剂的摩尔比为1～3:1～5:0.001～0.05。本发明利用了光催化苯基迁移策略来实现巴氯芬核心骨架的构筑，进一步合成巴氯芬，从而解决条件苛刻、步骤繁琐等缺点。

公开(公告)号：CN113831268A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202111233083.5

申请日：2021-10-22

申请人： 合肥工业大学

发明人： 朱成峰 ,  李寒雪 ,  李影 ,  钱亦健 ,  倪嘉豪 ,  贾船儿 ,  李有桂 ,  吴祥 ,  付延明

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C08G83/00 ,  B01J20/285 ,  B01D15/38 ,  B01J20/30 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开一种C2对称性的荧光手性羧酸配体L‑H2，涉及配位化学和手性化学技术领域，其结构式如下：本发明还提供上述配体的制备方法及应用。本发明的有益效果在于：本发明中的手性配体不但合成成本低廉、制备方法简单，而且其骨架同时含有发光的共轭基团、柔性的磺酰基团以及可配位的羧酸基团，特别是与锌离子反应能够制备具有开放手性纳米孔道(1.06nm×0.44nm)、丰富手性识别位点和独特荧光发射性质的锌基手性多孔配位聚合物材料。所制备的锌基手性多孔配位聚合物材料，不仅可用作手性吸附材料选择性地识别吸附氧化苯乙烯异构体，而且可用作手性荧光传感材料快速地识别R‑构型的氧化苯乙烯。

公开(公告)号：CN109438297B

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：CN201811463656.1

申请日：2018-12-03

申请人： 昆明积大制药股份有限公司

发明人： 张朴永 ,  肖绪枝 ,  申长念 ,  郭昆 ,  林志刚 ,  陈梦然 ,  张云 ,  王立江

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07D213/71 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00

摘要： 本发明涉及雄激素受体拮抗剂、其制备方法及其应用，该雄激素受体拮抗剂为通式(1)表示的化合物及其药学上可接受的盐(通式中R1、R2、R3和R4的定义如说明书所示)。

公开(公告)号：CN112778167A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201911061404.0

申请日：2019-11-01

申请人： 邵阳学院

发明人： 黄志友

IPC分类号： C07C303/16 ,  C07C309/86 ,  C07C303/38 ,  C07C311/19

摘要： 本发明公开了一种快速制备N‑苯磺酰基氨基酸酯类化合物的方法；本发明主要涉及化学合成。本发明采用两步一锅的策略，以取代苯硫醇为原料，将原位生成苯磺酰氯与氨基酸酯的盐酸盐作用即可获得N‑苯磺酰基氨基酸酯类化合物，该策略条件温和、收率高、反应效率高，可用于快速制备式（Ⅰ）及其衍生物或类似物。本发明的一种快速制备N‑苯磺酰基氨基酸酯类化合物的方法操作简单，条件温和，收率高及效率高，具有较高应用价值。

公开(公告)号：CN112552215A

公开(公告)日：2021-03-26

申请号：CN202011455376.3

申请日：2020-12-10

申请人： 西湖大学

发明人： 石航 ,  李伦 ,  刘玉成

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6568 ,  C07F7/10 ,  C07B37/02 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/18

摘要： 本发明公开一种合成烯丙基胺衍生物的方法，利用金属镍催化剂实现反应物胺中的氢转移，并且在同一催化体系下，实现其与炔烃的偶联反应构建烯丙基胺；该反应对于胺类化合物和炔烃都能很好的适用，并且能够实现手性烯丙胺的构建。本发明的方法无需添加额外还原剂作为氢源，也无需引入额外导向基，且规模放大到克级，产率依然可以保持。

公开(公告)号：CN107602454B

公开(公告)日：2020-12-01

申请号：CN201710850152.4

申请日：2017-09-19

申请人： 佛山科学技术学院

发明人： 丁毅力 ,  李紫元 ,  王丙云

IPC分类号： C07D213/71 ,  C07C311/19 ,  C07C303/40 ,  A61P31/18 ,  C07D409/04 ,  C07D261/08 ,  C07D231/12

摘要： 本发明公开了一种磺酰胺类化合物及其制备方法和用途。所述磺酰胺类化合物的制备方法包括如下步骤：由化合物6先反应生成化合物9，由化合物9得到化合物12，由化合物12得到化合物15，由化合物15得到化合物21，由化合物21得到化合物4。由化合物8先反应生成化合物11，由化合物11得到化合物14，由化合物14得到化合物17，由化合物17得到化合物22，由化合物22得到化合物5。可选地由化合物22反应生成化合物3。本发明所述磺酰胺类化合物可用作HIV‑1蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：CN107459526B

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201710361754.3

申请日：2017-05-19

申请人： 扬州蓝色生物医药科技有限公司

发明人： 于跃

IPC分类号： C07D498/20 ,  C07D241/08 ,  A61P31/12 ,  C07B53/00 ,  C07F7/08 ,  C07C271/22 ,  C07C237/12 ,  C07C311/19 ,  C07C309/73 ,  C07C69/96

摘要： 本发明涉及一种由戊高丝氨酸合成天然产物(±)‑pestaloxazine A的方法，其包括由被保护的戊高丝氨酸出发经缩合、氧化、环合等系列反应得到对称双噁嗪烷螺二酮哌嗪化合物A后与侧链化合物B发生缩合反应制备天然产物(±)‑pestaloxazine A的步骤：

公开(公告)号：CN110066231A

公开(公告)日：2019-07-30

申请号：CN201910436982.1

申请日：2019-05-24

申请人： 江苏师范大学

发明人： 赵立明 ,  刘坤

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/19 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D317/60

摘要： 一种氮杂β-取代Morita-Baylis-Hillman型化合物的合成方法，包括，向取代N-亚苄基-4-甲基苯磺酰胺和4-溴巴豆酸酯的无水THF混合物中加入Zn，回流搅拌反应1小时，然后将反应温度降至室温，将DBU加入反应混合物中，3小时后，将混合物用乙酸乙酯萃取，干燥，减压蒸除溶剂，并通过硅胶柱色谱法纯化残余物，得氮杂β-取代Morita-Baylis-Hillman型化合物。本发明的合成方法与传统合成方法相比具有反应时间短，底物范围广，操作简单等优点，且具有广泛的适用性，能够用于多种氮杂β-取代Morita-Baylis-Hillman型化合物的合成。