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公开(公告)号：CN112618547B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202011545756.6
申请日：2020-12-23
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/496 , A61P31/14
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种喹啉类化合物在制备抗冠状病毒制剂中的应用。本发明发现式I所示的喹啉类化合物能够明显的抑制冠状病毒依赖的RNA聚合酶的活性并表现出对SARS‑CoV‑2外切酶具有很好的抗性，进而提出其在制备冠状病毒依赖的RNA聚合酶拮抗剂、抗冠状病毒药物中的应用。提供了一种有效抗冠状病毒的小分子化合物。
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公开(公告)号：CN111228250B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202010139558.3
申请日：2020-03-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，属于肝癌防治技术领域。本发明所述2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物有明显的肝癌抑制活性；明显抑制小鼠肝癌H22腋下移植瘤的生长；明显抑制人肝癌HepG2裸鼠腋下移植瘤的生长；能时间和剂量依赖地抑制人肝癌HepG2细胞的运动；随着化合物浓度的升高，Fibronectin、MMP9、vimentin、Slug、Snail、N‑Cadherin、MMP2的表达量降低，显著抑制HepG2细胞的EMT过程，因此可将所述化合物用于制备治疗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN108276323B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201810109813.2
申请日：2018-02-05
申请人： 北京交通大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D209/30 , C07D471/04 , C07D209/40 , C07D333/64 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/437 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一类3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物及其在抗呼吸道合胞病毒中的应用。其结构为：其中：n为0或1；X表示碳原子或氮原子；Y表示NH、NMe、氧原子或硫原子；Z表示NH、氧原子、硫原子、亚砜基或砜基；当Z为硫原子、亚砜基或砜基时：R1表示C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R2表示H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个；当Z为NH或氧原子时：R1、R2表示H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个。本发明研究发现该类衍生物具有较强的抗呼吸道合胞病毒活性，有望开发成为临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN108558808B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201810493956.8
申请日：2018-05-22
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D311/18 , C07C303/40 , C07C311/41 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07F9/44 , C07F9/6512 , C07H13/12 , C07H1/00 , A61P31/18 , C07C381/10
摘要： 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN105395532B
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201510830392.9
申请日：2015-11-25
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC分类号： A61K31/18
摘要： 本发明属于医药领域，涉及2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在肝损伤保护和肝纤维化防治中的应用，通过对I型胶原蛋白α1基因COL1A1启动子活性的抑制作用、对TGFβ1诱导人肝星状细胞LX2中纤维化相关基因和/或蛋白表达的抑制作用、对化学诱导剂所致肝损伤的保护作用、对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清生化指标、肝脏病理结构、肝脏组织羟脯氨酸含量、肝纤维化相关基因和/或蛋白表达的影响等研究结果表明，2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的肝损伤保护作用和抗肝纤维化活性，安全性较高，有望发展成为肝损伤保护、肝纤维化防治的有效药物。
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公开(公告)号：CN105712994B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610194651.8
申请日：2016-03-30
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P25/16
摘要： 本发明涉及咪唑酮‑吗啡喃及其应用，研究结果表明，咪唑酮‑吗啡喃在脂多糖(LPS)激活的BV2小胶质细胞释放炎症因子抑制模型实验中，具有抗炎活性，同时没有表现出细胞毒性，有望成为预防性治疗帕金森病的候选药物，具有良好的开发前景。
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公开(公告)号：CN104478830A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410851392.2
申请日：2014-12-31
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D295/185 , C07C311/29 , C07C303/40 , C07C311/18 , C07C311/41 , C07D307/22 , C07D407/12 , A61P31/18
CPC分类号： C07D295/185 , C07C303/40 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07C311/41 , C07D307/22 , C07D407/12
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示叔胺类衍生物及其药学上可接受的盐或前药，实验研究结果表明，所述叔胺类衍生物具有较强抑制HIV-1蛋白酶的活性，有望研发成为抗艾滋病的有效药物。
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公开(公告)号：CN102604083B
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：CN201110408374.3
申请日：2011-12-09
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及聚合物修饰的脂质材料及其用途，所述脂质材料为式I化合物或式9化合物或其生理学上可接受的盐，其中n为5至500的整数，m为2至12的整数，p为1至8的整数。本发明还涉及制备式I化合物的中间体，式I化合物的用途和由式I化合物制得的给药载体。本发明提供的给药载体可增加抗肿瘤药物在靶部位的浓度同时减少其在非靶部位的毒副作用，提高药物的治疗指数。
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公开(公告)号：CN102093366B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201110052003.6
申请日：2011-03-04
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/437 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了一种具有优良抗柯萨奇病毒活性的双环氨基吡唑类衍生物，以及含有该化合物的药物组合物，实验研究表明，所述衍生物具有较强的抗柯萨奇病毒活性，有望开发成为临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN102604083A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201110408374.3
申请日：2011-12-09
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及聚合物修饰的脂质材料及其用途，所述脂质材料为式I化合物或式9化合物或其生理学上可接受的盐，其中n为5至500的整数，m为2至12的整数，p为1至8的整数。本发明还涉及制备式I化合物的中间体，式I化合物的用途和由式I化合物制得的给药载体。本发明提供的给药载体可增加抗肿瘤药物在靶部位的浓度同时减少其在非靶部位的毒副作用，提高药物的治疗指数。
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