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![2`,3`-二氢螺[环丙烷-1,1`-茚]-2-胺衍生物及其制备方法和应用](/CN/2017/1/25/images/201710128575.jpg)
公开(公告)号：CN108530302A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201710128575.5
申请日：2017-03-06
IPC: C07C211/42 , C07C209/62 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/61 , C07C213/02 , C07C217/54 , C07D295/185
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了式(I)2',3'-二氢螺[环丙烷-1,1'-茚]-2-胺衍生物及其制备方法，包括：II经Witting反应，得到III，乙酸铑催化重氮乙酸乙酯与III环丙烷化反应得到IV和V，水解，Curtius重排，得到VI和VII，(1)VI或VII脱Boc，经还原氨化得到化合物VIII或IX；或(2)VI或VII与2-氯-1-吗啉代乙烷-1-酮发生取代，得到X或XI；或(3)VI或VII与(4-氧代环己基)氨基甲酸叔丁酯经还原氨化，脱Boc得到化合物XII或XIII；或(4)VI或VII与取代的芳基硼酸经Suzuki偶联，脱Boc得到XIV或XV，经还原氨化得到VIII或IX。本发明式(I)衍生物对LSD1具有较好的抑制活性，同时对单胺氧化酶和LSD2等同源酶有较好的选择性，有望发展为急性髓系白血病等疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN104337819B
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201310320606.9
申请日：2013-07-26
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了白桦脂酸衍生物在制备抑制T细胞分化、缓解炎症、缓解骨损伤的药物中的应用。本发明BA及其衍生物能抑制T细胞分化，在自身免疫性疾病中具抗炎效果而缓解炎症，可用于制备治疗自身免疫性疾病如类风湿性关节炎和实验性脑脊髓炎等疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107200841A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201610153716.4
申请日：2016-03-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , C07C205/43
Abstract: 本发明提供了一种合成培化二酰甘油的方法，以活化剂活化化合物式(I)中的羟基，形成活性中间体即化合物式(II)备用，然后，在溶剂及有机碱条件下，化合物II和mPEG‑NH2形成氨基甲酸酯结构，即合成目标化合物式(III)。本发明合成路线简短、操作简便、重现性好、收率高、易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104788529B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201510125492.1
申请日：2015-03-20
Applicant: 华东师范大学 , 浙江仙居君业药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明提出一种5α‑氯‑雄甾‑6β,19‑环氧‑3,17‑二酮的制备方法，以4‑AD为原料，经3‑位烯醇酯化、还原、3,17‑位双酯化、5,6‑位加成、6,19‑环合、3,17‑位双氧化六步反应，制得5α‑氯‑雄甾‑6β,19‑环氧‑3,17‑二酮。本发明制备方法的原料来源丰富、环境友好，且价格低廉，合成过程收率较高，所得到的5α‑氯‑雄甾‑6β,19‑环氧‑3,17‑二酮可应用于生产系列计划生育药物。
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公开(公告)号：CN104525203B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410780115.7
申请日：2014-12-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: B01J23/755 , C01B3/40
CPC classification number: Y02P20/52
Abstract: 本发明公开了一种Co3O4/NiO复合介孔纳米粒子的制备方法及应用，其方法是采用Co3O4纳米粒子分散于蒸馏水中，加入Ni(NO3)2.6H2O，搅拌均匀缓慢滴加NaOH溶液，磁力搅拌后，置于反应釜中，反应后将所得产物洗涤，烘干、煅烧，得到Co3O4/NiO复合介孔纳米粒子；其应用是所得纳米粒子在温度为60～200℃催化活化甲烷，打开甲烷分子中的C-H键。本发明制备的Co3O4/NiO复合介孔纳米粒子粒径小，Co3O4分散度高，形貌均一；原料廉价易得，成本低，步骤简便，易于操作；能在低温催化活化甲烷。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104892720A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410084085.6
申请日：2014-03-07
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
CPC classification number: C07J71/0047
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物，其结构如式(I)所示。本发明还公开了4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物的制备方法，包括方法一：以化合物II为原料，在氮气保护下，以乙醇为溶剂，与化合物a经环化反应得到化合物III，其在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ia；或方法二：以相同方法得到化合物III，在丙酮溶剂中，冰醋酸、N-羟基邻苯二甲酰亚胺存在条件下，利用重铬酸钠经氧化得到化合物IV；其经硼氢化钠还原得到化合物V，再在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ib。本发明4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物对PTPlB酶具有较好的抑制活性，适用于制备糖尿病和肥胖症等疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN104130240A
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201410331189.2
申请日：2014-07-11
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D333/68 , C07D409/12 , C07D333/78 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P1/16
CPC classification number: C07D333/68 , C07D333/78 , C07D409/12
Abstract: 本发明提出一种式(I)所示的含硫脲基噻吩类化合物及其作为固醇调节元件结合蛋白小分子调节剂的应用。本发明化合物具有降低线粒体膜电位的能力，在体外及体内均具有较好的降脂效果，可作为治疗代谢综合症的先导化合物。
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公开(公告)号：CN102167720B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110059609.2
申请日：2011-03-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种抑制破骨细胞分化的桦木酮酸衍生物及其制备和应用。先将桦木酮酸和二溴代麦尔多姆酸加入无水乙醚中，室温搅拌4小时，纯化；再加入硫代乙酰胺与无水乙醇，回流反应12小时，反应液浓缩后萃取，合并有机层，饱和食盐水洗涤，蒸去有机溶剂后粗产品用硅胶柱层析纯化，得桦木酮酸衍生物I。本发明通过对天然产物桦木酮酸进行结构改造，在C2，C3位引入并杂环，高效合成了新型的桦木酮酸衍生物，合成方法简便，且通过结构改造，显著增强了该类化合物抑制破骨细胞分化活性。
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公开(公告)号：CN102070520A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110008254.4
申请日：2011-01-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D215/04 , C07D215/14 , C07D215/12
Abstract: 一种以3-氧代-2，3-二芳基丙醛制备3-芳基取代喹啉的方法，属有机化合物制备的技术领域，3-芳基取代喹啉是一种医药和功能材料中间体。以3-氧代-2，3-二芳基丙醛为原料，与邻氨基苯甲醛经缩合、重排反应，得产物3-芳基喹啉，收率75～82％。该方法具有原料易得、工艺简单、收率高的优点，适于用来制备3-芳基取代喹啉。
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公开(公告)号：CN101538302A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200910049554.X
申请日：2009-04-17
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 16α－甲基－3－羟基－19－去甲孕甾－1，3，5－三烯－20－酮及其制备方法，以天然薯蓣皂素配基的降解物3－乙酰氧基－孕甾－5，16－二烯－20－酮为原料，经甲基铝甲基化、水解、氧化、1－位脱氢、A环芳构化，制得16α－甲基雌甾化合物16α－甲基－3－羟基－19－去甲孕甾－1，3，5－三烯－20－酮。该化合物对乳腺癌细胞珠MDA－MB－231具有抑制活性，所述的制备方法原料易得，收率高。
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