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    一种2,5-二取代氨基己酸酯的制备方法及使用其制备利特昔替尼的方法
    23.
    发明公开
    一种2,5-二取代氨基己酸酯的制备方法及使用其制备利特昔替尼的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118420493A

    公开(公告)日：2024-08-02

    申请号：CN202410499893.2

    申请日：2024-04-24

    申请人： 山东福长药业有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

    发明人： 朱富强 ,  黄建

    IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D487/04 ,  C07D211/76 ,  C07D211/26

    摘要： 本发明涉及一种2,5‑二取代氨基己酸酯的制备方法及使用其制备利特昔替尼的方法。所述方法包括以下步骤：化合物I与甲基金属试剂反应得到化合物II，以及化合物II与化合物III发生还原胺化反应得到式V的2,5‑二取代氨基己酸酯。式V的2,5‑二取代氨基己酸酯可经过如下两条合成路线合成利特昔替尼，路线1：式V化合物经过环合、还原、脱保护基、取代、脱除取代基及与丙烯酰氯反应；路线2：式V化合物经过氢化脱除取代基同步环合、脱保护基、取代、还原及与丙烯酰氯反应。本发明的方法使用不对称合成的方法构建手性中心，不需要进行成盐拆分获得单一构型，反应步骤简单、条件温和。#imgabs0#

    一种非奈利酮的手性制备方法
    24.
    发明公开
    一种非奈利酮的手性制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118063460A

    公开(公告)日：2024-05-24

    申请号：CN202410205815.7

    申请日：2024-02-23

    申请人： 山东福长药业有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

    发明人： 覃鸿健 ,  朱富强

    IPC分类号： C07D471/04

    摘要： 本发明公开了一种非奈利酮的手性制备方法，其反应路线如下所示，所述制备方法包括以下步骤：(1)化合物I与手性化合物II反应得到化合物III；(2)化合物III和化合物IV反应得到化合物V；(3)化合物V与乙基化试剂反应得到化合物VI；(4)化合物VI脱除保护基或者氨解得到化合物VII。本发明通过手性化合物原料诱导的不对称合成，得到含有95％以上需要构型的产物，既提高了收率，也减少了浪费。该方法反应条件温和、成本低廉、适于工业化生产。#imgabs0#

    2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶及其制备方法和用途
    27.
    发明授权
    2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN108658851B

    公开(公告)日：2023-06-06

    申请号：CN201710188547.2

    申请日：2017-03-27

    申请人： 山东特珐曼药业有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

    发明人： 蒋翔锐 ,  陈华 ,  张骏驰 ,  沈敬山

    IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/75

    摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种2‑氯‑3‑甲基‑6‑酰基氨基吡啶及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式II表示的2‑氯‑3‑甲基‑6‑酰基氨基吡啶或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为抗囊性纤维化活性成分的重要中间体。通过通式II表示的化合物获得的通式IA或IB表示的化合物可以直接用于制备抗囊性纤维化药物。本发明提供的通式IA或IB表示的化合物的合成方法具有以下优点：安全、方法简便、收率高、适于工业化生产。

    一种艾氟康唑的制备方法和其晶型M
    28.
    发明授权
    一种艾氟康唑的制备方法和其晶型M 有权

    公开(公告)号：CN109843865B

    公开(公告)日：2021-08-31

    申请号：CN201780051243.X

    申请日：2017-08-17

    申请人： 山东特珐曼药业有限公司

    发明人： 张健 ,  覃鸿健

    IPC分类号： C07D401/06

    摘要： 一种艾氟康唑的制备方法，其晶型M，以及晶型M的制备方法。所述艾氟康唑的制备方法包括使4‑亚甲基哌啶或其酸加成盐和(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑2‑[(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)甲基]环氧乙烷在选自金属醇盐M(OR1)n、金属卤化物MYn或金属氧化物MnO中的任一种试剂的存在下，在溶剂中反应生成艾氟康唑，反应式如下所示，该制备方法反应完全，反应条件温和，收率高，选择性好，通过简单后处理即可以得到纯度大于99.9％的艾氟康唑产品。

    孕烷衍生物16,17‑缩醛(酮)的制备方法
    30.
    发明授权
    孕烷衍生物16,17‑缩醛(酮)的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN103421075B

    公开(公告)日：2017-07-28

    申请号：CN201210154863.5

    申请日：2012-05-16

    申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  山东特珐曼药业有限公司

    发明人： 吴明军 ,  陈伟铭 ,  朱富强

    IPC分类号： C07J71/00

    CPC分类号： C07J71/0031

    摘要： 一种通式I所示的孕烷衍生物16,17‑缩醛(酮)化合物的制备方法，该方法包括使通式II化合物在三氟化硼存在下，与通式III或通式IV化合物反应的步骤，其中，1位和2位之间的虚线表示饱和或不饱和键；R为羟基、卤素或‑OCOR7，其中，R7为C1‑C12直链或支链烷基、C3‑C10环烷基、C2‑C8烯基或C2‑C8炔基；R1和R2各自为氢，C1‑C12直链或支链烷基，C3‑C10环烷基，C2‑C8烯基，C2‑C8炔基，或者，R1、R2与连接它们的碳一起共同组成C3‑C10的环烷基，条件是，R1和R2不同时为氢；R3为氢或‑OCOR8，其中，R8为C1‑C12直链或支链烷基或C3‑C10环烷基；R4为氢，氟或氯；R5为氢，氟，氯或甲基；以及R6为C1‑C12直链或支链烷基。所述方法与现有工艺相比对环境污染小，并且反应条件更加温和，易于控制，降低了能耗，生产成本低。