-
-
公开(公告)号:CN105859527A
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201610221402.3
申请日:2016-04-11
Applicant: 清华大学
CPC classification number: C07C41/26 , C07B2200/07 , C07C29/40 , C07C37/00 , C07C37/055 , C07C37/0555 , C07C39/17 , C07C39/42 , C07C41/18 , C07C41/20 , C07C41/22 , C07C41/30 , C07C43/21 , C07C43/215 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C68/00 , C07C68/08 , C07C69/96 , C07C33/18
Abstract: 本发明公开了一种轴手性环二酚化合物及其制备方法与应用。所述轴手性环二酚化合物,其结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示,式Ⅰ和式Ⅱ中,n为1~5之间的自然数,R1和R2均表示苯环上的至少一个取代基,R3表示环A上的至少一个取代基,R1、R2和R3各自独立地选自H、碳原子数为1~5的烷基、芳基、卤素、硝基、醚基、磺酰基、膦酰基、胺基、酰胺基和酯基;所述芳基可为苯基。本发明提供的式Ⅰ或式Ⅱ所示轴手性环二酚化合物可作为手性配体用于不对称反应中。本发明式Ⅰ或式Ⅱ所示轴手性环二酚化合物能成功用于芳甲醛与二乙基锌的不对称催化反应中,具有较高的反应活性和对映选择性。
-
公开(公告)号:CN102260200B
公开(公告)日:2013-08-14
申请号:CN201110063338.8
申请日:2011-03-16
Applicant: 清华大学
IPC: C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07C317/10 , C07C317/44 , C07C315/00
Abstract: 本发明提供了一种苯砜类化合物的合成方法。所述方法包括如下步骤:在亚铜催化剂和氨水的存在下,芳基硼酸化合物和亚磺酸盐进行取代反应即得所述苯砜类化合物。所述苯砜类化合物的结构通式如式(I)所示;所述芳基硼酸化合物的结构通式如式(II)所示,所述亚磺酸盐的结构通式如式(III)所示。本发明的方法具有从易得的芳基硼酸化合物出发,以最便宜的水作为溶剂,采用廉价的氧化亚铜作为催化剂,反应条件温和,环境污染小,生成产物化合物产率高,具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性,分离纯化方便等明显优势,同时将产物萃取后,反应体系在加入定量的碱盐后能循环催化反应的进行,能广泛应用于工业界和学术界的药物、聚合物、天然产物等领域的合成中。
-
公开(公告)号:CN102260200A
公开(公告)日:2011-11-30
申请号:CN201110063338.8
申请日:2011-03-16
Applicant: 清华大学
IPC: C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07C317/10 , C07C317/44 , C07C315/00
Abstract: 本发明提供了一种苯砜类化合物的合成方法。所述方法包括如下步骤:在亚铜催化剂和氨水的存在下,芳基硼酸化合物和亚磺酸盐进行取代反应即得所述苯砜类化合物。所述苯砜类化合物的结构通式如式(I)所示;所述芳基硼酸化合物的结构通式如式(II)所示,所述亚磺酸盐的结构通式如式(III)所示。本发明的方法具有从易得的芳基硼酸化合物出发,以最便宜的水作为溶剂,采用廉价的氧化亚铜作为催化剂,反应条件温和,环境污染小,生成产物化合物产率高,具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性,分离纯化方便等明显优势,同时将产物萃取后,反应体系在加入定量的碱盐后能循环催化反应的进行,能广泛应用于工业界和学术界的药物、聚合物、天然产物等领域的合成中。
-
公开(公告)号:CN101774873A
公开(公告)日:2010-07-14
申请号:CN200910244452.3
申请日:2009-12-31
Applicant: 清华大学
IPC: C07B41/02 , C07C37/02 , C07C39/28 , C07C39/04 , C07C39/06 , C07C39/27 , C07C39/38 , C07C51/367 , C07C65/10 , C07C65/03 , C07C201/12 , C07C205/22 , C07C205/60 , C07C47/565 , C07C45/64 , C07C213/00 , C07C215/76 , C07C233/75 , C07C231/12 , C07D213/80 , C07D213/803
CPC classification number: Y02P20/52
Abstract: 本发明涉及一类以水作为溶剂的酚类化合物的合成方法。该方法在温和的反应条件下,以芳基卤代物为原料,水作为溶剂,碱金属氢氧化物(包括钠、钾和铯等)为碱,氧化亚铜、碘化亚铜、溴化亚铜或者氯化亚铜为催化剂,以2-吡啶甲醛肟作为配体,溴化四正丁基铵为相转移催化剂,反应温度为100~110℃左右,高效的合成出酚类化合物。与常规的酚类合成方法相比,本发明的方法具有从廉价易得的芳基卤代物出发,以最便宜的水作为溶剂,采用廉价的氧化亚铜作为催化剂,反应条件温和,环境污染小,生成酚产率高,具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性,分离纯化方便等明显优势,能广泛应用于工业界和学术界的药物、聚合物、天然产物等领域的合成中。
-
公开(公告)号:CN1141314C
公开(公告)日:2004-03-10
申请号:CN00124565.1
申请日:2000-09-22
Applicant: 清华大学
