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公开(公告)号：CN109265406A
公开(公告)日：2019-01-25
申请号：CN201811021058.9
申请日：2018-09-03
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D257/04 , A61K31/41 , A61P9/04
摘要： 本发明涉及一种沙库巴曲缬沙坦钠新晶型及其制备方法和用途。本发明的新晶型大大改善了沙库巴曲缬沙坦钠已有晶型的易吸湿性，有很好的医药制剂的流动性，且产品纯度高，可达99.5％以上，可采用直接压片工艺制备三个规格片剂，工艺简单，可大大缩短生产时间，降低成本，适用于制备各种稳定的药物制剂。
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公开(公告)号：CN106554314A
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201610872005.2
申请日：2016-09-30
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D237/24 , C07D401/06 , C07D213/82 , C07D213/81 , C07C233/65 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D295/192 , C07C235/60 , C07C237/38 , C07C275/42 , C07D277/82 , C07D333/38 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/541 , A61K31/4418 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61K31/166 , A61K31/445 , A61K31/54 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/428 , A61K31/4535 , A61K31/4427 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P19/06 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P1/00
CPC分类号： A61K31/44 , A61K31/50 , C07D237/24 , C07D403/12 , C07C233/65 , C07C235/60 , C07C237/38 , C07C275/42 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D277/82 , C07D295/192 , C07D333/38 , C07D401/06 , C07D401/12
摘要： 本发明涉及通式I的苯甲酰胺类衍生物、包含其的药物组合物和其作为药物的应用：其中，R1、Z和Q定义如权利要求1所述。
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公开(公告)号：CN106146384A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510197150.0
申请日：2015-04-23
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P17/06 , A61P19/02
摘要： 本发明公开了一种高光学纯度的式I所示的阿普司特的制备方法、所得产品及其应用。本发明的阿普司特的制备方法，通过在以化合物IV和化合物V为反应原料、冰醋酸为反应溶媒的缩合反应中，使用选自无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水氯化钙、无水硫酸铜或无水分子筛等催化剂，使得本发明的阿普司特的制备方法具有高效、高收率、高光学纯度的特点，更适合工业化生产；所得阿普司特产品光学纯度高，作为原料药制备成药品，将具有更好的疗效，从而提高患者的治疗依从性。
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公开(公告)号：CN102617506B
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201110035266.6
申请日：2011-01-31
IPC分类号： C07D277/593 , C07D501/22 , C07D501/06 , C07D501/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种头孢地尼及其中间体的制备方法。该方法以头孢地尼侧链酸(iii)原料，在甲磺酰氯作用下，生成新的头孢地尼中间体(iv)；中间体(iv)不需分离直接与7-AVCA(ii)进行缩合反应，得到头孢地尼中间体(v)；头孢地尼中间体(v)在酸作用下，脱去保护基，得到头孢地尼(i)。本发明头孢地尼制备方法具有原料廉价易得、合成步骤少、操作简单、产品收率和纯度高的特点，是一种成本低，经济有效，有利于工业化生产的头孢地尼合成方法。
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公开(公告)号：CN102443017B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201010505408.6
申请日：2010-10-13
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D519/06
摘要： 本发明涉及一种盐酸头孢唑兰的制备方法。该方法是以7-ACA为原料，经过硅烷化反应后，与式IIIa化合物反应，得到式IV中间体；式IV中间体再与活性酯发生缩合反应，然后成盐酸盐，得到式I所示的盐酸头孢唑兰。本发明首次在盐酸头孢唑兰及其中间体的合成方法中引入式IIIa化合物，使制备式IV中间体的反应条件温和，容易工业化生产；终产品纯度、溶剂残留和水分含量符合药典标准，可直接用于药物制剂。其中，R2如权利要求1所定义。
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公开(公告)号：CN103087080A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201110344542.7
申请日：2011-11-03
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/04
摘要： 本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯的制备方法及其合成中间体头孢卡品酯磺酸盐。本发明使用磺酸衍生物V将式II所示的叔丁氧羰基头孢卡品酯进行脱Boc反应，得到式IV所示的头孢卡品酯磺酸盐，然后再进一步转化为式I所示的盐酸头孢卡品酯。本发明方法反应条件温和，操作简单方便，符合绿色环保、安全生产的要求，制备得到的头孢卡品酯磺酸盐，纯度高，进一步转化为盐酸头孢卡品酯，纯度大于99.5％，产品质量高。
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公开(公告)号：CN111440158A
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN202010210564.3
申请日：2020-03-24
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D409/12
摘要： 本发明提供一种盐酸依匹哌唑晶型S及其制备方法。本发明通过控制冰乙酸和乙醇的混合溶剂相对于依匹哌唑粗品的用量，可在常温条件下溶解依匹哌唑粗品，避免了高温滴加乙酸带来的安全隐患和健康风险。并通过控制结晶温度获得了一种粒径显著大于现有晶型的盐酸依匹哌唑新晶型S，能缩短过滤时间44％-60％，对于减小时间成本、提高生产效率非常有利，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103172610B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201110437902.8
申请日：2011-12-23
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D333/20
摘要： 本发明涉及一种制备盐酸度洛西汀的方法，是由度洛西汀成盐酸盐反应，所述反应以与水不相混溶的有机溶剂为反应溶剂，同时反应液中加入饱和盐水溶液，加浓度为1~8N的盐酸至反应液pH为1~5。本发明成盐方法反应条件温和，操作简单，且大大提高了产品收率和光学纯度，降低了操作难度及危险性，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103626735A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210309166.2
申请日：2012-08-28
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： 本发明提供了一种盐酸度洛西汀晶型及其制备方法。本发明的盐酸度洛西汀α晶型的X射线-粉末衍射图谱中2θ在12.3±0.2，18.3±0.2，18.9±0.2，21.2±0.2和24.6±0.2处有衍射峰。本发明制备得到的晶型化学稳定性好，纯度高。制备方法工艺条件温和，操作简单，质量稳定可控，适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN102617601A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110035269.X
申请日：2011-01-31
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D501/22 , C07D501/12 , C07D501/04 , C07D501/06
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种头孢地尼的制备方法。该方法通过梯度升温和梯度pH调节，使所得头孢地尼产品纯度高，且质量稳定；并且本发明以市场上常见的原料头孢地尼侧链酸三苯甲基氨噻肟酸、头孢地尼母核7-AVCA、甲磺酰氯等为原料，制备头孢地尼中间体三苯甲基头孢地尼，大大降低了生产成本，是一种经济有效、适于工业化的头孢地尼合成方法。
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