IPC: C07H19/10 , C07H19/20 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61P31/18 , A61P31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种2′,3′-O-异亚丙基尿苷5′-硫代磷酰氨基酸甲酯化合物,其合成过程为:首先,将三氯硫磷溶于四氢呋喃中,再加入氨基酸甲酯盐酸盐,将2′,3′-O-异亚丙基尿苷慢慢滴入上述体系中,滴加缚酸剂,用氨水水解,最后用硅胶柱进行柱层析分离,即可得产物。本发明的化合物具有抗HIV药物活性。
-
公开(公告)号:CN1337401A
公开(公告)日:2002-02-27
申请号:CN01130784.6
申请日:2001-08-24
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种硫代磷酰氨基酸酯化合物,结构式为:其制备方法为首先将原料(异丙氧基取代)二氯硫磷溶于四氢呋喃中,向上述溶液中加入氨基酸甲酯盐酸盐,再滴加缚酸剂,将2′,3′-O-异亚丙基核苷溶液加入上述溶液中,再滴加缚酸剂,反应完成后,过滤,旋转蒸馏,,柱层析分离,即得硫代磷酰氨基酸酯化合物。
-
公开(公告)号:CN108658716A
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201710201407.4
申请日:2017-03-30
Applicant: 清华大学
IPC: C07C1/26 , C07C15/46 , C07C17/263 , C07C25/28 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07D213/16 , C07D213/127 , C07C15/44 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C231/12 , C07C233/09 , C07C22/08 , C07C25/24 , C07C43/225 , C07C15/52 , C07C201/12 , C07C205/06 , C07D333/08 , C07C67/343 , C07C69/618 , C07C13/547
CPC classification number: C07C1/26 , C07C17/263 , C07C41/30 , C07C67/343 , C07C201/12 , C07C231/12 , C07C253/30 , C07C2531/22 , C07D213/127 , C07D213/16 , C07D333/08 , C07C15/46 , C07C25/28 , C07C255/50 , C07C15/44 , C07C43/215 , C07C233/09 , C07C22/08 , C07C25/24 , C07C43/225 , C07C15/52 , C07C205/06 , C07C69/618 , C07C13/547
Abstract: 本发明公开了一种光诱导一锅法合成烯烃类化合物的方法。所述方法包括如下步骤:在惰性气氛中,以碱金属碳酸盐作为碱,以有机膦化合物作为辅剂,以光敏剂作为催化剂,在光照的条件下卤代烃和醛类化合物进行反应得到所述烯烃类化合物。本发明合成方法从卤代烃和醛类化合物出发,以乙腈、DMF(N,N-二甲基甲酰胺)或DMA(N,N-二甲基乙酰胺)作为溶剂,有机膦试剂作为反应辅剂,碱金属碳酸盐作为碱,使用光敏剂催化在光照条件下,在惰性气氛中,常温反应条件下,以高产率生成烯烃化合物。与常规的烯烃类合成方法相比,本发明的方法具有反应原料易得、对卤代烃及醛上的多种官能团具有高的容忍性、产率高、产物分离纯化简单方便等明显优势。
-
公开(公告)号:CN102140087B
公开(公告)日:2013-02-13
申请号:CN201110029751.2
申请日:2011-01-27
Applicant: 清华大学
IPC: C07D311/30 , C07D311/22
Abstract: 本发明公开了一种色酮类化合物的合成方法。该方法在常压,100℃的反应条件下,以邻位卤代芳环取代基二酮为原料,DMF或DMSO作为溶剂,碱金属碳酸盐(包括钠、钾和铯等)为碱,在有机催化剂的条件下,高效的合成出色酮类化合物。与常规的色酮类化合物合成方法相比,本发明的方法具有无金属催化,以DMF或DMSO为反应溶剂,采用碱金属碳酸盐这类相对温和的中强碱作为碱,反应条件温和,不用控制催化金属量,生成色酮类化合物产率高,具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性。
-
公开(公告)号:CN102180754A
公开(公告)日:2011-09-14
申请号:CN201110063336.9
申请日:2011-03-16
Applicant: 清华大学
IPC: C07B41/02 , C07C39/04 , C07C39/27 , C07C39/07 , C07C37/01 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07C47/565 , C07C45/64 , C07C65/03 , C07C51/367 , C07C69/84 , C07C67/31 , C07C255/53 , C07C255/30 , C07C47/575 , C07C39/14
CPC classification number: Y02P20/52
Abstract: 本发明提供了一种酚类化合物的合成方法。所述方法包括如下步骤:在亚铜催化剂和氨水的存在下,芳基硼酸化合物和MOH进行取代反应即得所述酚类化合物,M表示选自Li、Na、K、Rb或Cs的碱金属。所述酚类化合物的结构通式如式(I)所示;所述芳基硼酸化合物的结构通式如式(II)所示。本发明的方法具有从易得的芳基硼酸化合物出发,以最便宜的水作为溶剂,采用廉价的氧化亚铜作为催化剂,反应条件温和,环境污染小,生成产物化合物产率高,具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性,分离纯化方便等明显优势,同时将产物萃取后,反应体系在加入定量的碱盐后能循环催化反应的进行,能广泛应用于工业界和学术界的药物、聚合物、天然产物等领域的合成中。
-
-
-
-
-
-
-
-
-